利巴韦林分散片

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月05日

【药品名称】

通用名称： 利巴韦林分散片
商品名称：南元
英文名称：Ribavirin Dispersible Tablets
汉语拼音：Libaweilin Fensan Pian

【成份】

本品主要成份为利巴韦林。
化学名称:1-β-D-呋喃核糖基-1H-1，2，4-三氮唑-3-羧酰胺。
化学结构式:

分子式:C₈H₁₂N₄O₅
分子量:244.21

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

适用于呼吸道合胞病毒引起的病毒性肺炎与支气管炎、皮肤疱疹病毒感染。

【规格】

(1)100mg；(2)200mg。

【用法与用量】

口服。
1.病毒性呼吸道感染：成人一次0.15g，一日3次，疗程7日。
2.皮肤疱疹病毒感染：成人一次0.3g，一日3次，疗程7日。
3.小儿每日按体重10mg/Kg，分4次服用，疗程7日。6岁以下小儿口服剂量未确定。

【不良反应】

常见的不良反应有贫血、乏力等，停药后即消失。较少见的不良反应有疲倦、头痛、失眠、食欲减退、恶心、呕吐、轻度腹泻、便秘等，并可致红细胞、白细胞及血红蛋白下降。

【禁忌】

对本品过敏者、孕妇禁用。

【注意事项】

1.有严重贫血、肝功能异常者慎用。
2.对诊断的干扰：口服本品后引起血胆红素增高者可高达25%。大剂量可引起血红蛋白下降。
3.尽早用药。呼吸道合胞病毒性肺炎病初3天内给药一般有效。本品不宜用于未经实验室确诊为呼吸道合胞病毒感染的患者。
4.长期或大剂量服用对肝功能、血象有不良影响。

【妊娠及哺乳期妇女用药】

1.本品有较强的致畸作用，家兔日剂量1mg/Kg，即引起胚胎损害，故禁用于孕妇和有可能怀孕的妇女（本品在体内消除很慢，停药后4周尚不能完全自体内清除）。
2.少量药物由乳汁排泄，且对母子二代动物均具毒性，因此哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳，乳汁也应丢弃。由于哺乳期妇女呼吸道合胞病毒感染具自限性，故本品不用于此种病例。

【儿童用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年用药】

老年人不推荐应用。

【药物相互作用】

本品与齐多夫定同用时有拮抗作用，因本品可抑制齐多夫定转变成活性型的磷酸齐多夫定。

【药物过量】

大剂量应用可致心脏损害，对有呼吸道疾患者（慢性阻塞性肺病或哮喘者）可致呼吸困难、胸痛等。

【药理毒理】

1.药理学
广谱抗病毒药。体外具有抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、甲肝病毒、腺病毒等多种病毒生长的作用，其机制不全清楚。本品并不改变病毒吸附、侵入和脱壳，也不诱导干扰素的产生。药物进入被病毒感染的细胞后迅速磷酸化，其产物作为病毒合成酶的竞争性抑制剂，抑制肌苷单磷酸脱氢酶、流感病毒RNA多聚酶和mRNA鸟苷转移酶，从而引起细胞内鸟苷三磷酸的减少，损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒的复制与传播受抑。对呼吸道合胞病毒也可能具免疫作用及中和抗体作用。
2.毒理学
动物实验发现本品可诱发乳房、胰腺、垂体和肾上腺良性肿瘤，但对人体的致癌性并未肯定。药物对仓鼠等动物可引起头颅、腭、眼、颌、骨骼和胃肠道的畸形，子代成活减少，但灵长类动物实验并未发现药物对胎仔的影响。
给予小鼠、大鼠和猴口服利巴韦林，剂量分别为30、36和120mg/kg或持续4周以上（相当于人用剂量：给予体重为5kg的儿童4.8、12.3和111.4mg/kg，或者体重为60kg成人2.5、5.1和40mg/kg。以上均按体表面积折算），出现心脏损伤。

【药代动力学】

口服吸收迅速，生物利用度约45%，少量可经气溶吸入。口服后1.5小时血药浓度达峰值，血药峰浓度（Cmax）约1～2mg/L。小儿每日以面罩吸药2.5小时共3日，平均血药峰浓度（Cmax）为0.2mg/L；每日吸药20小时共5日，平均血药峰浓度（Cmax）为1.7mg/L，与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内，且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘，也能进入乳汁。在肝内代谢。血消除半衰期（t_1/2β）约为0.5～2小时。本品主要经肾排泄。72～80小时尿排泄率为30%～55%。72小时粪便排泄率约15%。药物在红细胞内可蓄积数周。

【贮藏】

密封，在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。

【包装】

铝塑包装，12片/板×2板/盒。

【有效期】

30个月。

【执行标准】

WS₁-(X-055)-2003Z

【批准文号】

(1)100mg：国药准字H20000455
(2)200mg：国药准字H20000456

【生产企业】

企业名称：南京先声东元制药有限公司
生产地址：南京浦口经济开发区天浦路10号
邮政编码：211800
电话号码：025-58286999
传真号码：025-58285555
网    址：www.simcere.com
免费客户服务热线：8008289800
先声药业
版本号：P06090500