螺内酯胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2011年07月06日
修改日期：2015年12月01日

【警告】

运动员慎用

【药品名称】

通用名称： 螺内酯胶囊
英文名称：Spironolactone Capsules
汉语拼音：Luoneizhi Jiaonang

【成份】

本品主要成份为螺内酯。其化学名称为：17β-羟基-3-氧代-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯。其结构式为：

分子式：C₂₄H₃₂O₄S
分子量：416.57

【性状】

本品内容物为白色或类白色的颗粒或粉末。

【适应症】

(1)水肿性疾病：与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
(2)高血压：作为治疗高血压的辅助药物。
(3)原发性醛固酮增多症：螺内醋可用于此病的诊断和治疗。
(4)低钾血症的预防：与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

【规格】

20mg

【用法用量】

(1)成人①治疗水肿性疾病，每日40～120mg(2～6粒)，分2～4次服用，至少连服5日。以后酌情调整剂量。②治疗高血压，开始每日40～80mg(2～4粒)，分次服用，至少2周，以后酌情调整剂量，不宜与血管紧张素转换酶抑制剂合用，以免增加发生高钾血症的机会。③治疗原发性醛固酮增多症，手术前患者每日用量100～400mg(5～20粒)，分2～4次服用。不宜手术的患者，则选用较小剂量维持。④诊断原发性醛固酮增多症。长期试验，每日400mg，分2～4次，连续3～4周。短期试验，每日400mg(20粒)，分2～4次服用，连续4日。老年人对本药较敏感，开始用量宜偏小。
(2)小儿  治疗水肿性疾病，开始每日按体重1～3mg/kg或按体表面积30～90mg/m²，单次或分2～4次服用，连服5日后酌情调整剂量。最大剂量为每日3～9mg/kg或90～270mg/m²。

【不良反应】

(1)常见的有：①高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达8.6%～26%，且常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图；②胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻；尚有报道可致消化性溃疡。
(2)少见的有：①低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高；②抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男性可致男性乳房发育、阳萎、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降；③中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、头痛等。
(3)罕见的有：①过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难；②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量不足、引起肾小球滤过率下降有关；③轻度高氯性酸中毒；④肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。

【禁忌】

高钾血症患者禁用。

【注意事项】

(1)下列情况慎用：①无尿；②肾功能不全；③肝功能不全，因本药引起电解质紊乱可诱发肝昏迷；④低钠血症；⑤酸中毒，一方面酸中毒可加重或促发本药所致的高钾血症；另一方面本药可加重酸中毒；⑥乳房增大或月经失调者。
(2)给药应个体化，从最小有效剂量开始使用，以减少电解质紊乱等副作用的发生。如每日服药一次，应于早晨服药，以免夜间排尿次数增多。
(3)用药前应了解患者血钾浓度，但在某些情况血钾浓度并不能代表机体内总钾量，如酸中毒时钾从细胞内转移至细胞外而易出现高钾血症，酸中毒纠正后血钾即可下降。
(4)本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2～3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2～3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2～3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2～3日停药。
(5)用药期间如出现高钾血症，应立即停药。
(6)应于进食时或餐后服药，以减少胃肠道反应，并可能提高本药的生物利用度。
(7)对诊断的干扰：①使荧光法测定血浆皮质醇浓度升高，故取血前4～7日应停用本药或改用其他测定方法；②使下列测定值升高，血浆肌酐和尿素氮(尤其是原有肾功能损害时)、血浆肾素、血清镁、钾、尿钙排泄可能增多，而尿钠排泄减少。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本药可通过胎盘，但对胎儿的影响尚不清楚。孕妇应在医师指导下用药，且用药时间应尽量短。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参文献。

【老年用药】

老年人用药较易发生高钾血症和利尿过度。

【药物相互作用】

(1)肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
(2)雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
(3)非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
(4)拟交感神经药物降低本药的降压作用。
(5)多巴胺加强本药的利尿作用。
(6)与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
(7)与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
(8)与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
(9)本药使地高辛半衰期延长。
(10)与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
(11)与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
(12)甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na^＋-K^＋和Na^＋-H^＋交换，结果Na^＋、Cl^-和水排泄增多，K^＋、Mg^2＋和H^＋排泄减少，对Ca^2＋和P^3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

【药代动力学】

本药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮(canrenone)，口服1日左右起效，2～3日达高峰，停药后作用仍可维持2～3日。依服药方式不同T_1/2有所差异，每日服药1～2次时平均19小时(13～24小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时(9～16小时)。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。

【贮藏】

密封，在干燥处保存。

【包装】

口服固体药用高密度聚乙烯瓶包装，100粒/瓶/盒，100粒/瓶×10瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

中国药典2015年版二部

【批准文号】

国药准字H42021717

【生产企业】

企业名称：国药集团武汉中联四药药业有限公司
生产地址：湖北省武汉市东湖新技术开发区庙山小区特1号
邮政编码：430223
电话号码：027-83510278
传真号码：027-83519132