卡托普利注射液

【药品名称】

通用名称： 卡托普利注射液
商品名称：开富林
英文名称：Captopril Injection
汉语拼音：Katuopuli Zhusheye

【成份】

本品主要成份为：卡托普利。其化学名称为：1-［(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧化丙基］-L-脯氨酸
结构式：

分子式：C₉H₁₅NO₃S
分子量：217.29

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【适应症】

(1)高血压急症。
(2)心力衰竭。

【规格】

1ml∶25mg

【用法用量】

视病情或个体差异而定。本品宜在医师指导或监护下应用，给药剂量须遵循个体化原则，按疗效而予以调整。成人常用量一次25mg(1支)，溶于10%葡萄糖注射液20ml，缓慢静脉注射(10分钟)，随后用50mg(2支)，溶于10%葡萄糖注射液500ml，静脉滴注4小时。

【不良反应】

(1)较常见的有：①皮疹，可能伴有瘙痒和发热，常发生于治疗4周内，呈斑丘疹或荨麻疹，减量、停药或给抗组胺药后消失，7%～10%伴嗜酸性细胞增多或抗核抗体阳性；②心悸，心动过速，胸痛；③咳嗽；④味觉迟钝。
(2)较少见的有：①蛋白尿，常发生于治疗开始8个月内，其中1/4出现肾病综合症，但蛋白尿在6个月内渐减少，疗程不受影响；②眩晕、头痛、昏厥。由低血压引起，尤其在缺钠或血容量不足时；③血管性水肿，见于面部及手脚；④心率快而不齐；⑤面部潮红或苍白。
(3)少见的有：白细胞与粒细胞减少，有发热、寒战，白细胞减少与剂量相关，治疗开始后3～12周出现，以10～30天最显著，停药后持续2周。

【禁忌】

对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。

【注意事项】

(1)本品可使血尿素氮、肌酐浓度增高，常为暂时性，在有肾病或长期严重高血压而血压迅速下降后易出现，偶有血清肝脏酶增高；可能增高血钾，与保钾利尿剂合用时尤应注意检查血钾。
(2)下列情况慎用本品：①自身免疫性疾病如严重系统性红斑狼疮，此时白细胞或粒细胞减少的机会增多；②骨髓抑制；③脑动脉或冠状动脉供血不足，可因血压降低而缺血加剧；④血钾过高；⑤肾功能障碍而致血钾增高，白细胞及粒细胞减少，并使本品潴留；⑥主动脉瓣狭窄，此时可能使冠状动脉灌注减少；⑦严格饮食限制钠盐或进行透析者，此时首剂本品可能发生突然而严重的低血压。
(3)肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数，缓慢递增；若须同时用利尿药，建议用呋塞米而不用噻嗪类，血尿素氮和肌酐增高时，将本品减量或同时停用利尿剂。
(4)用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量。
(5)用本品时若白细胞计数过低，暂停用本品，可以恢复。
(6)用本品时出现血管神经水肿，应停用本品，迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0.3～0.5ml。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

(1)本品能通过胎盘。
(2)本品可排入乳汁，其浓度约为母体血药浓度的1%，故授乳妇女应用必须权衡利弊。
(3)孕妇吸收ACEI可影响胎儿发育，甚至引起胎儿死亡，孕妇禁用。

【儿童用药】

曾有报告本品用于婴儿可引起血压过度与持久降低伴少尿与抽搐，故应用本品仅限于其他降压治疗无效者。

【老年用药】

老年人对降压作用较敏感，应用本品须酌减剂量。

【药物相互作用】

(1)与利尿药同用使降压作用增强，但应避免引起严重低血压，故原用利尿药者宜停药或减量。
(2)与其他扩血管药同用可能致低血压。
(3)与潴钾药物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血钾过高。
(4)与内源性前列腺素合成抑制剂如吲哚美辛同用，将使本品降压作用减弱。
(5)与其他降压药合用，降压作用加强；与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈相加作用：与β阻滞剂呈小于相加的作用。

【药物过量】

逾量可致低血压，应立即停药，并扩容以纠正，在成人还可用血液透析清除。

【药理毒理】

本品为竞争性血管紧张素转换酶抑制剂，使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管阻力，并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠潴留。本品还可通过干扰缓激肽的降解扩张外周血管。对心力衰竭患者，本品也可降低肺毛细血管楔压及肺血管阻力，增加心输出量及运动耐受时间。

【药代动力学】

本品注射起效迅速，血循环中本品的25%～30%与蛋白结合。半衰期短于3小时，肾功能损害时会产生药物潴留。降压作用为进行性，约数周达最大治疗作用。在肝内代谢为二硫化物等。本品经肾脏排泄，约40%～50%以原形排出，其余为代谢物，可在血液透析时被清除。本品不能通过血-脑脊液屏障。本品可通过乳汁分泌，可以通过胎盘。

【贮藏】

在阴凉处保存。

【包装】

易折曲颈安瓿，每盒1支。

【有效期】

2年。

【批准文号】

国药准字H10970293

【生产企业】

企业名称：常州制药厂有限公司
地址：江苏省常州市采菱路2号
邮政编码：213018
电话号码：0519-8813251
传真号码：0519-8828412