尼古丁透皮贴剂

核准日期：2007年3月28日

外

活性成份：尼古丁（Nicotine）
化学名称：3-[(s)-1-甲基-2-吡咯烷基]-吡啶
化学结构式：

分子式：C₁₀H₁₄N₂
分子量：162.2

本品为圆形具衬垫的贴剂，衬垫为方型，两面具光泽，除去衬垫，可见均匀的近于无色的粘性表面，此表面下为淡黄色活性物质层，贴膜直径分别约36毫米（10cm² : 17.5mg规格）；51毫米(20cm² : 35.0mg规格)和62毫米（30cm² : 52.5mg规格）。

有助于戒除吸烟，减轻尼古丁依赖性吸烟者的成瘾行为和各种戒断症状。
疗程应不超过3个月。
现有关资料表明，与安慰剂比较，短期使用尼古丁透皮贴剂有效。戒烟后的远期疗效并不取决于本品，而主要取决于患者的毅力和是否接受了进一步的心理支持治疗。

本品按接触皮肤的面积为3个规格：
1.10cm² : 17.5mg；即戒烟贴10，其活性物质释放到皮肤的平均速度为7毫克/24小时。
2.20cm² : 35.0mg；即戒烟贴20，其活性物质释放到皮肤的平均速度为14毫克/24小时。
3.30cm² : 52.5mg；即戒烟贴30，其活性物质释放到皮肤的平均速度为21毫克/24小时。（患者对上述3种规格的选择，详见【用法用量】）

从使用本品开始，应要求患者完全停止吸烟。
本品适用于年龄超过18岁的成年人。
一日一次，一次一片本品，并应贴用24小时。
由于每平方厘米本品所释出的尼古丁含量恒定，因此治疗剂量仅根据该本品接触皮肤的面积即可确定。为避免局部刺激皮肤，每日应选择不同的贴附部位。本品有3种剂量规格可供使用，即30cm²:52.5mg的尼古丁透皮贴剂(戒烟贴30)、20cm²:35mg的尼古丁透皮贴剂（戒烟贴20）和10cm²:17.5mg的尼古丁透皮贴剂（戒烟贴10）。不允许通过剪切贴膜来调整剂量。
对每日吸烟总量超过20支的吸烟者，通常使用戒烟贴30；对每日吸烟总量不超过20支的吸烟者，通常使用戒烟贴20即可。戒烟贴10是用来在治疗末期减少剂量时使用。
治疗开始时宜使用较大剂量的本品（戒烟贴30或20），再按疗程逐渐减少剂量。也可根据患者在使用一段时间后的疗效来调整剂量。
对大量吸烟者，开始可使用戒烟贴30，随后换用戒烟贴20，最后改为戒烟贴10。每一阶段的疗程约为4周。
对于中度吸烟者，可使用戒烟贴20约8周，随后换用戒烟贴10约4周。
在治疗期间，应防止患者摄入较原来吸烟时更多的尼古丁。
用法：除去保护铝箔后，将本品贴在清洁、干燥、完好无损的皮肤上（皮肤上应没有洗涤剂、酒精或残留的软膏）。贴用部位最好是躯干、上臂或臀部。贴上后用手掌按压10秒钟。每日应选择不同部位贴用，在疗程结束时，如果本品仍不能使患者停止吸烟，则应停止使用。
注意：本品也可作为自我治疗、行为治疗或心理治疗的辅助手段。

