川乌头
- 基本信息
- 基原信息
- 药物运用
- 现代研究
- 其他苗药推荐
- 其他少数民族药
基本信息
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中药名:
川乌头
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类别:
苗药
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民族药名:
包家利幼
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民族药名出处:
贵州黔东南地区
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药材来源:
为毛茛科植物乌头（栽培品）的块根。
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出处:
《中华本草》苗药卷
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功效:
祛风除湿，温经，散寒止痛。
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主治:
主治风寒湿痹，关节疼痛，肢体麻木，半身不遂，头风头痛，心腹冷痛，寒疝腹痛，跌打瘀痛，阴疽肿毒；并可用于麻醉止痛。
《贵州苗族医药研究与开发》：“祛风除湿，温经止痛。用于风寒湿痹，关节疼痛，心腹冷痛，寒疝作痛，麻醉止痛。”
基原信息
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来源生物拉丁名:
Aconitum carmichaelii Debx.
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药物分类:
植物药
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来源生物形态:
乌头Aconitum carmichaeli Debx. 多年生草本植物，高60～150cm。块根倒圆锥形，长2～4cm，直径1～1．6cm，栽培品的侧根通常肥大，直径可达5cm，外皮黑褐色。茎直立，中部以上疏被反曲的短柔毛。叶互生；茎下部叶在开花时枯萎，中部叶有长柄；叶柄长1～2．5cm，疏被短柔毛；叶片五角形，长6～11cm，宽9～15cm，基部浅心形，3裂几达基部，中央全裂片宽菱形、倒卵状菱形或菱形，先端急尖或短渐尖，近羽状分裂，二回裂片1～2对，斜三角形，具1～3枚牙齿，间或全缘；侧全裂片不等2浅裂，各裂片边缘有粗齿缺刻，上面疏被短毛，下面通常只在脉上疏被短柔毛，革质或纸质。总状花序顶生，长6～25cm；花序轴及花梗被反曲而紧贴的短柔毛；下部苞片3裂，上部苞片披针形；花梗长1．5～5．5cm；小苞片生花梗中下部；花两性。两侧对称；萼片5，花瓣状，上萼片高盔形，高2～1．5cm，基部至喙长1．7～2．2cm，下缘稍凹，喙不明显，侧萼片长1．5～2cm，蓝紫色，外面被短柔毛；花瓣2，瓣片长约1．1cm。唇长约6mm，微凹，距长1～2．5mm，通常蜷曲，无毛或被短毛；心皮3～5，被短柔毛，稀无毛。蓇葖果长1．5～1．8cm。种子多数，三棱形，长3～3.2mm，两面密生模膜翅。花期8～9月，果期9～10月。
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来源生物资源分布:
生于山地草坡或灌木林中。分布于辽宁、陕西、甘肃、山东、江苏、安徽、浙江、江西、河南、湖北、湖南、广东、广西、四川、贵州、云南等省区。
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栽培与养殖:
生物学特性：喜温暖潮湿气候，耐寒，怕高温积水，在平坝和丘陵地区均可栽培，宜选择土层深厚、疏松肥沃、排水良好、水稻或玉米轮作4～5年以上的砂壤土或紫色土栽培，忌连作。
繁殖方法：主要用乌头块根繁殖。选用四川中药研究所选育出的川药1号（南瓜叶型）、川药6号（丝瓜叶型）和川药5号（小花叶型）品种，产量较高。12月上、中旬为栽种适期。按行株距各16cm穴栽，每穴1个，每隔10穴，在穴外多栽1～2个，以备补苗用。栽后立即开沟，将畦沟泥土提到畦面覆盖乌头，厚约6cm，每667m2可栽乌头8 500～10 000个。
