吡罗昔康肠溶片

【药品名称】

通用名称： 吡罗昔康肠溶片
英文名称：Piroxicam Enteric-coated Tablets
汉语拼音：Biluoxikang Changrong Pian

【成份】

本品主要成份为：吡罗昔康。化学名称为：2-甲基-4-羟基-N-（2-吡啶基）-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物。
其结构式为：

分子式：C₁₅H₁₃N₃O₄S
分子量：331.35

【性状】

本品为肠溶衣片，除去包衣后显类白色或微黄绿色。

【适应症】

适用于缓解各种关节炎及关节周围炎性软组织病变的疼痛和肿胀的症状。

【规格】

20mg

【用法用量】

口服。成人常用量：一次1片，一日1次。饭后服用，日剂量不超过2片。

【不良反应】

1.恶心、胃痛，纳减及消化不良等胃肠不良反应最为常见（约15%-20%），其中3.5%需为此撤药。长期服用者胃溃疡发生率明显增高，有的合并出血，甚至穿孔。
2.中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、血尿素氮增高、头晕、眩晕、耳鸣、头痛、全身无力、水肿，皮疹或瘙痒等。
3.肝功能异常、血小板减少、多汗、皮肤瘀斑、脱皮、多形性红斑、中毒性上皮坏死、大疱性多形红斑(Stevens-Johnson综合征)，皮肤对光过敏反应、视力模糊、眼部红肿、高血压、血尿、低血糖，精神抑郁，失眠及精神紧张等。

【禁忌】

1.对本品过敏者禁用。2.有消化性溃疡史、有溃疡出血（穿孔）史，以往服用本药有溃疡或出血史者禁用。3.孕妇，哺乳期妇女及儿童禁用。

【注意事项】

1.对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的患者，对本品也可能过敏。
2.饭后给药或与食物或抗酸药、抗溃疡病药同服，以减少胃肠刺激。
3.一日量超过20mg时，发生胃肠溃疡及出血的危险明显增加。
4.一般在用药开始后7～12天，还难以达到稳定的血药浓度，因此，疗效的评定常须在用药2周后。
5.用药期间如出现过敏反应、肝功能异常、血象异常、视力模糊、精神症状、水钠潴留及严重胃肠反应时，应即停药。
6.下列情况应慎用：
（1）有凝血机制或血小板功能障碍时；
（2）哮喘；
（3）心功能不全或高血压；
（4）肾功能不全。
7.长期用药者应定期复查肝、肾功能及血象。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.此药对妊娠后期的孕妇有抑制分娩、导致难产的可能；对胎儿有导致动脉导管早期闭锁或狭窄，以致新生儿出现持续性肺动脉高压和心力衰竭可能；故孕妇不宜用本品。
2.本品可引起乳汁分泌减少，且与用药量有关，哺乳期妇女不宜用。

【儿童用药】

禁用。

【老年用药】

慎用。

【药物相互作用】

1.饮酒或与其他抗炎药同服时，胃肠道不良反应明显增加。
2.与双香豆素等抗凝药同用时，后者效应增强，出血倾向显著，宜调整用量。
3.与阿司匹林同用时，本品的血药浓度可下降到一般浓度的80%，同时胃肠道溃疡形成和出血倾向的危险性增加。

【药物过量】

过量中毒时应即行催吐或洗胃，并进行输液等支持和对症治疗。

【药理毒理】

1.药理本品具有镇痛、抗炎及解热作用。本品通过抑制环氧合酶使组织局部前列腺素的合成减少，抑制白细胞的趋化性和溶酶体酶的释放而发挥药理作用。本品治疗关节炎时的镇痛、消肿等疗效与吲哚美辛、阿司匹林、萘普生相似。
2.毒理毒性试验结果:小鼠经口LD₅₀为360mg/kg。

【药代动力学】

口服吸收好。食物可降低吸收速度，但不影响吸收总量。血浆蛋白结合率高达90%以上。经肝脏代谢。半衰期(t_1/2)平均为50小时(30～86小时)，肾功能不全患者半衰期(t_1/2)延长。由于半衰期较长，一次给药即可维持24小时的血药浓度相对稳定，多次给药易致蓄积。一次服药20mg，3-5小时血药浓度达峰值，血药有效浓度为1.5～2μg/ml。血药稳定浓度在开始治疗后7-12天方能达到。66%自肾脏排泄，33%自粪便排泄，内有<5%为原形物。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑包装12片×1板/盒

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

国家食品药品标准WS-10001-（HD-0008）-2002

【批准文号】

国药准字H22025472

【生产企业】

企业名称：通化鸿淘茂药业有限公司
生产地址：通化市水泉路258号
邮政编码：134001
电话号码：0435-3906273
传真号码：0435-3906271
注册地址：通化市水泉路258号
网址：www.thhtm.com

【修订/勘误】

关于修订吡罗昔康全身给药制剂说明书的通知
国食药监注[2009]73号

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）：
为控制吡罗昔康制剂的使用风险，保护患者用药安全，国家局决定对吡罗昔康全身给药制剂的说明书进行修订。现将有关事项通知如下：
一、适应症严格限制为：用于骨关节炎、类风湿关节炎和强直性脊柱炎的症状缓解。作为非甾体抗炎药用于以上适应症时，本品不作为首选药物。
二、说明书〔用法用量〕增加以下内容：本品每日最大剂量不超过20mg。
三、该药品说明书安全性信息除按照国家局发布的《关于修订非甾体抗炎药处方药说明书的通知》（国食药监注〔2008〕324号）要求修订外，其〔注意事项〕还需增加以下内容：
吡罗昔康应由具有炎症或者退行性风湿性疾病患者治疗经验的医生开具处方。
应用本品治疗的受益和耐受性应在14天内复查，如有必要继续治疗，应进行更频繁的检查。
观察研究的证据显示，吡罗昔康引起的严重皮肤反应的风险高于其他非昔康类非甾体抗炎药物（NSAID）。在治疗过程的早期，患者的风险似乎更高，在大多数病例中，不良反应发生于治疗的第一个月。在首次出现皮疹、粘膜病变或其他高敏反应时，应终止吡罗昔康治疗。

国家食品药品监督管理局
二○○九年二月十九日