原则上，本品造成的不良反应，与吸烟时产生的不良反应相似。但是，吸烟还同时可带来其它危险性，如一氧化碳、刺激性气体以及焦油产生的有害影响，且使用本品后体内尼古丁血浆浓度大大低于吸烟时的浓度，所以使用本品治疗时，不良反应并不明显。但是，若在使用本品在时患者继续吸烟，则不良反应可能会频繁出现，并且更为明显。
皮肤
皮肤过敏：表现为使用部位灼痛、水肿、红斑、瘙痒、湿疹、荨麻疹和小水泡。症状多在48小时内消失，严重的红斑可持续1-3周。严重的不良反应常在治疗后3-8周出现。一旦出现严重或持续的皮肤过敏，应停止使用本品并就医。
中枢神经系统
头痛（约30%的患者有此症状），头晕、恶心和睡眠障碍。
偶见、罕见：注意力难以集中、做恶梦、疲劳、口干、意识不清、偏头痛、多汗、食欲增加、感觉异常、味觉障碍、视力模糊及震颤。
心血管系统
偶见：心悸、高血压、热潮红。
罕见：胸痛、呼吸困难、心律失常。
如果已有心血管系统疾病，如冠心病（心绞痛）和/或周围动脉闭塞性疾病（间歇性跛行），症状可能加重。
胃肠道
偶见胃肠不适、呕吐、便秘、腹泻、腹胀和口干。
其他系统
常见：流感样症状
偶见、罕见：运动功能障碍，背痛、关节痛、肌痛。
极罕见：全身性过敏反应，如全身性荨麻疹，血管神经性水肿和过敏样反应。

1.本品不得用于非吸烟者、儿童或偶尔吸烟者。
2.妊娠及哺乳期妇女禁用。
3.对尼古丁或本品任一成份已知或可疑过敏者禁用。
4.全身性皮肤病患者禁用。
5.不稳定性或恶化性心绞痛、急性心肌梗塞、严重心律失常者禁用。
6.近期出现脑卒中患者禁用。

1.尼古丁是毒性物质，如被迅速吸收，毫克剂量水平即有潜在的致命危险。
2.使用本品时，应要求患者完全停止吸烟。应告诫患者，如果在使用本品时继续吸烟，将增加吸烟所带来的危害，包括心血管方面的不良反应。
3.对于患有以下疾病的患者需要使用本品治疗时，应慎重考虑尼古丁可能引起的上述副作用：
- 稳定性心绞痛
- 急性心肌梗塞后
- 闭塞性周围动脉性疾病
- 脑血管疾病
- 心力衰竭
- 肾脏或肝脏功能异常
- 糖尿病
- 未得到控制的高血压
- 甲状腺功能亢进
- 消化道溃疡
- 嗜铬细胞瘤
4.过敏反应：临床研究发现，少数患者使用本品后，可出现接触性过敏。对于这种患者，当使用其它含有尼古丁的产品包括烟草时，可能会再度出现接触性过敏。
5.间续使用：尚无关于本品间续使用效果的足够数据。不过，如果使用本品后出现长期失眠症状，可在贴用16小时后揭除（即夜间不使用）。
6.有报道在已知有肌无力（如重症肌无力、肌无力综合征）病史患者使用本品后症状加重。
7.对出现严重或持续性皮肤不良反应的患者，应建议中断治疗。
8.戒烟可能导致行为改变。尚无资料显示适当剂量的尼古丁透皮贴剂会影响使用者的驾驶和机械操控能力。

孕妇及哺乳期妇女禁用。

尼古丁是高毒性物质，成年人治疗时能够耐受的剂量可使儿童出现严重的中毒症状。换言之，如果没有及时注意，儿童误用本品可能致命。因此，必须将本品保存在儿童不能取到的地方。
为了保护儿童，本品密封在儿童不能撕开的小袋内，使用前用剪刀剪开小袋，同时应注意不要损伤里面的尼古丁透皮贴剂。
使用完毕揭除后的透皮贴剂仍含有尼古丁，因此应妥善处理，使它不致让儿童接触到。

无影响。

吸烟者中发现的酶诱导现象并非由尼古丁引起，而是烟草烟雾中的焦油化合物所致。这意味着停止吸烟后，尽管尼古丁可被本品所替代，但机体代谢以及联合用药的药理作用仍会发生变化（正常化）。吸烟可降低某些药物的血清浓度，如安替比林、雌激素、去甲西泮、利多卡因、奥沙西泮、华法林、非那西丁、咖啡因、茶碱、丙咪嗪和喷他佐辛。
吸烟产生的效应包括减弱普洛帕吩的镇痛作用，降低速尿的利尿作用，改变对普萘洛尔的药效学反应以及降低H2-受体拮抗剂治疗溃疡病的治愈率。吸烟和尼古丁都能增加循环中皮质醇和儿茶酚胺水平。硝苯地平，肾上腺素受体激动剂和阻断剂的剂量可能也需要进行适当调整。
戒烟后，即使在体内部分尼古丁被本品替代的情况下，上述现象也可能消失。因此，正在接受上述药品治疗的患者停止吸烟时，可能需要对联合用药的剂量进行适当调整。由于尼古丁对交感神经和副交感神经系统产生多种药理学作用，因此β-受体阻断剂的作用可能受到不同形式的影响。

