注射用生长抑素

【说明书修订日期】

核准日期：2007年03月26日
修改日期：2019年03月27日

【药品名称】

通用名称： 注射用生长抑素
英文名称：Somatostatin for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Shengzhangyisu

【注册商标】

时士太

【成份】

本品主要成份为生长抑素。辅料为甘露醇，注射用水，冰醋酸。
化学名称：生长抑素
化学结构式：

分子式：C₇₆H₁₀₄N₁₈O₁₉S₂
分子量：1637.89

【性状】

本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。

【适应症】

本品主要用于：
1、严重急性食道静脉曲张出血；
2、严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；
3、胰腺外科手术后并发症的预防和治疗；
4、胰、胆和肠瘘的辅助治疗；
5、糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

【规格】

3mg

【用法用量】

静脉给药(静脉注射或静脉滴注)。
通过慢速冲击注射(3～5分钟)0.25mg或以每小时0.25mg的速度连续滴注给药(一般每小时每公斤体重用药量为0.0035mg)。
临使用前，每支冻干剂用1ml生理盐水溶解。
对于连续滴注给药，须用本品3mg配备够使用12小时的药液(溶剂可为生理盐水或5%的葡萄糖注射液)，输液量调节在每小时0.25mg。
1、严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血的治疗：首先缓慢静脉推注0.25mg(用1ml生理盐水配制)作为负荷量，而后立即进行以每小时0.25mg的速度持续静脉滴注给药。当两次输液给药间隔大于3～5分钟的情况下，应重新静脉注射本品0.25mg，以确保给药的连续性。当出血停止后(一般在12～24小时内)，继续用药48～72小时，以防再次出血。通常的治疗时间是120小时。
2、胰瘘、胆瘘和肠瘘的辅助治疗：以每小时0.25mg的速度静脉连续滴注，直到瘘管闭合(2～20天)，这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，应继续用药1～3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。
3、胰腺外科手术后并发症的治疗：在手术开始时，以每小时0.25mg的速度静脉滴注，术后持续静滴5天。
4、糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：以每小时0.1～0.5mg的速度静脉滴注，作为胰岛素治疗(10单位冲击后每小时1～4.8单位静滴)的辅助措施，在4小时内可以使血糖恢复正常，在3小时之内缓解酮症酸中毒。

【不良反应】

1、少数病例用药后出现恶心、眩晕、面部潮红。当注射速度超过每分钟0.05mg时，病人会发生恶心和呕吐现象。
2、药品上市后监测中发现的不良反应/事件包括低血糖症和高血糖症。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1、由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌，在治疗初期会导致血糖水平短暂的下降；
2、胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后，每隔3～4小时应测试1次血糖浓度，同时给药中，尽可能避免使用葡萄糖。必要的情况下应同时使用胰岛素。
3、连续给药的过程中，应不间断地注入，换药间隔最好不超过3分钟。有可能时，可通过输液泵给药。
4、本品必须在医生指导下使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

儿童使用本品的安全性资料尚未建立。

【老年用药】

老年患者使用本品的安全性资料尚未建立。

【药物相互作用】

本品可延长环己烯巴比妥导致的睡眠时间，而且加剧戊烯四唑的作用，所以不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。
由于生长抑素与其他药物的相互作用未建立，所以建议应单独给药。

【药物过量】

目前尚未发现有由于过量所致严重毒性反应的报道。

【药理毒理】

生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。生理性生长抑素主要存在于丘脑下部和胃肠道。
通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。
生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌，从而治疗上消化道出血，可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有一定的价值。
生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，用以预防和治疗胰腺外科手术后并发症。
生长抑素还可以抑制高血糖素的分泌，从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。

【药代动力学】

健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低，一般在175ng/L以下。
在静脉注射给药后，生长抑素显示出非常短的血浆半衰期，依据放射性免疫测定结果，其半衰期一般大约在1.1分钟至3分钟之间；对于肝脏病人，其半衰期在1.2分钟至4.8分钟之间；对于慢性肾衰病人，其半衰期在2.6分钟至4.9分钟之间。
以每小时75μg的速度静脉滴注生长抑素之后，在15分钟内浓度达峰为1250ng/L，代谢清除率为每分钟1L，半衰期为2.7分钟左右。
生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分，迅速在肝内代谢。

【贮藏】

遮光，密闭，在冷处(2-10℃)保存。本品须远离儿童。

【包装】

低硼硅玻璃管制注射剂瓶包装，每盒1支。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中华人民共和国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20046108

【生产企业】

企业名称：昆明积大制药股份有限公司KUNMIG JIDA PHARMACEUTICAL CO.,LTD.
生产地址：云南省昆明市高新技术开发区科新路389号
邮政编码：650106
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传真号码：(0871)68356990
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