磷酸川芎嗪滴丸

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月25日
修改日期：2013年08月01日

【警告】

警示语：对本品过敏者禁用；脑出血或有出血倾向的患者禁用。

【药品名称】

通用名称： 磷酸川芎嗪滴丸
商品名称：弘旭明
英文名称：Ligustrazine Phosphate Pills
汉语拼音：Linsuan Chuanxiongqin Diwan

【成份】

本品主要成份为磷酸川芎嗪。
化学名称：2,3,5,6-四甲基吡嗪磷酸盐。
化学结构式：

分子式：C₈H₁₂N₂·H₃PO₄·H₂O
分子量：252.21

【性状】

本品为白色或类白色滴丸。

【适应症】

用于缺血性脑血管疾病(如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞)。

【规格】

5mg。

【用法用量】

口服。一次50～100mg(10～20丸)，一日3次，1个月为一疗程或遵医嘱。

【不良反应】

偶见胃部不适、口干、嗜睡等，饭后服用可避免或减轻。偶见药疹、血管神经性水肿发生，停药后缓解。

【禁忌】

对本品过敏者禁用；脑出血或有出血倾向的患者禁用。

【注意事项】

1.脑水肿或少量出血者与缺血性脑血管病鉴别困难时应慎用。
2.本品酸性较强，不宜与碱性药物配伍。
3.对冠心病患者在静脉滴注时应注意观察心脏、血压变化。
4.血压低者慎用。
5.使用本品要密切观察，一旦发生过敏反应，应立即停药，迅速采取地塞米松、扑尔敏等抗过敏药物救治。
6.本品应当避免放置在能被阳光直接照射的地方并远离热源。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇或哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

药物过量可出现胃部不适、口干、垂涎等症状。文献报道有1例76岁男性患者，误服川芎嗪48片，计2400mg，出现上消化道出血症状。如服用过量出现相关症状，需及时对症处理。

【药理毒理】

磷酸川芎嗪有抗血小板聚集，扩张小动脉，改善微循环和活血化淤作用。并对已聚集的血小板有解聚作用。

【药代动力学】

根据文献资料，以健康犬为实验对象，单次静脉注射2%磷酸川芎嗪30mg/kg(相当于川芎嗪19.52mg/kg)，根据实测的药-时曲线，按一级消除动力学、一房室开放模型进行数学处理，计算各项药代动力学参数。结果显示，磷酸川芎嗪进入血循环后迅速分布和消除，静注后2-3小时血药浓度即降低至1μg/ml以下；与盐酸川芎嗪相比，磷酸川芎嗪的消除速率常数较小，半衰期较长，表观分布容积较大。磷酸川芎嗪可以通过血-脑脊液屏障。
20名健康男性志愿者按双周期自身交叉设计、单剂量口服300mg，以磷酸川芎嗪片(北京燕京制药厂生产的50mg规格)为参比制剂进行的人体生物利用度比较研究结果表明，本品的药代动力学参数分别为：C_max为4.50±0.96μg·ml^-1、T_max为0.5±0.2h、T_1/2为1.32±0.24h、MRT为1.94±0.26h、AUC_0-8为6.88±1.71μg·ml^-1、AUC_0-∞为7.01±1.76μg·ml^-1；磷酸川芎嗪片的药动力学参数分别为：C_max为4.45±1.69μg·ml^-1、T_max为0.8±0.3h、T_1/2为1.30±0.22h、MRT为2.02±0.22h、AUC_0-8为6.71±1.25μg·ml^-1、AUC_0-∞为6.82±1.27μg·ml^-1；与参比制剂比较，本品AUC_0-8生物利用度90%置信区间为94.35-108.42%(等效范围80%～125%)，C_max的90%置信区间为93.66-119.49%(等效范围70%～143%)，Ln(AUC)、Ln(C_max)经双单侧t检验表明本品与参比制剂具有生物等效性，T_max经非参数法(Wilcoxon-Mann-Whitney法)检验，本品与磷酸川芎嗪片差异有显著意义(P＜0.05)，提示本品溶出速率较快。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

聚酯瓶，180丸/瓶；300丸/瓶；360丸/瓶。

【有效期】

24个月

【执行标准】

国家食品药品监督管理局国家药品标准WS₁-(X-178)-2012Z

【批准文号】

国药准字H20051441

【生产企业】

企业名称：南昌弘益药业有限公司
生产地址：江西省南昌高新技术产业开发区火炬大街789号
邮政编码：330096
电话号码：0791-88161316
传真号码：0791-88161360
注册地址：江西省南昌高新技术产业开发区火炬大街789号
网    址：www.helioeast.com