硫酸妥布霉素氯化钠注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2017年06月07日

【药品名称】

通用名称： 硫酸妥布霉素氯化钠注射液
商品名称：泰托
英文名称：Tobramycinsulfate and Sodium chloride Injection
汉语拼音：Liusuan Tuobumeisu Luhuana Zhusheye

【成份】

本品主要成份为：妥布霉素和氯化钠。妥布霉素化学名称为：0-3-氨基-3-去氧-α-D-吡喃葡萄糖基-(1→4)-0-[2,6-二氨基-2，3，6-三去氧-α-D-核糖型-吡喃己糖基-(1→6)]-2-去氧-L-链霉胺。
其化学结构式为:

分子式:C₁₈H₃₇N₅O₉
分子量:467.52

【性状】

本品为无色澄明液体。

【适应症】

本品主要用于葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌所至的泌尿系统感染，如肾盂肾炎、膀胱炎、副睾炎、盆腔炎、前列腺炎等；呼吸道感染，如肺炎、急或慢性支气管炎等；皮肤软组织及骨、关节感染；腹腔感染；革兰氏阴性杆菌尤其是绿脓杆菌所致的败血症，以及革兰氏阴性杆菌所致脑膜炎、亚急性细菌性心内膜炎。
本品可与青霉素类或头孢菌素类抗生素合用，治疗混合性感染、免疫功能低下病人的感染及各种难治性感染。

【规格】

100ml：妥布霉素80mg(8万单位)氯化钠0.9g

【用法用量】

静脉滴注。在疗程中宜定期测定患者的血药峰、谷浓度、并按此调整剂量。处理严重感染时宜给予首次宜给予冲击量，以保证药物在组织和体液中迅速达到有效浓度，剂量应按标准体重(去除过多脂肪)计算。本品可肌内注射或静脉注射，7～10天为一疗程。肾功能正常的病人用药量按体重一日2～3mg/kg，分2～4次给药，严重感染病人按体重一日4～5mg/kg，临床症状改善后应降至一日3mg/kg。婴儿和儿童用药量为按体重一日3～5mg/kg，肾功能障碍或老年病人，需减少首剂用药量或延长给药间隔。静滴给药时，可取本品80mg用5%葡萄糖或生理盐水稀释至50或100ml后，在20～60分钟内滴完，间隔时间为6～8小时。

【不良反应】

不良反应主要是对第八对脑神经及肾脏有毒性，可有听力减退、头昏、眩晕、耳鸣等，以及蛋白尿、管型尿、血尿素氮和血肌酐升高等肾损伤症状。

【禁忌】

对本品及其他氨基糖苷类药物过敏者禁用。

【注意事项】

1.使用本品时，应避免同时使用有神经毒性和肾毒性的其它抗生素，如氨基糖甙类和多肽类抗生素，同时亦不宜与利尿剂、神经肌肉阻滞剂同时使用。与第一代头孢菌素合用时要严密观察肾功能，特别要注意血钾的变化。
2.用药期间应注意检查第八对脑神经及肾功能有无损害。
3.在超剂量或出现毒性反应时，采用腹膜透析或血透析，有助于药物排除。
4.肾功能不全、肝功能异常、前庭功能或听力减退者、失水、重症肌无力或帕金森病及老年患者慎用。
5.交叉过敏：对一种氨糖苷类抗生素如链霉素、庆大霉素过敏的患者，可能对本品过敏。若出现过敏反应，应立即停药。
6.长期应用本品可能导致耐药菌过度生长，甚至引起真菌感染。
7.若患者同时接胺氨基糖苷类抗生素的全身用药，应监测本品及氨基糖苷类抗生素的血药浓度。
8.对诊断的干扰：本品可能使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

由于氨基糖苷类抗生素有潜在的毒性，用药时需对病人严密观察，尤其对可能有肾疾患或长期大量使用的病人需慎用。对早产儿、新生儿应特别慎用。

【老年用药】

老年患者应用本品时易引起耳、肾毒性，必须使用本品时应严密随访监测血药浓度、听力和肾功能。

【药物相互作用】

(1)本品与其他氨基糖苷类合用，可增加耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。可能发生听力减退，停药后仍可能进展至耳聋；听力损害可能恢复或呈永久性。神经肌肉阻滞作用可导致骨骼肌软弱无力、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)，用抗胆碱酯酶药或钙盐有助于阻滞作用恢复。
(2)本品与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。与代血浆类药如右旋糖酐、海藻酸钠，利尿药如依他尼酸、呋塞米及卷曲霉素、顺铂、万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可增加耳毒性与肾毒性，可能发生听力损害，且停药后仍可能发展至耳聋，听力损害可能恢复或呈永久性。
(3)本品与头孢噻吩合用可能增加肾毒性。
(4)本品与多粘菌素类合用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用，神经肌肉阴滞作用可导致骨骼肌软弱无力，呼吸抑制或呼吸麻痹(呼吸暂停)。
(5)本品不宜与其他肾毒性或耳毒性药物合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

【药物过量】

尚不明确

【药理毒理】

本品属氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素近似，对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用；本品对铜绿假单胞菌的抗菌作用较庆大霉素强3～5倍，对庆大霉素中度敏感的铜绿假单胞菌对本品高度敏感。革兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌(包括产β内酰胺酶株)对本品敏感；链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)均对本品耐药。厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质的合成。

【药代动力学】

妥布霉素口服不吸收，一次肌注后30～90分钟可达血药峰浓度，有效血液浓度约持续6～8小时，一次肌注本品1mg/kg和1.5mg/kg，血药峰浓度分别可达4μg/ml和4～8μg/ml。一次静注本品1.5mg/kg后，血药浓度即由9.2μg/ml上升到29.8μg/ml，15分钟后下降至11μg/ml以下。本品在体内主要经肾小球滤过排泄，肾功能正常的病人可在8小时内从尿中排出给药量的84%以上，24小时可排出给药量的93%以上；肾功能障碍的病人血药浓度高，持续时间长。多次给药后在肾皮质内积聚，积聚量可为血药浓度的10～50倍。正常人肌注本品后，血半衰期为2.1±0.1小时，快速静注后血半衰期为1.4±0.1小时。本品血清蛋白结合率为0～25%。本品在胆汁和脑脊液中浓度低。

【贮藏】

遮光，密闭，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

材料：钠钙玻璃输液瓶；规格：10瓶×6中盒=60瓶/箱

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS₁-(X-258)-2003Z

【批准文号】

国药准字H20000344

【生产企业】

企业名称：锦州九泰药业有限责任公司
生产地址：辽宁省锦州市太和区太安里41号
邮政编码：121012
电话号码：0416-5179569 0416-5179051-3020
传真号码：0416-5166799 0416-5171187
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