几片尼古丁透皮贴剂同时使用可导致尼古丁严重过量。
用药过量的症状和体征与急性尼古丁中毒相同。非吸烟者的症状包括：苍白、出汗、恶心、流涎、呕吐、腹泻、头痛、头晕、听力和视力下降，震颤、意识不清、肌无力、惊厥、虚脱、缺乏神经反应和呼吸衰竭。
致死剂量可引起患者外周或中枢性呼吸麻痹，较少情况下出现心脏衰竭，随即导致惊厥和死亡。
若患者表现出用药过量的症状，应立即揭去本品。用清水冲洗皮肤表面并擦干（不宜使用肥皂）。由于尼古丁可在皮肤沉积，揭去本品的数小时内仍会有尼古丁通过皮肤进入血流中。
其它治疗急性尼古丁中毒的方法包括对呼吸麻痹的患者进行人工呼吸，保持正常体温，以及及时对低血压和心脏功能衰竭予以相应的治疗。

药理作用
本品为戒烟类药物，其活性成份尼古丁的主要药理学作用是刺激交感神经和副交感神经系统，从而产生相应的心血管效应，如使血压升高，心率加快，尼古丁还可产生胆碱能作用，从而刺激中枢神经系统，使骨骼肌松驰，促进胃肠蠕动和分泌消化液。
戒烟者未进食的情况下使用尼古丁透皮贴剂（20cm²）一夜后，可引起平均心率轻度加快（增加6次/分钟），收缩压略微升高和每搏输出量降低。患者在重复使用尼古丁透皮贴剂10天后，仍然存在这种心率和心搏量的改变，表明患者未对尼古丁作用产生完全耐受性。但其作用强度比吸烟要弱，而且与安慰剂对照组比较，使用本品的患者的皮肤温度和血流量也没有发生变化。
戒烟后常出现以下戒断症状：如烟瘾发作、易激惹、颓丧、生气、不安、精神紧张、焦虑、饥饿感、体重增加、注意力难以集中及睡眠障碍。在以安慰剂为对照的双盲临床试验中发现，在戒烟初期的数周或数月内，如采用本品替代治疗，无论是否同时采用心理疗法，戒烟成功率均显著增加，而且可明显减少戒断症状的发生。
毒理作用
由于烟草烟雾中含有其它多种毒性成份（如一氧化碳、刺激性气体和焦油），因此，尼古丁的毒性并不直接等同于吸烟的毒性。
由于耐受性的增加，使得长期吸烟者可耐受高剂量的尼古丁，尼古丁经皮肤吸收后较慢的吸收过程也有利于患者对其毒性作用逐步产生耐受性。由于尼古丁从本品中缓慢释放以及首过代谢作用，本品中的尼古丁不会迅速分布到全身，这是与咀嚼和吞服尼古丁的不同之处。
急性毒性作用
对成年人，口服尼古丁的急性致死量是40-60毫克。该剂量相当于4-6支香烟或1支雪茄烟中的尼古丁的全部含量。儿童摄入烟草制品后将出现下列症状：呕吐、焦急不安、恶心、腹泻、苍白、虚弱、反应迟钝和四肢抽搐。
长期作用
脱敏作用的出现是长期吸烟的结果，即长期吸烟者能够耐受急性和较高剂量的尼古丁。慢性药物过量的症状类似于急性尼古丁中毒。

