注射用乙酰半胱氨酸

【说明书修订日期】

核准日期：2009年01月24日
修改日期：2011年11月30日
          2012年11月21日
          2013年05月24日
          2013年12月28日

【药品名称】

通用名称： 注射用乙酰半胱氨酸
英文名称：Acetylcysteine for Injection
汉语拼音：Zhusheyong Yixian Banguang'ansuan

【成份】

本品主要成份为乙酰半胱氨酸
化学名称：N-乙酰基-L-半胱氨酸。
化学结构式：

分子式：C₅H₉NO₃S
分子量：163.20
辅料：磷酸氢二钠

【性状】

本品为白色粉末或块状物。

【适应症】

在综合治疗基础上用于肝衰竭早期治疗，以降低胆红素、提高凝血酶原活动度。

【规格】

8g

【用法用量】

静脉滴注，本品8g用10%葡萄糖注射液250ml稀释滴注，一日1次，疗程45天。
以上用法用量基于国内临床研究结果，试验中其它治疗包括：维生素K10mg加入5～10%葡萄糖注射液滴注，一日1次；促肝细胞生长素20mg加入10%葡萄糖注射液250ml滴注，一日1次；低蛋白血症和腹水者加用血浆200ml或白蛋白10g，隔日1次；雷尼替丁150mg，口服，一日3次。

【不良反应】

本品滴注过快可出现恶心、呕吐、皮疹、瘙痒、支气管痉挛、头晕头痛、发热、过敏反应等，偶可见面潮红、血管性水肿、心动过速、低血压及高血压、红细胞、白细胞减少、咽炎、鼻(液)溢、耳鸣。减慢静脉输液滴速可减少不良反应，一般可用抗组织胺药物对抗，严重过敏反应患者建议停药处理。

【禁忌】

对本药过敏者或处方中其它任何成分过敏或曾出现过过敏样反应的患者禁用。对支气管哮喘或有支气管痉挛史、胃溃疡、胃炎病人者应慎用。

【注意事项】

1.本品未经稀释不得进行注射。
2.本品不得与氧化性药物包括金属离子、抗生素等配伍。
3.参照马丁代尔药典及临床应用文献，本品可根据体重适当调整剂量，一般以50～150mg/kg给药。
4.支气管哮喘患者或有支气管痉挛史患者在用本品期间应严密监控，如发生支气管痉挛须立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、产妇和哺乳期妇女应慎重用药，因有关妊娠期用药的安全性尚未确立，该药是否排泄至乳汁也还未知。因为许多药物都会排泄至乳汁，所以对于孕妇或有可能妊娠的妇女以及哺乳期妇女应慎用本品。

【儿童用药】

对儿童用药的安全性尚未确立。

【老年用药】

尚未明确。临床试验未提供足够多的老年受试者资料。

【药物相互作用】

(1)本品与铁、铜等金属及橡胶、氧气、氧化物等接触，可发生不可逆结合而失效，应避免相互接触。
(2)本品易使青霉素、氨苄青霉素、先锋霉素、红霉素乳糖酸盐、四环素类等抗生素破坏而失效，故不宜配合应用。

【药物过量】

主要出现过敏反应，并有血压下降，呼吸困难等症状，应立即停止输液，静脉注射抗组织胺药物等适当措施。

【药理毒理】

药理作用
乙酰半胱氨酸为还原型谷胱甘肽(GSH)的前体，属体内氧自由基清除剂。其肝脏保护作用的机制尚不十分清楚，可能与维持或恢复谷胱甘肽水平有关。另外，乙酰半胱氨酸也可能通过改善血液动力学和氧输送能力，扩张微循环发挥肝脏保护作用。
毒性研究
遗传毒性
乙酰半胱氨酸在鼠伤寒沙门氏菌营养缺陷型回复突变试验(Ames试验)、小鼠微核试验中未发现具有遗传毒性，但在体外小鼠淋巴瘤细胞(L5178Y/TK+/-)正向突变试验中显阳性结果。
生殖毒性
雄性大鼠连续15天经口给予乙酰半胱氨酸250mg/kg/天，未见一般生育力出现异常。致畸敏感期试验中，大鼠经口给药剂量达到2000mg/kg/天，家兔经口给药剂量达1000mg/kg/天时，未见乙酰半胱氨酸损伤动物胚胎。

【药代动力学】

据文献报道，本品静脉注射后分布迅速、广泛，约有83%的药物与血浆蛋白共价结合，平均消除终末半衰期为5.6小时；在体内以肝、肌肉、肾、肺分布最高，其他组织如心、脾、肾上腺、脑等分布很低，本品静脉给药后约30%从尿中排出，血浆清除率0.84L/h/kg，体内主要代谢为双硫氧化物，大部分随尿排泄，未见有积蓄现象。

【贮藏】

密闭，在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

【包装】

玻璃输液瓶。1瓶/盒。

【有效期】

24个月

【执行标准】

YBH01582009

【批准文号】

国药准字H20090074

【生产企业】

企业名称：海南灵康制药有限公司
生产地址：海南省海口国家高新技术产业开发区药谷工业园药谷二横路16号
邮政编码：570311
电话号码：0898-31658908；4009929777(销售)
传真号码：0571-87076995(销售)
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