田间管理：2月上旬垒畦清沟，2月中旬幼苗全出土，如发现病株（立即拔去烧毁）及缺苗，用预备苗带上补栽。待苗高13～17cm时，进行修根。把植株附近泥土刨开，在母根内侧留对生的块根各1个，其余小块根全部轻刨掉。4月上旬摘尖和掰芽，密叶苗留叶8～9片，稀叶苗留叶7～8片。经摘尖后，叶腋最易长出腋芽，应随时掰出，以免徒耗养分，生长期中，一般追肥3次，并注意灌溉排水，必须保持适当湿润。冬季可在畦边间种蔬菜，春季在畦的向阳面间种玉米，向阴面种芋头。
病虫害防治：白绢病，夏季高温多雨易发病，挖除病株病土，撒石灰消毒病穴，病株周围邻株用50％多菌灵500倍液灌穴。霜霉病，苗期彻底拔除病株，用1：1：150波尔多液喷叶面和叶背。叶斑病，发生在4～9月，可用多菌灵胶悬剂500倍液，或1：1：150波尔多液每10～15天喷1次。萎蔫病，栽种时用40％多菌灵胶悬剂500倍液浸种3小时。白粉病，为害叶，可用25％粉锈宁2 000倍液喷叶面。黑绒鳃金龟幼虫为害乌头。乌头翠雀蚜，发生在5～10月。黑小卷蛾，发生在4～10月。
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代用药:
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采收加工:
6月下旬至8月上旬采挖，除去地上部分茎叶，摘下子根（附子），取母根（川乌头），去净须根、泥沙，晒干。
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炮制方法:
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性状鉴别:
性状鉴别 川乌头（母根）为不规则圆锥形，稍弯曲，顶端常有残茎，中部多向一侧膨大，长2～7．5cm，直径1．2～2．5cm。其表面棕褐色或灰棕色，皱缩，有小瘤状侧根及子根痕。质坚实，断面类白色或浅灰黄色，形成层环多角形。气微、味辛辣、麻舌。
以饱满、质坚实、断面色白者为佳。
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显微鉴别:
显微鉴别 母根横切面：后生皮层为棕色木栓化细胞；皮层薄壁组织偶见石细胞单个散在或数个成群；内皮层不甚明显。韧皮部散有筛管群，内侧偶见纤维束。形成层环状多角形。其内外侧偶有1至数个异形维管束。木质部导管多列，径向或略呈V形排列。髓部明显。薄壁细胞充满淀粉粒。
粉末特征：①石细胞近无色或淡黄绿色，类长方形、类方形、多角形或一边斜尖，直径49～117μm，长113～280μm，壁厚4～13μm，壁厚者层纹明显，纹孔较稀疏。②淀粉粒单粒球形、长圆形或肾形。直径3～22μm；复粒由2～15粒组成。③导管淡黄色，主要为具缘纹孔导管，直径29～70μm，末端平截或短尖，穿孔位于端壁或侧壁，有的导管分子纵横连接或粗短扭曲。此外，有后生皮层细胞、纤维等。
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理化鉴别:
理化鉴别 （1）取本品粉末0．5g，加乙醚10ml与氨试液0．5ml振摇10分钟，过滤。滤液置分液漏斗中，加硫酸液（0．25mol／L）20ml，振摇提取，分取滤液适量，用水稀释后，用分光光度法测定，在231nm波长处有最大吸收（检查乌头碱）。
（2）取本品粉末约5g，加乙醚10ml与氨试液3ml，浸渍1小时，时时振摇，滤过。取滤液6ml，残渣加7％盐酸羟胺甲醇溶液10滴与0．1％麝香草酚酞甲醇溶液2滴，滴加氢氧化钾饱和的甲醇溶液至显蓝色后，再多加4滴，置水漕中加热1分钟，用冷水冷却。滴加稀盐酸调节pH值2～3，加三氯化铁溶液1～2滴与氯仿1ml，振摇，下层液显紫色（检查酯型生物碱）。
（3）薄层色谱：取本品粉末约1g，加10％氨溶液1ml，乙醚10ml，冷浸24小时，滤过，滤液挥发干，残渣用二氯甲烷洗入1ml容量瓶中定容，作为样品溶液。另取乌头碱、中乌头碱、次乌头碱，用二甲烷配制成1mg／ml溶液作为对照品溶液。在高效硅胶GF254板（10cm×10cm）上点样品和对照品溶液各3μl，以环己烷-乙酸乙酯-二乙胺（8：1：1）展开，取出，晾干，喷以碘化铋钾、碘化钾碘试液的等容混合液显色，供试液色谱在对照品色谱相应的位置，应显相同的色斑。
