注射用盐酸丁咯地尔

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月05日
修改日期：2007年08月23日  2008年12月30日  2009年07月01日  2010年08月25日

【药品名称】

通用名称： 注射用盐酸丁咯地尔
英文名称：Buflomedil Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Dingluodi'er

【注册商标】

瑞丁

【成份】

本品主要成份为盐酸丁咯地尔，其化学名称为:4-（1-吡咯烷基）-1-（2,4,6-三甲氧基苯基）-1-丁酮盐酸盐。
其化学结构式为:

分子式:C₁₇H₂₅NO₄ ·HCl
分子量:343.85
辅料为甘露醇。

【性状】

本品为白色或类白色的疏松块状物。

【适应症】

1、外周血管疾病：间歇性跛行、雷诺综合症、Burger综合症、血管性痉挛。
2、慢性脑血管供血不足引起的症状：眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力或注意力减退、定向障碍等。

【规格】

0.1g

【用法用量】

静脉缓慢滴注。每日一次，每次100mg～200mg(1～2瓶)，用灭菌注射用水2ml完全溶解后稀释于250～500ml葡萄糖溶液或生理盐水中，或遵医嘱。

【不良反应】

胃肠不适（胃灼热感、胃痛、恶心）、头痛、头晕、嗜睡、失眠、四肢灼热刺痛感、皮肤潮红或瘙痒。罕有心悸、房颤、血清肌酐水平升高，尿量增加、月经量改变、高血压、鼻出血和银屑病的报道。过量使用或肾功能不全者使用会导致严重的神经和心血管不良反应。
神经系统不良反应为：痉挛、癫痫发作、肌阵挛等。
心血管不良反应为：心动过速、低血压、心律不齐、血液循环停止。

【禁忌】

1、对本品中任何成份过敏者禁用。
2、急性心肌梗塞、心绞痛、甲亢、阵发性心动过速者禁用。
3、脑出血及有出血倾向或近期有大量失血者禁用；分娩后的产妇和严重动脉出血的病人禁用。
4、严重肾功能不全者（肌酐清除率＜30ml/min）。

【注意事项】

1、丁咯地尔使用有一定的危险性，不能超过最大用量使用。
2、肝肾功能不全患者慎用本品，必须使用本品时应减少剂量或遵医嘱。
3、由于本品通过肾脏排泄，因此使用前必须检查肌酐清除率，使用中进行定期检查；
——肾功能正常者至少每年检查1次。
——肌酐清除率低于正常的患者、65岁以上和体重不足50kg患者至少每年2次。
4、正在服用降压药患者慎用本品。
5、本品可引起头晕、嗜睡等症状，驾驶车辆及操作机械者不宜使用本品。
6、不要与丁咯地尔口服制剂同时使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇（尤其是妊娠三个月内孕妇）、哺乳期妇女避免使用。

【儿童用药】

儿童不推荐使用。

【老年用药】

老年患者在肝脏代谢减慢，通过肾脏、粪便排泄率减慢，应酌情减量。

【药物相互作用】

与降血压药物合用时可能加重血压的下降，应注意。

【药物过量】

在有意或意外过量用药的情况下，迅速（约15分钟）出现神经系统症状（癫痫发作/癫痫持续状态），随后可能会出现心血管症状（窦性心动过速，低血压，严重室性心律失常，传导阻滞，尤其是室性传导阻滞），患者可能迅速发展成昏迷甚至血液循环停止。这些与抗抑郁药丙咪嗪用药过量的临床表现非常相似。

【药理毒理】

药理作用：本品为α-肾上腺素受体抑制剂，可松驰血管平滑肌，扩张血管，减少血管阻力，并有较弱的钙拮抗作用。另外，本品还具有改善红细胞变形性，抑制血小板聚集，改善微循环，增加氧分压的作用。
毒理研究：未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药代动力学】

盐酸丁咯地尔经静脉输注后，广泛分布于组织和体液，经肝脏代谢消除半衰期约3小时。盐酸丁咯地尔主要以原形和芳香环去甲基代谢物由尿排出。盐酸丁咯地尔的血清蛋白结合率与血药浓度有关：血药浓度为0.5mg/L时，血清蛋白结合率为81%；血药浓度为5mg/L时，血清蛋白结合率为25%。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

玻璃管制注射剂瓶，10瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部。

【批准文号】

国药准字H20031303

【生产企业】

企业名称：宜昌人福药业有限责任公司
生产地址：湖北省宜昌开发区大连路19号
邮政编码：443005
电话号码：0717-6345005  0717-6345020（销售）  0717-6343387（质量）
传真号码：0717-6345002
网址：http://www.ycrenfu.com.cn
如有问题可与生产企业直接联系。