克拉霉素分散片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年08月23日
修改日期：2010年04月20日

【药品名称】

通用名称： 克拉霉素分散片
英文名称：Clarithromycin Dispersible Tablets
汉语拼音：Kelameisu Fensan Pian

【注册商标】

善力杰

【成份】

化学名称：6-O-甲基红霉素。
化学结构式：

分子式：C₃₈H₆₉NO₁₃
分子量：747.96

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：
(1)鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
(2)下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
(3)皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染
(4)急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
(5)也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

【规格】

0.25g

【用法用量】

(1)成人口服，常用量一次250mg，每12小时1次；重症感染者一次500mg，每12小时1次，根据感染的严重程度应连续服用6～14日。
(2)儿童口服，6个月以上的儿童，按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：①体重8～11kg，一次62.5mg每12小时1次；②体重12～19kg，一次125mg每12小时1次；③体重20～29kg，一次187.5mg每12小时1次；④体重30～40kg，一次250mg，每12小时1次；⑤根据感染的严重程度应连续服用5～10日。

【不良反应】

(1)主要有口腔异味(3%)，腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%～3%)，头痛(2%)，血清氨基转移酶短暂升高。
(2)可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens-Johnson症。
(3)偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。
(4)曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。

【禁忌】

(1)对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。
(2)孕妇、哺乳妇女期禁用。
(3)严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
(4)某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

【注意事项】

(1)肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
(2)肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整。常用量为一次250mg，一日1次；重症感染者首剂500mg，以后一次250mg，一日2次。
(3)本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
(4)与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。
(5)本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。
(6)血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。
(7)使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
(8)同时使用其他药品，请告知医生。
(9)请放置于儿童不能够触及的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用，同时本品及其代谢物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

6个月以下儿童的疗效和安全性尚无可靠参考文献且未进行该项实验。

【老年用药】

老年人的耐受性与年轻人相仿。

【药物相互作用】

(1)本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。
(2)本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。
(3)与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、三唑仑、咪达唑仑、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他汀、他克莫司等)。
(4)本品与HMG-CoA还原酶抑制药(如洛伐他汀和辛伐他汀)合用，极少有横纹肌溶解的报道。
(5)本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q-T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q-T间期延长，但无任何临床症状。
(6)大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。
(7)本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。
(8)HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。
(9)与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。
(10)与氟康唑合用会增加本品血浓度。

【药物过量】

当服用大剂量的克拉霉素时，可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

【药理毒理】

1.药理作用
本品为大环内酯类抗生素，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用，对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用，此外对支原体也有抑制作用。
本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似，但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。本品与红霉素之间有交叉耐药性。
本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结，抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
2.毒理研究
本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外，其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。
生育、生殖研究表明，给雌性、雄性大鼠每日用克拉霉素160mg/kg(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的1.3倍)，对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响。每日给予猴子口服克拉霉素150mg/kg(以体表面积计，是人用最大推荐剂量的2.4倍)，出现胚胎丧失。
动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

【药代动力学】

口服后经胃肠道迅速吸收，生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始，但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L；每12小时口服250mg，在2～3天内达到稳态血浓度约为1mg/L，其代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L，每12小时口服500mg，药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7～2.9mg/L，其代谢物为0.83～0.88mg/L。体内分布广泛，鼻黏膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中，蛋白结合率为65%～75%。其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t_1/2β)为4.4小时；每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t_1/2β)为3～4小时，其代谢物为5～6小时；每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t_1/2β)为5～7小时，其代谢物为6.9～8.7小时。经口服或静脉注入¹⁴C标记的克拉霉素，5日内自尿排出占剂量的36%，自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿，但剂量增大时尿中排出量较多。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

【包装】

双向拉伸聚丙烯/铝箔/聚乙烯药品包装用复合膜、袋包装，6片/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

WS1-(X-329)-2003Z-2006

【批准文号】

国药准字H20066047

【生产企业】

企业名称：宜昌长江药业有限公司
生产地址：湖北省宜都市滨江路38号
邮政编码：443300
电话号码：0717-4904118
传真号码：0717-4903286
销售电话号码：0769-85370280
传真号码：0769-85370206
网址：http://www.hecpharma.com
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