吸收
如同从呼吸道吸入一样，尼古丁可迅速通过皮肤、粘膜吸收，并且广泛分布于机体组织内。在本品中，尼古丁是以游离碱形式存在的。
使用本品后，机体可通过皮肤持续吸收尼古丁。
分布
健康戒烟者（正在使用贴剂进行戒烟治疗）单次使用本品后，尼古丁的吸收过程表现为在进行性血浆浓度升高前，首先有1-2小时的滞后时间，使用后8-10小时血浆达到坪浓度。使用30cm²的尼古丁透皮贴剂，血浆峰浓度可达12.3ng/ml。
静脉注射尼古丁，其清除半衰期为2小时，但如果使用本品，贴膜揭去后，其血浆浓度的下降比预计的缓慢，这是由于揭去本品后，仍有10%的尼古丁通过皮肤进入血液循环系统。
与静脉注射相比，本品释放的尼古丁有76.8%可被系统利用。药代动力学参数，尤其是药--时曲线下面积与剂量呈线性关系。重复使用20cm²和30cm²尼古丁透皮贴剂，稳态时的最低和最高血浆浓度的平均值分别为20cm²：7.1ng/ml,12.0ng/ml;30cm²：10.3ng/ml,17.7ng/ml。
其血浆浓度与中度吸烟者（即一小时吸一只烟）的血浆浓度在同一范围内。
尼古丁在体内分布广泛，其分布容积接近180L。它可通过血-脑屏障和胎盘，也可在乳汁中发现。尼古丁血浆蛋白结合率低于5%，可忽略不计。尼古丁血浆总清除率为0.92至2.43L/min。
代谢
尼古丁主要通过肝脏的代谢清除。主要代谢产物为cotinine和nicotine-1’-N-oxide。这两种代谢物都不具有药理活性。
清除
尼古丁半衰期约为2小时，血浆清除率为0.92-2.43L/min。
只有少量尼古丁以原形从肾脏排出。
以原形从肾脏清除的尼古丁约占总量的5-10%，且呈pH值依赖性，在碱性条件下可以忽略不计。蓄积作用非常轻微。

25℃以下保存。如果超过包装盒上“EXP”下所注明的使用期限，不能继续使用。

每贴本品单独包装于小袋中。小袋由下列几层材料组成：-纸层-胶合层-铝箔-粘合漆-聚丙烯腈。7片/盒；28片/盒。

24个月。

进口药品注册标准JX20050127

10cm²:17.5mg规格：H20060065
20cm²:35.0mg规格：H20060064
30cm²:52.5mg规格：H20060063

公司名称：Novartis Consumer Health Schweiz AG
生 产 厂：LTS Lohmann Therapie-Systeme GmbH
地    址：Lohmannstrasse 2, D-56626 Andernach, Germany
联系地址：北京市昌平区永安路31号
邮政编码：102200
电    话：8008101555
传    真：010-65057099
网    址：www.pharma-novartis.com.cn