药物运用
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性味归经:
味麻、辣，性热；大毒。入冷经、慢经。
《苗族药物集》：“性热，味麻、辣，入冷经、慢经，有大毒。”
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用法用量:
内服：煎汤，3～9g；或研末，1～2g；或入丸、散。内服领炮制后用；人汤剂应先煎1～2小时，以减低其毒性。外用：适量，研末撒或调敷。
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考证:
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制剂:
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选方:
1．治跌打损伤、无名肿毒乌头适量，捣碎外敷。
2．治乌鸦筋乌头用柴灰炮制，煎水服。（1～2方选自《苗族医药学》）
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注意事项:
阴虚阳盛，热证疼痛及孕妇禁服。反半夏、瓜蒌、人参、天花粉、川贝母、浙贝母、白蔹、白及。酒浸、酒煎服，易致中毒，应慎服。
现代研究
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化学成分:
块根（母根）含乌头碱（aconitine），次乌头碱（hypaconitine），中乌头碱（mesaconitine），塔拉胺（talatisamine）［1，7，9］，消旋去甲基衡州乌药碱（dem－ethylooclaurine）［2］，异塔拉定（isotalatizidine） ［3，7，9］，新乌宁碱（neoline），准噶尔乌头碱（songorine），附子宁碱（fuxiline）［4，6，14］，去甲猪毛菜碱（salsolinol］［5］，异飞燕草碱（isodelphinine），苯甲酰中乌头碱（benzoylmesaconitine）［6］，多根乌头碱（karakoline），森布星（senbusine）A，森布星（senbusine）B，14－乙酰塔拉胺（14－acetyltalatisamine）［7］，脂乌头碱（lipoaconitine），脂次乌头碱（lipohypaconitine），脂去氧乌头碱（lipodeoxyaconitine），脂中乌头碱（lipomesaconitine）［8，9］，北草乌碱（beiwutine）［10］，3－去氧乌头碱（3－deoxyaconitine）［11］，惰碱（ignavine），荷克布星（hokbusine）A及B［12，13］，尿嘧啶（uracil）［14］，乌头多糖（aconitan）A、B、C、D［15，16］。
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药理作用:
1．抗炎作用 大鼠灌服川乌头总碱0．22g／kg、0．44g／kg显著抑制角叉菜胶、蛋清、组胺和5－HT所致大鼠足跖肿胀，0．11g／kg即可抑制二甲苯所致小鼠耳肿胀，0．44g／kg能明显抑制组胺、5－HT所致大鼠皮肤毛细血管通透性亢进，抑制巴豆油所致肉芽囊的渗出和增生，还能显著抑制角叉菜胶所致大鼠胸腔溶液及白细胞向炎症灶内的聚集，明显减少渗出液中的白细胞总数。对于免疫性炎症，0．44g／kg可显著抑制大鼠可逆性被动Arthus反应及结核菌素所致大鼠皮肤迟发型超敏反应，对于大鼠佐剂性关节炎0．22g／kg也有一定抑制作用。川乌头总碱能显著减少角叉菜胶性渗出物中前列腺素E（PGE）的含量，表明抑制PGE可能是其抗炎机制之一［1］。
2．镇痛作用 川乌头总碱0．22g／kg、0．44g／kg灌服，在小鼠热板法、醋酸扭体法试验中均有明显的镇痛作用［1］。小鼠皮下注射乌头碱的最小镇痛剂量为25μg／kg，镇痛指数为11．8，东莨菪碱可加强其作用［2］。
