酒石酸美托洛尔片

作用靶点

药品说明书

【说明书修订日期】

核准日期:2006年8月7日
修改日期:2007年12月27日
2010年10月01日
2015年12月01日

【药品名称】

通用名称: 酒石酸美托洛尔
英文名称:Metoprolol Tartrate Tablets
汉语拼音:Jiushisuan Meituoluo'er Pian

【成份】

本品主要成份:酒石酸美托洛尔
其化学名称为:1-异丙氨基-3-[对-(2-甲乙基)苯基]-2-丙醇-L-(+)-酒石酸盐
结构式为:

分子式:(C15H25NO3)2·C4H6O6
分子量:684.82

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

用于治疗高血压心绞痛心肌梗死、肥厚型心肌病主动脉夹层心律失常甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。

【规格】

25mg 50mg 0.1g

【用法用量】

口服。治疗高血压100~200mg/次,一日2次,在血液动力学稳定后立即使用。
1.急性心肌梗死。主张在早期,即最初的几小时内使用,因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率,若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法:可先静脉注射美托洛尔一次2.5~5mg/次(2分钟内),每5分钟一次,共3次10~15mg。之后15分钟开始口服25~50mg,每6~12小时1次,共24~48小时,然后口服一次50~100mg/次,一日2次。
2.不稳定性心绞痛。也主张早期使用,用法用量可参照急性心肌梗死
3.急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌症可静脉使用美托洛尔,其方法同上。
4.心肌梗死后若无禁忌症应长期使用,因为已经证明这样做可以降低心性死亡率,包括猝死。一般50~100mg/次,一日2次。
5.在治疗高血压心绞痛心律失常、肥厚型心肌病甲状腺功能亢进等症时一般一次25~50mg/次,一日2~3次,或一次100mg/次,一日2次。
6.心力衰竭。应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg/次,一日2~3次,以后视临床情况每数日至一周增加6.25~12.5mg/次,一日2~3次,最大剂量可用至50~100mg/次,一日2次。最大剂量不应超过300mg~400mg/天。

【不良反应】

1.心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏现象。
2.因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3.消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。
4.其它:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。

【禁忌】

低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合症、严重的周围血管疾病

【注意事项】

1.普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复,但选择性β1受体阻断药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素糖尿病病人在加用β阻滞剂时,其β受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等,从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β受体阻断药。
2.长期使用本品时如欲中断治疗,须逐渐减少剂量,一般于7~10天内撤除,至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化,出现心绞痛心肌梗死室性心动过速
3.大手术之前是否停用β阻滞剂意见尚不一致,β受体阻滞后心脏对反射性交感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加,但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此,对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药,如有可能应在麻醉前48小时停用。
4.用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α受体阻断药。
5.低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。
6.慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔,如需使用以小剂量为宜,且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂,剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。
7.对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和(或)利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔,具体用法参见(用法用量)。
8.不宜与维拉帕米同时使用,以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。
9.在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
10.运动员慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起胎儿各种问题,包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响,尤其是心动过缓,因此在妊娠或分娩期间不宜使用。

【儿童用药】

儿童使用本品的安全性资料尚未建立。

【老年用药】

老年使用本品的安全性资料尚未建立。

【药物相互作用】

西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度;与利血平合用可增强本品作用,需注意低血压与心动过速。

【药物过量】

过量可导致显著的低血压和心动过缓,这时可以先静脉注射1~2mg阿托品,之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞,严重心动过缓或低血压时,可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1~5μg/分钟迅速纠正。

【药理毒理】

1.药理:本药属于2A类即无部分激动活性的β1受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1受体有选择性阻断作用,无PAA(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等,对β1受体的选择性稍逊于阿替洛尔美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔阿替洛尔(AT)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。
2.毒理:本品无致突变作用;对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天,共2年未发现良性及恶性赘生物。

【药代动力学】

口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25%~60%,故生物利用度(F)仅为40%~75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%,可透过血脑屏障和胎盘,美托洛尔口服200mg/日,脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期(t1/2)为3~4小时;慢代谢型者的半衰期(t1/2)可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。

【贮藏】

避光,密封保存。

【包装】

铝箔包装,20片/板/盒,20片/板×2板/盒

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H32025167 0.1g
国药准字H32025168 50mg
国药准字H32025169 25mg

【生产企业】

企业名称:常州四药制药有限公司
生产地址:江苏省常州市南郊梅龙坝
邮政编码:213004
电话号码:800-8284141  (0519)88816281
传真号码:(0519)88825678
网址:www.czsiyao-pharm.com
  • 说明书修订日期

  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 24
  • 国产上市企业数 24
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H32025167
酒石酸美托洛尔片
100mg
片剂
常州四药制药有限公司
化学药品
国产
2020-07-22
国药准字H31020784
酒石酸美托洛尔片
0.1g
片剂
上海旭东海普药业有限公司
化学药品
国产
2020-04-07
国药准字H20057290
酒石酸美托洛尔片
100mg
片剂
珠海同源药业有限公司
珠海同源药业有限公司
化学药品
国产
2020-02-19
国药准字H20233876
酒石酸美托洛尔片
25mg
片剂
浙江京新药业股份有限公司
浙江京新药业股份有限公司
化学药品
国产
2023-06-30
国药准字H20223931
酒石酸美托洛尔片
25mg
片剂
深圳奥萨制药有限公司
浙江普洛康裕制药有限公司
化学药品
国产
2023-02-22

