吲哚美辛控释胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年04月09日

【药品名称】

通用名称： 吲哚美辛控释胶囊
英文名称：Indometacin Extended-release Capsules
汉语拼音：Yinduomeixin Kongshi Jiaonang

【成份】

本品主要成份为吲哚美辛。
化学名称:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。
化学结构式:

分子式:C₁₉H₁₀ClNO₄
分子量:357.79

【性状】

本品为控释胶囊剂，内含类白色或微黄色小丸。

【适应症】

用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊椎炎、骨关节炎及急性痛风发作期等。

【规格】

75mg

【用法用量】

口服，一次75毫克，一日1次；必要时增至一日2次。

【不良反应】

1.胃肠道反应：表现为恶心、呕吐、消化不良、胃烧灼、胃炎及腹泻等。
2.中枢神经系统反应：表现为头痛、眩晕、困倦等。
3.造血系统反应：表现为粒细胞减少、溶血性或再生障碍性贫血、紫癜、骨髓抑制及血小板减少等；但少见。
4.皮肤及过敏反应：表现为瘙痒、麻疹、皮疹、结节性红斑等。

【禁忌】

1.肾功能不全者、孕妇、哺乳妇女和14岁以下小儿、有活动性胃肠道病灶或对非甾体抗炎药过敏者禁用。
2.老人、癫痫、帕金森氏病或情绪、精神障碍者慎用。

【注意事项】

1.本品与丙磺舒合用时可使吲哚美辛的血药浓度增高。两药合用时需减少吲哚美辛的用量。
2.本品不宜与阿司匹林合用，因合用的疗效不如单用吲哚美辛好。
3.本品对某些患者能减少速尿的促尿酸钠排出及抗血压的作用，若两药同时使用，应密切注意速尿疗效。
4.用抗凝药的患者在使用本品时，应观察患者凝血酶原时间的改变。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1.本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁，引起持续性肺动脉高压；孕妇禁用。
2.本品可自乳汁排出，对婴儿可引起毒副反应；哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

禁用。

【老年患者用药】

慎用。

【药物相互作用】

1.与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒副反应。与其他非甾体抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。
2.与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效，而胃肠道副作用则明显增多；由于抑制血小板聚集的作用加强，可增加出血倾向。
3.饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用，可增加胃肠道溃疡或出血的危险。
4.与洋地黄类药物同用时，本品可使洋地黄的血药浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性，因而需调整洋地黄剂量。
5.与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用时，因本品与之竞争性结合蛋白，使抗凝作用加强。同时本品有抑制血小板聚集作用，因此有增加出血的潜在危险。
6.本品与胰岛素或口服降糖药合用，可加强降糖效应，须调整降糖药物的剂量。
7.与呋塞米同用时，可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成。本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性(Plasma rennin activity，PRA)增强的作用，对高血压病人评议其PRA的意义时应注意此点。
8.与氨苯蝶啶合用时可导致肾功能减退(肌酐清除下降、氮质血症)
9.本品与硝苯地平或维拉帕米同用时，可致后二者血药浓度增高，因而毒性增加。
10.丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除，增高血药浓度，使毒性增加，合用时须减量。
11.与秋水仙碱、磺吡酮合用时可增加胃肠溃疡及出血的危险。
12.与锂盐同用时，可减少锂自尿排泄，使血药浓度增高，毒性加大。
13.本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高，并延长高血浓度时间。正在用本品的病人如需作中或大剂量甲氨蝶呤治疗，应于24～48小时前停用本品，以免增加其毒性。
14.与抗病毒药齐多夫定(zidovudine)同用时，可使后者清除率降低，毒性增加。同时本品的毒性也增加，故应避免合用。

【药物过量】

尚不明确。

【药理毒理】

药理作用：
本品系非甾体类消炎镇痛药。有抑制前列腺素合成的作用，体外试验已证明本品是一种前列腺素合成的强抑制剂。其抗炎镇痛及解热作用均可能与抑制前列腺素的合成有关。本品为控释胶囊，其血药浓度比较平衡，单次剂量药效可维持24小时。
毒理研究：尚不明确。

【药代动力学】

吲哚美辛自胃肠道迅速充分吸收。吸收入血后，约90%的药物与血浆蛋白结合，仅有少量药物进入脑脊液。肝内在微粒体酶作用下转化为0-去甲基化物和N-去氯苯甲酰化物。代谢物大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式随尿排出，部分随粪便排出。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

药用PVC硬片/药品包装用PTP铝箔，6粒/盒，12粒/盒，24粒/盒。

【有效期】

暂定24个月

【执行标准】

《中国卫生部部颁标准》(试行)WS-098(X-80-92)

【批准文号】

国药准字H20053357

【生产企业】

企业名称：四川珍珠制药有限公司
生产地址：四川省安岳县工业园区
邮政编码：642350
电话号码：028-86130259
传真号码：028-86139152