克林霉素磷酸酯胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年06月22日
修改日期：2009年09月07日
修改日期：2010年04月23日
修改日期：2010年04月30日
修改日期：2013年05月30日
修改日期：2016年11月04日

【药品名称】

通用名称： 克林霉素磷酸酯胶囊
英文名称：Clindamycin Phosphate Capsules
汉语拼音：Kelinmeisu Linsuanzhi Jiaonang

【注册商标】

克林美

【成份】

本品主要成份为克林霉素磷酸酯。
化学名称:(2s-反式)-6-(1-甲基-4-丙基-2-吡咯烷碳酰胺基)-1-硫代-甲基-7-氯-6，7，8-三脱氧-L-苏式-α-D-半乳糖吡喃糖苷-2-二氢磷酸酯。
化学结构式：

分子式：C₁₈H₃₄ClN₂O₈PS
分子量：504.97

【性状】

本品内容物为白色或类白色颗粒和粉末。

【适应症】

本品适应症与盐酸克林霉素口服制剂一致，用于治疗由敏感细菌(如厌氧菌与葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等)引起的感染:
1、呼吸道感染；
2、泌尿系统感染；
3、五官感染及皮肤软组织感染等。
注意:本品代谢产物克林霉素不能通过血脑屏障，对脑膜炎无效；对于厌氧菌感染，本品与甲硝唑有相同的疗效。

【规格】

按克林霉素计:0.15g

【用法用量】

口服一次0.15-0.3g(以克林霉素计)(1-2粒),一日3-4次；小儿每日每公斤体重10-20mg，分3-4次服用。为防止急性风湿热的发生，用本类药物治疗溶血性链球菌感染时的疗程至少为10日。
或遵医嘱。

【不良反应】

常见出现胃肠道反应，如恶心、呕吐、稀便、腹泻、腹痛等，通常不影响治疗。少数病人可出现黄疸和肝功能异常。偶见皮疹、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎等过敏反应。偶有出现可逆性嗜中性粒细胞减少症及嗜酸性细胞减少症。长期使用时，可引起异常口渴，极度乏力，显著体重减轻，甚至伪膜性肠炎。应进行肝功能试验及血象检查，深部真菌感染患者忌用。
治疗林可霉素或克林霉素所致的伪膜性肠炎，轻症单纯停药有效，中等至重症患者需补充水、电解质和蛋白质。如经上述处理无效，则应给万古霉素口服，每6小时125-500mg，疗程5-10日。复发时可给第二疗程万古霉素。甲硝唑口服或杆菌肽口服也有效；甲硝唑250-500mg，一日3次，杆菌肽2.5万单位，一日4次。

【禁忌】

下列情况禁用:
1、对本品、克林霉素或林克霉素过敏者；
2、深部霉菌感染时。

【注意事项】

1、患者对一种林可霉素过敏时可以对克林霉素亦产生过敏反应。
2、不同菌株对林可霉素的敏感性可有相当差异，故药敏试验有重要意义。
3、肝、肾功能减退时应慎用。除重度减退外，肾功能减退患者的克林霉素用量一般无需减少。患者有严重肾功能减退和(或)严重肝功能减退，伴严重代谢异常，采用高剂量时需作血清药物浓度监测。
4、在肠胃疾病或有既往史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性结肠炎、抗生素伴随肠炎时应慎用，以免发生伪膜性肠炎。
5、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
6、同时使用其他药品，请告知医生。
7、请放置于儿童不能够触及的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

克林霉素可经过胎盘进入胎儿肝中并浓缩，亦可排入乳汁中，故妇女在妊娠和哺乳期应慎用本品。

【儿童用药】

四周以内的新生儿应慎用。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1、本品与吸入性麻醉药同用，神经肌肉阻断现象可有加强，导致骨骼肌软弱和呼吸抑制，在手术中或术后同用也应注意。以抗胆碱酯酶药物或钙盐治疗可望有效。
2、本品与抗蠕动止泻药、含白陶土止泻药同用，在疗程中，甚至在疗程后数周有引起伴严重水样腹泻的伪膜性肠炎可能。因可使结肠内毒素延迟排出，从而导致腹泻延长和加剧，故抗蠕动止泻药不宜同用。含白陶土止泻药与本品同时口服，后者的吸收将显著减少，故两者不宜同时服用，须间隔一定时间(至少2小时)。
3、本品(主要为克林霉素)具神经肌肉阻断作用，与抗肌无力药合用时将导致后者对骨骼肌的效果减弱。为控制重症肌无力的症状，在合用的疗程中抗肌无力药的剂量应予调整。
4、氯霉素或红霉素在靶位上均可置换克林霉素，或阻抑克林霉素与细菌核糖体50S亚基的结合，故不宜与氯霉素或红霉素合用。
5、阿片类镇痛药，林可霉素类的呼吸抑制作用与阿片类的中枢呼吸抑制作用，可因累加现象而有导致呼吸抑制延长或引起呼吸麻痹(呼吸暂停)的可能，故必须对病员进行密切观察或监护。

【药物过量】

尚不明确，故使用时应按正常剂量不得超量。

【药理毒理】

药理作用
克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物，它在体外无抗菌活性，进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。
体外试验表明，克林霉素对以下微生物有活性:
1、需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。
2、厌氧革兰氏阴性杆菌属:拟杆菌属(含脆弱拟杆菌群和产黑素拟杆菌群)和梭杆菌。
3、厌氧革兰氏阳性不产芽孢杆菌属:丙酸杆菌属、真细菌属和放线菌属。
4、厌氧和微需氧的革兰氏阳性杆菌属:消化球菌属、微需氧链球菌和消化链球菌属。
毒理研究
遗传毒性:Ames试验和大鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性:大鼠经口给予本品剂量为300mg/kg，未见对动物交配和生育力有影响。大鼠和小鼠分别经口给予克林霉素剂量高达600mg/kg或皮下注射剂量为250mg/kg，结果未见有致畸胎作用。然而，尚无在妊娠妇女上进行充分和严格的临床研究，动物的生殖研究并不能完全预测人类的反应。

【药代动力学】

由于本品(克林霉素磷酸酯)临床研究采用生物等效性临床研究设计，参比制剂为盐酸克林霉素，所测药物为克林霉素，其研究结果提示本品与盐酸克林霉素等效。
克林霉素磷酸酯口服吸收后，在体内迅速被酯酶水解成为具有抗菌活性的克林霉素，口服吸收快而完全，进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大，在乳汁中有较高的浓度，孕妇及乳母使用克林霉素磷酸酯应注意其利弊。克林霉素蛋白结合率高(90%)。口服后克林霉素浓度达峰时间为0.75-1小时，克林霉素的半衰期(T_1/2)为2.4-3小时，小儿为2-2.5小时，肾功能减退时稍延长，为3-5小时；24小时内克林霉素的10%由尿排出，3.6%随粪便排出。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

铝塑包装，每板12粒。(1)每盒1板；(2)每盒2板。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理总局国家药品标准YBH01812007-2016Z

【批准文号】

国药准字H20070164

【生产企业】

企业名称:华北制药股份有限公司
生产地址:石家庄经济技术开发区海南路115号
邮政编码:052165
客户服务电话:4006311768
网址:www.ncpc.com.cn