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
酒石酸美托洛尔片
上海旭东海普药业有限公司
国药准字H31020784
100mg
片剂
中国
在使用
2020-04-07
酒石酸美托洛尔片
常州四药制药有限公司
国药准字H32025167
100mg
片剂
中国
在使用
2020-07-22
酒石酸美托洛尔片
珠海同源药业有限公司
国药准字H20057290
100mg
片剂
中国
在使用
2020-02-19
酒石酸美托洛尔片
浙江京新药业股份有限公司
国药准字H20233876
25mg
片剂
中国
在使用
2023-06-30
酒石酸美托洛尔片
阿斯利康制药有限公司
国药准字H32025390
50mg
片剂
中国
在使用
2020-04-17

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药品中标情况

药品规格: 8219
中标企业: 55
中标省份: 32
最低中标价0.01
规格:25mg
时间:2024-01-23
省份:山东
企业名称:深圳奥萨制药有限公司
最高中标价0
规格:5ml:5mg
时间:2019-01-10
省份:贵州
企业名称:辰欣药业股份有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
酒石酸美托洛尔片
片剂
25mg
40
0.27
10.972
江苏美通制药有限公司
江苏美通制药有限公司
辽宁
2010-02-12
酒石酸美托洛尔片
片剂
50mg
40
0.6
24.036
阿斯利康制药有限公司
阿斯利康制药有限公司
辽宁
2010-02-12
注射用酒石酸美托洛尔
注射剂
5mg
1
38.8
38.8014
海南通用康力制药有限公司
海南通用康力制药有限公司
辽宁
2010-02-12
酒石酸美托洛尔片
片剂
25mg
40
0.38
15
阿斯利康制药有限公司
湖南
2009-12-15
酒石酸美托洛尔片
片剂
50mg
40
0.64
25.49
阿斯利康制药有限公司
湖南
2009-12-15

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国家集中采购情况

中选企业

8

最高中选单价

0.17

陕西步长高新制药有限公司

最高降幅

84.59

远大医药(中国)有限公司

中选批次

1

最低中选单价

0.06

石家庄以岭药业股份有限公司

最低降幅

70.89

陕西步长高新制药有限公司

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期
酒石酸美托洛尔片
常州四药制药有限公司
片剂
20片/板*3板/盒
3年
4.48
第五批集采
2021-06-28
酒石酸美托洛尔片
陕西步长高新制药有限公司
片剂
20片/板/盒
3年
1.96
第五批集采
2021-06-28
酒石酸美托洛尔片
远大医药(中国)有限公司
片剂
10片*3板/盒
3年
2.62
第五批集采
2021-06-28
酒石酸美托洛尔片
烟台巨先药业有限公司
片剂
12片/板*2板/盒
3年
2.4
第五批集采
2021-06-28
酒石酸美托洛尔片
陕西步长高新制药有限公司
片剂
20片/板/盒
3年
3.33
第五批集采
2021-06-28

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一致性评价

  • 通过厂家数 18
  • 通过批文数 28
  • 参比备案数 10
  • BE试验数 0
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类
陕西步长高新制药有限公司
酒石酸美托洛尔片
25mg
片剂
视同通过
2020-12-07
4类
陕西步长高新制药有限公司
酒石酸美托洛尔片
50mg
片剂
视同通过
2020-12-07
4类
珠海同源药业有限公司
酒石酸美托洛尔片
100mg
片剂
通过
2021-06-22
上海旭东海普药业有限公司
酒石酸美托洛尔片
50mg
片剂
通过
2021-06-22
常州四药制药有限公司
酒石酸美托洛尔片
50mg
片剂
通过
2022-04-27
4类

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
琥珀酸美托洛尔
阿斯利康
阿斯利康;利康化工及制药有限公司;梯瓦
心血管系统
心绞痛;心力衰竭;充血性心力衰竭;高血压病;心肌梗死
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ADRB;ADRB1;AR
琥珀酸美托洛尔
太阳制药
太阳制药
心血管系统
心绞痛;心力衰竭;高血压病
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ADRB1;AR

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 34
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 42
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 34
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHS0790233
酒石酸美托洛尔片
黑龙江迪龙制药有限公司
仿制
6
2007-09-06
2009-10-12
制证完毕-已发批件黑龙江省 EA227066139CS
查看
CYHB1906381
酒石酸美托洛尔片
常州四药制药有限公司
补充申请
2019-11-22
2020-06-10
已发件 江苏省 1010598958432
查看
CYHS2000531
酒石酸美托洛尔片
南京海纳制药有限公司
仿制
4
2020-07-28
2022-05-11
制证完毕-已发批件
查看
CYHS2000532
酒石酸美托洛尔片
南京海纳制药有限公司
仿制
4
2020-07-28
2022-05-11
制证完毕-已发批件
查看
CYHB1950075
酒石酸美托洛尔片
远大医药(中国)有限公司
补充申请
2019-01-24
2021-04-27
制证完毕-已发批件
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 1
  • Ⅰ期临床试验数 1
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期
CTR20140330
酒石酸美托洛尔片人体生物等效性试验
酒石酸美托洛尔片
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等。
已完成
Ⅰ期
上海天龙药业有限公司
吉林大学第一医院
2014-10-29

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