双嘧达莫分散片

【药品名称】

通用名称： 双嘧达莫分散片
商品名称：升达
英文名称：Dispersible Dipyridamole Tablets
汉语拼音：Shuangmidamo Fensanpian

【成份】

本品主要成分为双嘧达莫，其化学名称为：2，2'，2''，2'''-［4，8-二哌啶基嘧啶并［5，4-d］嘧啶-2，6-二基］双次氮基］-四乙醇。
其结构式为：

分子式：C₂₄H₄₀N₈O₄
分子量：504.63

【性状】

本品为黄色片。

【适应症】

抗血小板药物，用于预防血栓栓塞性疾病。

【规格】

25mg

【用法用量】

口服。每次25～50mg(1～2片)，每日3次。口服或溶于100ml左右温水中服用，须按医嘱用药。

【不良反应】

治疗剂量时不良反应轻而短暂，长期服用最初的副作用多消失。常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红，皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消失。在上市后临床报道中，罕见不良反应喉头水肿、疲劳、不适、感觉异常、肌痛、关节炎、恶心、消化不良、肝炎、胆石症、心悸、秃头。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。

【注意事项】

(1)严重冠脉病变患者使用本品后缺血可能加重。
(2)可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。
(3)有出血倾向患者慎用。
(4)有报告本品可能引起肝酶升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳妇女应慎用。

【儿童用药】

12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

(1)本品与阿司匹林有协同作用。与阿司匹林合用时需减少剂量。
(2)本品与肝素、双香豆素类抗凝药、头孢孟多、头孢替坦、普卡霉素或丙戊酸等合用时，可加重低凝血酶原血症或进一步抑制血小板聚集，有引起出血的危险，需加强观察。

【药物过量】

如果发生低血压，必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。

【药理毒理】

具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为：
(1)抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度(0.5-1.9μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷(cAMP)增多。通过这一途径，血小板活化因子(PAF)、胶原和二磷酸腺苷(ADP)等刺激引起的血小板聚集受到抑制。
(2)抑制各种组织中的磷酸二酯酶(PDE)。治疗浓度抑制环磷酸鸟苷磷酸二酯酶(cGMP-PDE)，对cAMP-PDE的抑制作用弱，因而强化内皮舒张因子(EDRF)引起的cGMP浓度增高。
(3)抑制血栓烷素A2(TXA2)形成，TXA2是血小板活性的强力激动剂。
(4)增强内源性PGI2的作用。双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
在小鼠111周和大鼠128-142周口服试验中，8、25和75mg/kg(1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量)双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。小鼠口服LD₅₀为2150mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。

【药代动力学】

相对生物利用度为95.9%±17.5%。消除半衰期为2.13±0.49小时，达峰时间和达峰浓度分别为0.5±0.1小时和1321.15±277.51ng/ml。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。

【贮藏】

遮光、密闭，阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

铝塑板，12片/板，3板/盒。

【有效期】

18个月

【执行标准】

YBH02822005

【批准文号】

国药准字H20050252

【生产企业】

企业名称：北京巨能制药有限责任公司
生产地址：北京经济技术开发区永昌北路3号
邮政编码：100176
电话号码：010-67880420
传真号码：010-67880421