注射用盐酸多巴胺

【说明书修订日期】

核准日期：2014年05月14日
修改日期：2015年11月11日
修改日期：2016年12月02日

【药品名称】

通用名称： 注射用盐酸多巴胺
商品名称：阿斯克丁
英文名称：Dopamine Hydrochloride for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yansuan Duoba'an

【成份】

本品主要成份为盐酸多巴胺，其化学名称为：4-(2-氨基乙基)-1，2-苯二酚盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₈H₁₁NO₂·HCl
分子量：189.64
辅料：甘露醇。

【性状】

本品为白色或类白色疏松块状物。

【适应症】

适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭等引起的休克综合征；补充血容量后休克仍不能纠正者，尤其有少尿及周围血管阻力正常或较低的休克。由于本品可增加心排血量，也用于洋地黄和利尿剂无效的心功能不全。

【规格】

5mg

【用法用量】

成人常用量 静脉滴注，开始时每分钟按体重1-5μg/kg，10分钟以内每分钟1-4μg/kg速度递增，以达到最大疗效。
慢性顽固性心力衰竭，静滴开始时，每分钟按体重0.5-2μg/kg，逐渐递增，多数病人按1-3μg/kg/分钟给予即可生效。
闭塞性血管病变患者，静滴开始时按1μg/kg/分钟，渐增至5-10μg/kg/分钟，直到20μg/kg/分钟，以达到最满意效应。
如危重病例，先按5μg/kg/分钟滴注，然后以5-10μg/kg/分钟递增至20-50μg/kg/分钟，以达到满意效应。或本品20mg加入5%葡萄糖注射液200-300ml中静滴，开始时按75-100μg/分钟滴入，以后根据血压情况，可加快速度和加大浓度，但最大剂量不超过每分钟500μg。

【不良反应】

常见的有胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常(尤其用大剂量)、心搏快而有力，全身软弱无力感；心跳缓慢、头痛、恶心呕吐者少见。长期应用大剂量或小剂量用于外周血管病患者，出现的反应有手足疼痛或手足发凉；外周血管长时期收缩，可能导致局部坏死或坏疽。

【禁忌】

对盐酸多巴胺及本品任何成份过敏者禁用。

【注意事项】

交叉过敏反应：对其他拟交感胺类药高度敏感的病人，可能对本品也异常敏感。
1、下列情况应慎用：
(1)嗜铬细胞瘤患者不宜使用：
(2)闭塞性血管病(或有既往史者)，包括动脉栓塞、动脉粥样硬化、血栓闭塞性脉管炎、冻伤(如冻疮)、糖尿病性动脉内膜炎、雷诺氏病等慎用；
(3)对肢端循环不良的病人，须严密监测，注意坏死及坏疽的可能性。
(4)频繁的室性心律失常时应用本品也须谨慎。
2、在滴注本品时须进行血压、心排血量、心电图及尿量的监测。
3、给药说明：
①应用多巴胺治疗前必须先纠正低血容量。
②在滴注前必须稀释，稀释液的浓度取决于剂量及个体需要的液量，若不需要扩容，可用0.8mg/ml溶液，如有液体潴留，可用1.6-3.2mg/ml溶液。中、小剂量对周围血管阻力无作用，用于处理低心排血量引起的低血压；较大剂量则用于提高周围血管阻力以纠正低血压。
③选用粗大的静脉作静注或静滴，以防药液外溢，及产生组织坏死；如确已发生液体外溢，可用5-10mg酚妥拉明稀释溶液在注射部位作浸润。
④静滴时应控制每分钟滴速，滴注的速度和时间需根据血压、心率、尿量、外周血管灌流情况、异位搏动出现与否等而定，可能时应做心排血量测定。
⑤休克纠正时即减慢滴速。
⑥遇有血管过度收缩引起舒张压不成比例升高和脉压减小、尿量减少、心率增快或出现心律失常，滴速必须减慢或暂停滴注。
⑦如在滴注多巴胺时血压继续下降或经调整剂量仍持续低血压，应停用多巴胺，改用更强的血管收缩药。
⑧突然停药可产生严重低血压，故停用时应逐渐递减。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对人体研究尚不充分，动物实验未见有致畸。妊娠鼠给药有导致新生仔鼠存活率降低，而且存活者有潜在形成白内障的报道。孕妇应用时必须权衡利弊。本品是否排入乳汁未定，但在乳母应用未发生问题。