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局（药品监督管理局）：
根据《处方药与非处方药分类管理办法(试行)》（国家药品监督管理局令第10号）的规定，按照《关于做好处方药转换为非处方药有关事宜的通知》（食药监办注〔2010〕64号）的要求，经国家食品药品监督管理局审定，夏天无片等54种药品（化学药品9种、中成药44种、生物制品1种）转换为非处方药。现将转换的54种药品名单（附件1）及其非处方药说明书范本（附件2）予以公布，请通知辖区内相关药品生产企业。
本通知下发之日起，即可按照《关于印发非处方药说明书规范细则的通知》（国食药监注〔2006〕540号）和国家食品药品监督管理局的有关规定，进行以上品种说明书和标签的变更工作。
附件：
1．转换为非处方药的54种药品名单
2．夏天无片等54种非处方药说明书范本 附件1：
转换为非处方药的54种药品名单
附件2：
夏天无片等54种非处方药说明书范本
尼古丁透皮贴剂说明书
请仔细阅读说明书并按说明使用或在药师指导下购买和使用
【药品名称】
通用名称：尼古丁透皮贴剂
商品名称：
英文名称：
汉语拼音：
【成份】
【性状】
【作用类别】本品为戒烟药类非处方药药品
【适应症】
有助于戒除吸烟，减轻尼古丁依赖性吸烟者的成瘾行为和各种戒断症状。
【规格】
本品按接触皮肤的面积分为3个规格：
1.平方厘米:17.5毫克；
即戒烟贴10，其活性物质释放到皮肤的平均速度为7毫克/24小时。
2.平方厘米:35.0毫克；
即戒烟贴20，其活性物质释放到皮肤的平均速度为14毫克/24小时。
3.平方厘米:52.5毫克；
即戒烟贴30，其活性物质释放到皮肤的平均速度为21毫克/24小时。
【用法用量】
从使用本品开始，应要求患者完全停止吸烟。
本品适用于年龄超过18岁的成年人。
一日一次，一次1片，并应贴用24小时。
由于每平方厘米本品所释出的尼古丁含量恒定，因此治疗剂量仅根据本品接触皮肤的面积即可确定。为避免皮肤局部刺激，每日应选择不同的贴附部位。本品有3种剂量规格可供使用，即30平方厘米:52.5毫克的尼古丁透皮贴剂(戒烟贴30)、20平方厘米:35毫克的尼古丁透皮贴剂（戒烟贴20）和10平方厘米:17.5毫克的尼古丁透皮贴剂（戒烟贴10）。不允许通过剪切贴膜来调整剂量。
对每日吸烟总量超过20支的吸烟者，通常使用戒烟贴30；对每日吸烟总量不超过20支的吸烟者，通常使用戒烟贴20即可。戒烟贴10是在治疗末期减少剂量时使用。
治疗开始时宜使用较大剂量的本品（戒烟贴30或20），再按疗程逐渐减少剂量。也可根据患者在使用一段时间后的疗效来调整剂量。
对大量吸烟者，开始可使用戒烟贴30，随后换用戒烟贴20，最后改为戒烟贴10。每一阶段的疗程约为4周。
对于中度吸烟者，可使用戒烟贴20约8周，随后换用戒烟贴10约4周。
在治疗期间，应防止患者摄入较原来吸烟时更多的尼古丁。
用法：除去保护铝箔后，将本品贴在清洁、干燥、完好无损的皮肤上（皮肤上应没有洗涤剂、酒精或残留的软膏）。贴用部位最好是躯干、上臂或臀部。贴上后用手掌按压10秒钟。每日应选择不同部位贴用，在疗程结束时，如果本品仍不能使患者停止吸烟，则应停止使用。
注意：本品也可作为自我治疗、行为治疗或心理治疗的辅助手段。
【不良反应】
原则上，本品造成的不良反应，与吸烟时产生的不良反应相似。但是，吸烟还同时可带来其它危险性，如一氧化碳、刺激性气体以及焦油产生的有害影响，且使用本品后体内尼古丁血浆浓度大大低于吸烟时的浓度，所以使用本品治疗时，不良反应并不明显。但是，若在使用本品时患者继续吸烟，则不良反应可能会频繁出现，并且更为明显。
皮肤
皮肤过敏：表现为使用部位灼痛、水肿、红斑、瘙痒、湿疹、荨麻疹和小水泡。症状多在48小时内消失，严重的红斑可持续1～3周。严重的不良反应常在治疗后3～8周出现。一旦出现严重或持续的皮肤过敏，应停止使用本品并就医。
中枢神经系统
头痛（约30%的患者有此症状）、头晕、恶心和睡眠障碍。
偶见、罕见：注意力难以集中、做恶梦、疲劳、口干、意识不清、偏头痛、多汗、食欲增加、感觉异常、味觉障碍、视力模糊及震颤。
心血管系统
偶见：心悸、高血压、热潮红。
罕见：胸痛、呼吸困难、心律失常。
如果已有心血管系统疾病，如冠心病（心绞痛）和/或周围动脉闭塞性疾病（间歇性跛行），症状可能加重。
