酮洛芬肠溶胶囊

核准日期：2007年04月20日
修改日期：2010年10月01日
修改日期：2015年12月01日

依利舒

本品主要成份为酮洛芬。
化学名为α-甲基-3-苯甲酰基-苯乙酸。
化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₄O₃
分子量：254.29
本品为胶囊制剂，其辅料为淀粉。

本品内容物为白色粉末。

用于各种关节炎：类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节痛、肿以及各种疼痛，如痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛等。

50mg/粒

口服：成人常用量：①抗风湿，一次50mg(一次1粒)，一日3～4次。最大用量一天200mg(4粒)；②治疗痛经，一次50mg(一次1粒)，每6～8小时1次，为避免对胃肠道刺激，应饭后服用，整个胶囊吞服或遵医嘱。

(1)胃肠道反应较常见，如胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等，严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔。
(2)过敏反应：过敏性皮炎、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、喉头水肿、支气管痉挛(过敏性)等。
(3)眼：视力模糊、视网膜出血。
(4)心血管系统：心律不齐、血压升高、心悸。
(5)中枢神经系统：头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木等。
(6)肝肾：肝损害、肾功能下降、间质性肾炎、肾病。
(7)血液系统：鼻衄、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等。
(8)其它：水潴留(体重增加快、尿量减少、面部水肿等)、口腔炎、多汗等。

1、已知对本品过敏的患者。
2、服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
3、禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
4、有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
5、有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
6、重度心力衰竭患者。

1、避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2、根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
3、在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史(溃疡性大肠炎，克隆氏病)的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
4、针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似的风险。有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。
患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5、和所有非甾体抗炎药(NSAIDs)一样，本品可导致新发高血压或使已有的高血压症状加重，其中的任何一种都可导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药(NSAIDs)时，可能会影响这些药物的疗效。高血压病患者应慎用非甾体抗炎药(NSAIDs)，包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6、有高血压和/或心力衰竭(如液体潴留和水肿)病史的患者应慎用。
7、NSAIDs，包括本品可能引起致命的、严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、Stevens Johnson综合征(SJS)和中毒性表皮坏死溶解症(TEN)。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。

孕妇及哺乳期妇女不宜应用。

未进行该项实验、且无可靠文献参考。

老年人应用本品时血浆蛋白结合率及药物排出速度可减低，导致血药浓度升高及半衰期延长，因而需注意剂量调整。尤其大于70岁者，开始可用半量，如无效且耐受好，可逐渐增加至常用量，但应密切监护。

(1)饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
(2)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。
(3)与呋塞米同用时，后者的排钠和降压作用减弱。
(4)与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高。
(5)本品可增高地高辛的血浓度，同用时须注意调整地高辛的剂量。
(6)本品可增强口服抗糖尿病药的作用。
(7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。
(8)本品不应与丙磺舒同用，因后者可明显降低本品肾脏清除率(降低66%)和蛋白结合率(降低28%)，导致血药浓度增高，而有引起中毒的危险。
(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

服用常规剂量的5～10倍可导致嗜睡、恶心、呕吐和上腹部疼痛。大剂量的酮洛芬可引起呼吸抑制和昏迷。胃肠道出血、低血压、高血压或急性肾功能衰竭也可发生，但较少见。服药超量时应作紧急处理，包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸药或(和)利尿剂，并给予检测及其他支持治疗。

本品为芳香基丙酸衍生物，属非甾体抗炎镇痛药，本品除抑制环氧合酶外尚有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用，从而减轻炎症损伤部位疼痛感觉。因缓激肽与前列腺素一起可引起疼痛。缓激肽还可引起子宫收缩，故本品用于痛经，主要是通过抑制缓激肽，从而抑制子宫收缩和镇痛而起到疗效。本品尚有一定的中枢性镇痛作用。
急性毒性试验结果：大鼠经口LD₅₀为101mg/kg。

口服易吸收。与食物、奶类同服时吸收减慢，但吸收仍较完全。一次给药后约0.5～2小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率为99%(老年人可较低)。T_1/2为1.6～4小时(平均3小时)，60%于24小时内自尿中排出，主要以葡萄糖醛酸结合物形式排出，以原形物排出可达10%。老年人，肝肾功能不全者其清除率下降22%～50%。

遮光，密封保存。

铝塑包装。12粒/板。

24个月

《中国药典》2015年版二部

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