左羟丙哌嗪片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年12月28日
修改日期：2008年12月11日

【药品名称】

通用名称： 左羟丙哌嗪片
英文名称：Levodropropizine Tablets
汉语拼音：Zuoqiangbingpaiqin Pian

【成份】

本品主要成份为左羟丙哌嗪。
化学名称：S(-)-3-(4-苯基-1-哌嗪基)-1，2-丙二醇。
化学结构式：

分子式：C₁₃H₂₀N₂O₂
分子量：236.32

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

用于缓解继发于喉炎、气管炎、支气管炎以及阻塞性病因等呼吸系统疾病引起的干咳和持续性咳嗽。

【规格】

60mg。

【用法用量】

口服。
成人一日三次，每次60mg，两次服药间隔在6小时以上，或遵医嘱。
鉴于尚无有关食物对本品吸收影响的资料，因此建议避免在进餐期间服药。
建议连续服用最多不超过14天。

【不良反应】

国外完成的临床试验中，每100人中有4人服用左羟丙哌嗪后会有不良反应；本品完成的临床试验中，114例可评价安全性的受试者中有9人出现不良反应。不良反应主要表现为胃肠道反应(如：恶心、上腹部疼痛、消化不良、呕吐、腹泻)，中枢神经系统反应(如：疲乏、眩晕、嗜睡、头痛)，及心悸、口干等；偶见视觉障碍。皮疹、呼吸困难罕见。高剂量时可见转氨酶的短暂性升高。

【禁忌】

1.已知或可能对本类药物过敏者禁用；
2.痰多者或粘膜纤毛清除功能减退者禁用；
3.孕妇、哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1.本品同其它镇咳药一样，在明确诊断后并有应用指征时才可使用本品，本品仅为对症治疗药物。
2.因本品偶尔会引起嗜睡，患者在驾驶或操作机械时慎用。
3.肝肾功能受损者慎用。
4.服用具有镇静作用药物者慎用。
5.建议连续服用最多不超过14天。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇，哺乳期妇女禁用。
经研究，未发现本品对胚胎、生产有特别的毒性。但在药物毒性试验中发现，服用24mg/kg使胚胎生长有所延缓。另，对鼠等动物试验，发现服用本品后8小时内母乳中含有本药。未在人体中进行相关研究。

【儿童用药】

本品未在国内儿童进行过相关试验，国外文献报道在69名儿童中进行了开放的无对照临床试验，故本品在儿童中的有效性和安全性尚不明确。
据药物临床信息参考(MICROMEDX)记载，儿童使用过的左羟丙哌嗪剂量为一日三次，每次1mg/kg，每次服药间隔6小时以上，必要时单次剂量可达2mg/kg(最大剂量不超过60mg/次)。

【老年用药】

国外研究表明左羟丙哌嗪在老年人体内的药代动力学行为与青年人一致，但由于老年人肝肾功能可能存在异常，故老年人慎用。

【药物相互作用】

经对实验动物进行的药理研究，本品促进神经系统药物的吸收。对胰岛素的降糖作用以及消化系统药物亦有影响。因本品偶尔会引起嗜睡，故对特别敏感的患者同时服用镇静类药物要慎重。

【药物过量】

过量服用，可能导致轻度间歇性心跳加速，应立即采取措施，如洗胃，服用活性炭，或肠道灌液等。

【药理毒理】

本品为外周性镇咳药，通过对气管、支气管C-纤维外周选择性抑制作用而发挥镇咳作用。它的作用部位在外周结后与感觉性神经肽相关的位点。它镇咳作用强，维持时间长。由于与β肾上腺素受体、M胆碱受体和阿片受体均无作用，因此它的中枢抑制的不良反应较少，是一种高效安全的镇咳药物。
对大鼠和狗进行亚急性和长期毒性实验资料显示，用药期间的主要现象有大鼠流涎，摄食量和体重下降，狗的中枢镇静、外周扩血管及心率增加；高剂量时对两种动物有肝毒性。试验发现两种动物最大耐受口服剂量为24mg/kg/d，此剂量为临床用量的10倍。在临床用量30倍时左羟丙哌嗪才有微小作用。

【药代动力学】

经对鼠、犬和人的试验，三者对左羟丙哌嗪的吸收、分布和代谢基本相同。口服的绝对生物利用度大于75%。本品与人体血浆蛋白结合较鼠和犬低(11-16%)。口服左羟丙哌嗪吸收迅速，主要分布在支气管肺部。本品在体内被广泛代谢，代谢产物为共轭体、羟基化、共轭羟基化产物，活性不明。35%原型和代谢产物在口服48h内从尿排出。尚无有关食物影响本药品吸收的资料。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

铝塑起泡包装，12片×1板/盒，14片×1板/盒。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

国家食品药品监督管理局标准YBH05952007

【批准文号】

国药准字H20070311

【生产企业】

企业名称：昆明源瑞制药有限公司
生产地址：云南杨林工业开发区华狮路
邮政编码：651701
电    话：0871-67974906
传    真：0871-67974900
网    址：http://www.yuanruizhiyao.com