胃肠道
偶见胃肠不适、呕吐、便秘、腹泻、腹胀和口干。
其他系统
常见：流感样症状
偶见、罕见：运动功能障碍，背痛、关节痛、肌痛。
极罕见：全身性过敏反应，如全身性荨麻疹、血管神经性水肿和过敏样反应。
【禁忌】
1.本品不得用于非吸烟者、儿童或偶尔吸烟者。
2.妊娠及哺乳期妇女禁用。
3.全身性皮肤病患者禁用。
4.不稳定性或恶化性心绞痛、急性心肌梗塞、严重心律失常者禁用。
5.近期出现脑卒中患者禁用。
6.不能与其它尼古丁替代治疗药物同时使用。
【注意事项】
1.严格按用法用量使用，不得超量，疗程应不超过3个月。
2.现有关资料表明，与安慰剂比较，短期使用尼古丁透皮贴剂有效。戒烟后的远期疗效并不取决于本品，而主要取决于患者的毅力和是否接受了进一步的心理支持治疗。
3.使用本品时，应要求患者完全停止吸烟。应告诫患者，如果在使用本品时继续吸烟，将增加吸烟所带来的危害，包括心血管方面的不良反应。
4.下列疾病的患者，应慎重考虑尼古丁可能引起的不良反应，请在医师指导下使用：稳定性心绞痛、急性心肌梗塞后、闭塞性周围动脉性疾病、脑血管疾病、心力衰竭、肾脏或肝脏功能异常、糖尿病、未得到控制的高血压、甲状腺功能亢进、消化道溃疡、嗜铬细胞瘤。
5.尼古丁是毒性物质，如被迅速吸收，毫克剂量水平即有潜在的致命危险。
6.过敏反应：临床研究发现，少数患者使用本品后，可出现接触性过敏。对于这种患者，当使用其它含有尼古丁的产品（包括烟草）时，可能会再度出现接触性过敏。
7.如果使用本品后出现长期失眠症状，可在贴用16小时后揭除（即夜间不使用）。
8.有报道在已知有肌无力（如重症肌无力、肌无力综合征）病史患者使用本品后症状加重。
9.对出现严重或持续性皮肤不良反应的患者，应建议中断治疗。
10.戒烟可能导致行为改变。尚无资料显示适当剂量的尼古丁透皮贴剂会影响使用者的驾驶和机械操控能力。
11.几片尼古丁透皮贴剂同时使用可导致尼古丁严重过量。用药过量的症状和体征与急性尼古丁中毒相同。非吸烟者的症状包括：苍白、出汗、恶心、流涎、呕吐、腹泻、头痛、头晕、听力和视力下降，震颤、意识不清、肌无力、惊厥、虚脱、缺乏神经反应和呼吸衰竭。致死剂量可引起患者外周或中枢性呼吸麻痹，较少情况下出现心脏衰竭，随即导致惊厥和死亡。若患者表现出用药过量的症状，应立即揭去本品。用清水冲洗皮肤表面并擦干（不宜使用肥皂）。由于尼古丁可在皮肤沉积，揭去本品的数小时内仍会有尼古丁通过皮肤进入血流中。其它治疗急性尼古丁中毒的方法包括对呼吸麻痹的患者进行人工呼吸，保持正常体温，以及及时对低血压和心脏功能衰竭予以相应的治疗。
12.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
13.本品性状发生改变时禁止使用。
14.请将本品放在儿童不能接触的地方。儿童误用本品可能致命。
15.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【药物相互作用】
1.吸烟者中发现的酶诱导现象并非由尼古丁引起，而是烟草烟雾中的焦油化合物所致。这意味着停止吸烟后，尽管尼古丁可被本品所替代，但机体代谢以及联合用药的药理作用仍会发生变化（正常化）。吸烟可降低某些药物的血清浓度，如安替比林、雌激素、去甲西泮、利多卡因、奥沙西泮、华法林、非那西丁、咖啡因、茶碱、丙咪嗪和喷他佐辛。
2.吸烟产生的效应包括减弱普洛帕吩的镇痛作用，降低速尿的利尿作用，改变对普萘洛尔的药效学反应以及降低H2-受体拮抗剂治疗溃疡病的治愈率。吸烟和尼古丁都能增加循环中皮质醇和儿茶酚胺水平。硝苯地平、肾上腺素受体激动剂和阻断剂的剂量可能也需要进行适当调整。
3.戒烟后，即使在体内部分尼古丁被本品替代的情况下，上述现象也可能消失。因此，正在接受上述药品治疗的患者停止吸烟时，可能需要对联合用药的剂量进行适当调整。由于尼古丁对交感神经和副交感神经系统产生多种药理学作用，因此β-受体阻断剂的作用可能受到不同形式的影响。
4.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【贮藏】
【包装】
【有效期】
【执行标准】
【批准文号】
【说明书修订日期】
【生产企业】
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如有问题可与生产企业联系