【儿童用药】

本品在小儿应用未有充分研究。

【老年用药】

本品在老年人应用未有充分研究，但未见报告发生问题。

【药物相互作用】

(1)与硝普钠、异丙肾上腺素、多巴酚丁胺合用，注意心排血量的改变与单用本品时不同。
(2)大剂量多巴胺与α受体阻滞剂如酚苄明、酚妥拉明、妥拉唑林(Tolazoline)等同用，后者的扩血管效应可被本品的外周血管的收缩作用拮抗。
(3)与全麻药(尤其是环丙烷或卤代碳氢化合物)合用由于后者可使心肌对多巴胺异常敏感，引起室性心律失常。
(4)与β受体阻滞剂同用，可拮抗多巴胺对心脏的β₁受体作用。
(5)与硝酸酯类同用，可减弱硝酸酯的抗心绞痛及多巴胺的升压效应。
(6)与利尿药同用，一方面由于本品作用于多巴胺受体扩张肾血管，使肾血流量增加，可增加利尿作用；另一方面本品自身还有直接的利尿作用。
(7)与胍乙啶同用时，可加强多巴胺的加压效应，使胍乙啶的降压作用减弱，导致高血压及心律失常。
(8)与三环类抗抑郁药同时应用，可能增加多巴胺的心血管作用，引起心律失常、心动过速、高血压。
(9)与单胺氧化酶抑制剂同用，可延长及加强多巴胺的效应；已知本品是通过单胺氧化酶代谢，在给多巴胺前2-3周曾接受单胺氧化酶抑制剂的病人，初量至少减到常用剂量的1/10。
(10)与苯妥英钠同时静注可产生低血压与心动过缓。在用多巴胺时，如必须用苯妥英钠抗惊厥治疗时，则须考虑两药交替使用。

【药物过量】

过量时可出现严重高血压，此时应停药，必要时给予α受体阻滞剂。

【药理毒理】

激动交感神经系统肾上腺素受体和位于肾、肠系膜、冠状动脉、脑动脉的多巴胺受体，其效应为剂量依赖性。
(1)小剂量时(每分钟按体重0.5-2μg/kg)，主要作用于多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张，肾血流量及肾小球滤过率增加，尿量及钠排泄量增加；
(2)小到中等剂量(每分钟按体重2-10μg/kg)，能直接激动β₁受体及间接促使去甲肾上腺素自储藏部位释放，对心肌产生正性应力作用，使心肌收缩力及心搏量增加，最终使心排血量增加、收缩压升高、脉压可能增大，舒张压无变化或有轻度升高，外周总阻力常无改变，冠脉血流及耗氧改善；
(3)大剂量时(每分钟按体重大于10μg/kg)，激动α受体，导致周围血管阻力增加，肾血管收缩，肾血流量及尿量反而减少。由于心排血量及周围血管阻力增加，致使收缩压及舒张压均增高。

【药代动力学】

口服无效，静脉滴入后在体内分布广泛，不易通过血-脑脊液屏障。静注5分钟内起效，持续5-10分钟，作用时间的长短与用量不相关。在体内很快通过单胺氧化酶及儿茶酚-氧位-甲基转移酶(COMT)的作用，在肝、肾及血浆中降解成无活性的化合物。一次用量的25%左右，在肾上腺神经末梢代谢成去甲肾上腺素。半衰期约为2分钟左右。经肾排泄，约80%在24小时内排出，尿液内以代谢物为主，极小部分为原形。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

玻璃管制注射剂瓶/丁基胶塞，5mg×10支/盒。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2010年版第一增补本

【批准文号】

国药准字H20040212

【生产企业】

企业名称：吉林津升制药有限公司
生产地址：吉林省梅河口市梧桐路1688号
邮政编码：135000
电话号码：0435-5097944
传真号码：0435-5097966