细辛脑注射液

【说明书修订日期】

核准日期：2008年07月22日
修改日期：2011年10月12日
2014年02月20日
2014年07月03日

【警告】

本品可引起过敏性休克、喉水肿，严重者可导致死亡。6岁以下儿童禁用。
对本品所含成份过敏者禁用，过敏体质者慎用。肝、肾功能严重障碍时慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。

【药品名称】

通用名称： 细辛脑注射液
英文名称：Asarone Injection
汉语拼音：Xixinnao Zhusheye

【成份】

本品主要成份为细辛脑
化学名称为：2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯。
化学结构式：

分子式：C₁₂H₁₆O₃
分子量：208.26
辅料：乙醇、聚山梨酯80、丙二醇

【性状】

本品为无色至淡黄色的澄明液体。

【适应症】

用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咯痰、喘息等。

【规格】

10ml:24mg

【用法用量】

静脉滴注。成人：一次16～24mg；6岁以上儿童：一次0.5mg/kg，用5%或10%葡萄糖注射液稀释成0.01%～0.02%的溶液，一日2次。

【不良反应】

少数病人可产生口干、头晕、恶心、胃不适、心悸、便秘、过敏样反应，喉水肿及紫绀等，罕见呼吸困难、休克。
全身性损害：过敏性休克、过敏样反应、过敏反应、发热、寒战、水肿、苍白、不适、乏力、多汗、腰背痛、晕厥。
皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、荨麻疹、斑丘疹、红斑疹。
消化系统损害：恶心、呕吐、胃不适、口干、腹痛、便秘、腹泻。
呼吸系统损害：呼吸困难、胸闷、喉水肿、呼吸急促、咳嗽。
神经系统损害：头晕、头痛、眩晕、嗜睡。
心血管系统损害：潮红、心悸、心动过速、心律失常、颜面潮红、紫绀。
用药部位损害：注射部位皮疹、注射部位麻木、静脉炎。

【禁忌】

对本品所含成份过敏者禁用，过敏体质者慎用。
6岁以下儿童禁用。

【注意事项】

1、肝、肾功能严重障碍时慎用，过敏体质者慎用，6岁以下儿童禁用。
2、严格按照说明书规定的用法用量给药，避免超剂量使用，尽量单独用药，在给药期间应密切观察，出现胸闷、呼吸困难等早期过敏症状应立即停药或给予适当的救治措施。
3、缓慢静脉给药，密切监测早期过敏反应。
4、禁忌混合配伍，谨慎联合用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

6岁以下儿童禁用。

【老年用药】

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

1.与利血平或氯丙嗪合用对中枢的作用有协同。
2.本品能增强巴比妥类催眠作用。

【药物过量】

本品未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

1.药理：
本品能对抗组胺、乙酰胆碱，缓解支气管痉挛起到平喘作用，对咳嗽中枢也有较强的抑制作用；本品可引起分泌物增加，使浓痰变稀，降低痰液黏滞，易于咳出；本品有类似氨茶碱松弛支气管平滑肌作用。本品还能提高大脑皮质的电刺激阈，抑制电刺激的突触传导及癫痫性电的扩散。
2.毒理：
细辛脑小鼠口服及腹腔注射的LD₅₀分别为(680.5±41.6)mg/kg和(388.7±28.5)mg/kg。家兔静脉注射最小致死量(MLD)为(66.3±10.0)mg/kg。

【药代动力学】

据动物药代资料，口服15分钟血药浓度达峰值，静脉注射血药浓度将更快达到峰浓度。血浆蛋白的结合率为61%。本品迅速分布于肝、肾、胆汁及心、脑、肺、脾等脏器，其中肝、肾接近血浆，其余依次递减。部分由胆汁排泄后，仍经肝肠循环再吸收，最后主要从尿液排泄；少部分由肝脏代谢。体内半衰期约4～6小时。

【贮藏】

遮光保存。

【包装】

安瓿包装，5支/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH04182006

【批准文号】

国药准字H20083511

【生产企业】

企业名称：辽宁玉皇药业有限公司
生产地址：沈阳市苏家屯区雪莲工业加工区
邮政编码：110102
电话号码：024-89161818
传真号码：024-89161188

【修订/勘误】

食品药品监管总局办公厅关于修订细辛脑注射剂说明书的通知
食药监办药化管〔2014〕78号
2014年04月22日发布

各省、自治区、直辖市食品药品监督管理局：
为保障公众用药安全，根据食品药品监管总局监测评价结果，决定对细辛脑注射剂（包括细辛脑注射液、细辛脑氯化钠注射液和注射用细辛脑）说明书增加【黑框警告】项，并对【用法用量】、【不良反应】、【禁忌】、【注意事项】和【儿童用药】项进行修订（见附件）。请通知行政区域内相关药品生产企业做好以下工作：
一、在2014年6月2日前，依据《药品注册管理办法》等有关规定提出修订说明书的补充申请，修订内容包括：增加【黑框警告】项，修订【用法用量】、【不良反应】、【禁忌】、【注意事项】和【儿童用药】项。说明书的其他内容应当与原批准内容一致。补充申请获准后生产的药品，不得继续使用原药品说明书。
二、应当将说明书修订的内容及时通知相关医疗机构、药品经营企业等单位，并在补充申请获准后6个月内对已出厂的药品说明书予以调整。
三、药品标签涉及相关内容的，应当一并修订。
附件：细辛脑注射剂说明书修订要求

国家食品药品监督管理总局办公厅
2014年4月22日

附件
细辛脑注射剂说明书修订要求
一、增加黑框警告

警告： 本品可引起过敏性休克、喉水肿，严重者可导致死亡。 6岁以下儿童禁用。

二、【用法用量】
取消“静脉推注”的用法，静脉滴注中“儿童”的用法用量修改为“6岁以上儿童”的用法用量。
三、【不良反应】
增加以下内容：
全身性损害：过敏性休克、过敏样反应、过敏反应、发热、寒战、水肿、苍白、不适、乏力、多汗、腰背痛、晕厥。
皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、荨麻疹、斑丘疹、红斑疹。
消化系统损害：恶心、呕吐、胃不适、口干、腹痛、便秘、腹泻。
呼吸系统损害：呼吸困难、胸闷、喉水肿、呼吸急促、咳嗽。
神经系统损害：头晕、头痛、眩晕、嗜睡。
心血管系统损害：潮红、心悸、心动过速、心律失常、颜面潮红、紫绀。
用药部位损害：注射部位皮疹、注射部位麻木、静脉炎。
四、【禁忌】
增加以下内容：
对本品所含成分过敏者禁用，过敏体质者慎用。
6岁以下儿童禁用。
五、【注意事项】
增加以下内容：
缓慢静脉给药，密切监测早期过敏反应。
禁忌混合配伍，谨慎联合用药。
六、【儿童用药】
增加以下内容：
6岁以下儿童禁用。