3．降血糖作用 乌头多糖A100mg／kg腹腔注射对小鼠有显著降低正常血糖作用，30mg／kg即能降低葡萄糖负荷小鼠的血糖水平，但乌头多糖A不能改变正常小鼠、葡萄糖负荷小鼠或尿嘌呤所致高血糖小鼠血浆胰岛素水平，也不影响胰岛素与游离脂细胞的结合，但能显著增强磷酸果糖激酶活性，且对糖原合成酶活性有增强趋势，表明乌头多糖A的降糖机制不是通过对胰岛素水平的影响，而在于增强机体对葡萄糖的利用［3］。
4．对心血管系统的作用 川乌头生品及炮制品水煎剂对离体蛙心有强心作用。但剂量加大则引起心律失常，终致心脏抑制。煎剂可引起麻醉犬血压呈迅速而短暂下降，此时心脏无明显变化，降压作用可被阿托品或苯海拉明所拮抗［4，5］。
乌头碱20μg注入戊巴比妥钠麻醉狗侧脑室，5分钟后可引起心律不齐和血压升高，并可持续90分钟，脊髓截断术和神经节阻断术均可预防和消除乌头碱引起的心律不齐和血压升高。双侧迷走神经切断术及双侧星状神经节切除术不影响血压，而仅提高产生心律不齐的阈值（从20μg至40μg），因而提示乌头碱对心血管作用是中枢性的。预先用利血平耗竭儿茶酚胺的双例肾上腺切除术、胸部内脏神经切除术以及使用α、β受体阻断剂，均能阻断和预防乌头碱引起的心律不齐，可以认为其心律不齐作用可能是由神经途径释放肾上腺的儿茶酚胺所致［6］。阿吗灵3mg／kg静脉注射，每1分钟静脉滴注普萘洛尔20μg／kg和奎尼丁15．8mg／kg均能对抗乌头碱所致心律不齐［7］。家兔静脉注射小量乌头碱可增强肾上腺素产生异位心律的作用；对抗氯化钙引起的T波倒置；对抗垂体后叶制剂引起的初期S－T段上升和继之发生的S－T段下降。在豚鼠还有增强毒毛旋花苷G对心肌的毒性作用［8］。
5．对神经系统的作用 乌头碱小剂量能引起小鼠扭体反应，阿司匹林、吗啡等可拮抗这一作用［9］。乌头碱有明显局部麻醉作用，对小鼠坐骨神经干的阻滞作用相当于可卡因的31倍，豚鼠皮下注射浸润麻醉作用相当于可卡因的400倍［10］。
6．抗癌作用 乌头注射液浓度在200μg／ml时对胃癌细胞有抑制作用，此作用随浓度增加而增强，并可抑制人胃癌细胞的有丝分裂。对小鼠肝癌实体瘤的抑制率为47．8％～57．4％，对小鼠前胃癌FC和S180的抑制率为26％～46％［12］。由生川乌为主制备之409注射液对胃癌细胞也有明显抑制和杀伤作用［10］。
7．配伍研究 中药十八反有“半蒌贝蔹及攻乌”记载。研究表明，川乌头生品或炮制品与法半夏配伍未见增毒，也未见对镇痛或镇吐作用有何影响；川乌头抑制离体蛙心，与半夏合用可减轻抑制程度；川乌头可引起心肌缺血性改变，而川乌头半夏合用可消除此心电图表现；制川乌头与姜半夏合用可增加小鼠死亡率，但两药剂量均较成人用量大1 000倍左右［12～14］。瓜蒌与川乌头配伍可加重毒性反应，但却可减轻川乌头对离体蛙心的抑制，提高多数小鼠的痛阈［15］。川贝母与制川乌头伍用未见毒性加重和痛阈降低，心电图也未见两药间有拮抗或协同性影响，但川乌头对离体蛙心的抑制作用减轻或消失［16］。白蔹与制川乌头合用未见毒性增强，但镇痛作用增强，并可缓解川乌头对蛙心的抑制，虽加重心电图的缺血性改变，但未见心、肝、肾等组织改变［12］。川乌头与白及合用也未见毒性增强，或镇痛和止血作用的降低［18］。另有报告，川乌头、白及合用在一定程度上可减弱川乌头对蛙心的抑制作用，镇痛作用还有所增强［19］。
8．体内过程 以LD50补量法测得川乌头的体内过程符合二室动力学模型，其消除相半衰期为12．1小 时［20］。
9．毒性 生川乌头煎剂小鼠灌服的LD50为18．0±0．034g／kg［12］。家兔每日灌服生川乌头煎剂17．27g／kg，连续15天，未见明显毒性反应［12］。乌头碱人口服致死量约为2～5mg，小鼠皮下注射LD50为0．32mg／kg，中乌头碱小鼠皮下注射的致死量为0．3～0．5mg／kg［21］。乌头碱、中乌头碱和次乌头碱沸水或稀酸加热水解成为本甲酰乌头原碱，毒性降低，最后水解为乌头原碱、中乌头原碱和次乌头原碱，毒性为原来的1／500～1／1 0OO［22］。
现代药理研究表明：川乌头含次乌头碱等生物碱为剧毒物质。其药理作用主要有：①强心作用。②消炎和肾上腺皮质兴奋作用。③扩张血管作用。④中枢神经系统麻痹样作用等［11］。
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