克拉霉素软胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2010年12月31日
修订日期：2017年08月03日

【药品名称】

通用名称： 克拉霉素软胶囊
英文名称：Clarithromycin Soft Capsules
汉语拼音：Kelameisu Ruanjiaonang

【注册商标】

众悦

【成份】

本品主要成份为：克拉霉素。
化学名称：6-O-甲基红霉素。
化学结构式：

分子式：C₃₈H₆₉NO₁₃
分子量：747.96

【性状】

本品为软胶囊，内容物为微黄色或黄色澄明液体。

【适应症】

适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染。
1.鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
2.下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
3.皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、和伤口感染。
4.急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
5.也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

【规格】

按C₃₈H₆₉NO₁₃计0.125g

【用法用量】

成人  口服，常用量  一次250mg(2粒)，每12小时1次；
重症感染者一次500mg(4粒)，每12小时1次。
根据感染的严重程度应连续服用6～14日。
肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整。常用量为一次250mg(2粒)，一日1次；重症感染者首剂500mg(4粒)，以后一次250mg(2粒)，一日2次。
儿童  口服，6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：
体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次；
体重12～19kg，一次125mg，每12小时1次；
体重20～29kg，一次187.5mg，每12小时1次；
体重30～40kg，一次250mg，每12小时1次；
根据感染的严重程度应连续服用5～10日。
或遵医嘱。

【不良反应】

1.主要有口腔异味(3%)，腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%～3%)，头痛(2%)，血清氨基转移酶短暂升高。
2.可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens-Johnson症。
3.偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。
4.曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

【禁忌】

1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。
2.孕妇、哺乳期妇女禁用。
3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
4.某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

【注意事项】

1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
2.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
3.与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。
4.本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。
5.血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。
6.使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
7.同时使用其他药品，请告知医生。
8.请放置于儿童不能够触及的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

【老年用药】

老年人的耐受性与年轻人相仿。

【药物相互作用】

1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。
2.本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。
3.与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等)。
4.本品与HMG-CoA还原酶抑制药(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用，极少有横纹肌溶解的报道。
5.本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但无任何临床症状。
6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。
7.本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。
8.HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。
9.与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。
10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。

【药物过量】

当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

【药理毒理】

1.药理作用
本品为大环内酯类抗生素，对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。
本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。
本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
2.毒理研究
本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。
生育、生殖研究表明，每日给雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍)，对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。每日给予猴子口服克拉霉素150mg/kg(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。
动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

【药代动力学】

口服后经胃肠道迅速吸收。生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(C_max)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t_1/2β)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t_1/2β)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t_1/2β)为4.5～4.8小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入¹⁴C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【贮藏】

密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

铝塑板，6粒/板/盒；2×6粒/板/盒；8粒/板/盒。

【有效期】

18个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH07582010

【批准文号】

国药准字H20100194

【生产企业】

企业名称：西安大恒制药有限责任公司
生产地址：西安市高新区新型工业园创新路16号
邮政编码：710118
电话号码：029-85692537  85691326
传真号码：029-88229770
网    址：www.xiandh.com