注射用盐酸倍他司汀

【说明书修订日期】

核准日期：2006年07月11日
修改日期：2011年11月04日  2012年06月27日  2013年12月27日  2016年08月09日  2016年10月27日  2018年10月31日

【药品名称】

通用名称： 注射用盐酸倍他司汀
英文名称：Betahistine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Beitasiting

【成份】

本品主要成份为盐酸倍他司汀，其化学名称为:N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐。
其化学结构式为:

分子式:C₈H₁₂N₂·2HCl
分子量:209.12
辅料为甘露醇、氢氧化钠。

【性状】

本品为白色疏松块状物或粉末。

【适应症】

主要用于梅尼埃病，亦可用于动脉硬化、缺血性脑血管疾病及高血压所致体位性眩晕、耳鸣。

【规格】

20mg

【用法用量】

每日一次，一次20mg(一支)，用时，以2ml 5%葡萄糖注射液或生理氯化钠注射液溶解，加入5%葡萄糖注射液或生理氯化钠注射液中缓慢静脉滴注。

【不良反应】

1.口干、食欲不振、胃部不适、恶心、心悸、皮肤瘙痒、皮疹、消化性溃疡加重。
2.个别病例有头晕、头痛、头胀、出汗。
3.偶见出血性膀胱炎、发热。

【禁忌】

对本药过敏，患活动期胃溃疡和嗜铬细胞瘤的患者禁用。

【注意事项】

既往有消化性溃疡史、支气管哮喘患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于怀孕期给药的安全性尚未确立，本品是否可经乳汁排泄尚不清楚，因此孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

本品不推荐儿童使用。

【老年用药】

一般情况下，因老年人生理代谢功能有所降低，故需注意减量。

【药物相互作用】

不宜与抗组织胺药同用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.药理作用
本品为双胺氧化酶抑制剂，对脑血管、心血管，特别是对椎底动脉系统有较明显的扩张作用，显著增加心、脑及周围循环血流量，改善血循环，并降低全身血压，此外能增加耳蜗和前庭血流量，从而消除内耳性眩晕，耳鸣和耳闭感，还能增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除淋巴内水肿；能对抗儿茶酚胺的缩血管作用及降低动脉压，并有抑制血浆凝固及ADP诱导的血小板凝集作用，能延长大白鼠体外血栓形成时间，还有轻微的利尿作用。
2.毒理研究
急性毒性试验、亚急性毒性试验和慢性毒性试验显示本品有很好的耐受性，未见药物对脏器有毒性改变，毒副作用低。
小鼠口服LD₅₀为2.67mg/kg，大鼠口服LD₅₀为3.04g/kg，土拨鼠口服LD₅₀为1.40mg/kg。兔子静脉给药LD₅₀为5.1mg/kg。主要毒性表现为共济失调、流涎、萎靡不振、兴奋过度、震颤、发绀，病理学显示有严重的肠胃炎。
狗的长期毒性试验，给予每日每公斤体重25mg，18个月，未见毒性反应。
大鼠生殖毒性试验显示，无致畸作用。

【药代动力学】

本品t_1/2为3.4-5.6h，各脏器分布情况为，肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。倍他司汀是一种组胺的类似物，在肝脏至少转化为2种代谢产物，代谢产物2-吡啶乙酸无活性。目前还不清楚是否其他的代谢产物具有药理活性。本品在肾脏清除并以2-吡啶乙酸的形式从尿中排泄，24小时可完全清除。本品是否可经乳汁排泄尚不清楚。母体药物清除半衰期为3.5小时。

【贮藏】

密闭保存。

【包装】

玻璃管制注射剂瓶，注射用冷冻干燥用卤化丁基橡胶塞，1支/盒(每盒配套包装一次性使用预充注射式溶药器(带针)1支)，1支/盒，2支/盒，5支/盒，10支/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

WS-1036(X-776)-2002-2016Z

【批准文号】

国药准字H20030473

【生产企业】

企业名称：国药集团国瑞药业有限公司
生产地址：安徽省淮南市朝阳东路(淮南市经济技术开发区)
邮政编码：232035
电话号码：0554-6807095 6806458
传真号码：0554-6808160
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