硝苯地平缓释胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：

【警告】

警示语：对硝苯地平过敏者。心源性休克。妊娠和哺乳期妇女禁用。

【药品名称】

通用名称： 硝苯地平缓释胶囊
商品名称：爱地清
英文名称：Nifedipine Sustained Release Capsules

【成份】

本品主要成份是硝苯地平。
化学名称：2.6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸二甲酯。
化学结构式：

分子式：C₁₇H₁₈N₂O₆
分子量：346.34

【性状】

本品为胶囊，内容物为褐色微粒。

【适应症】

用于高血压和心绞痛（劳累性心绞痛和静息型心绞痛）。

【规格】

20mg。

【用法用量】

口服。通常每12小时服一粒(20mg)，一日二次，必要时剂量可增加至每12小时服两粒。
本品服用时应用适量的水整粒吞服。

【不良反应】

不良反应一般是短暂和温和的，通常发生在治疗开始阶段。包括：头痛、面部潮红(通常在较高剂量时)、恶心、消化不良、胃部烧灼感、头晕、无力、嗜睡、皮肤反应、感觉异常、低血压、心悸、心动过速和下垂性水肿。极少数报道过敏性肝炎(药物性肝炎)和可逆性牙龈增生。

【禁忌】

1．对硝苯地平过敏者。2．心源性休克。3．妊娠和哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

1.硝苯地平的血管扩张作用会导致血压的明显下降，故下列患者慎用：低血压患者，心力衰竭患者，需要调整糖尿病治疗的糖尿病患者，接受透析治疗的恶性高血压患者和不可逆肾衰患者。
2.硝苯地平无β-肾上腺受体阻滞的活性，不能防止以前服用的任何β-阻滞剂突然停药的反跳危险，因此，对需停用β-阻滞剂的患者，应逐渐减量，最好不少于8～10天，以免发生反跳。
3.已有少量报道关于病人在服药30分钟内出现由于心肌缺血导致的心绞痛，此类病人应停药。
4.对肝功能障碍患者应慎用，开始时应注意监控。
5.对于肾功能损伤的患者，通常不必调整用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇和哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

尚不明确。

【老年用药】

老年人对硝苯地平通常具有很好的耐受性，但治疗时应小心谨慎。

【药物相互作用】

1.硝苯地平可与β-阻滞剂和其他抗高血压药一起服用，但可能会导致低血压状态或心力衰竭。
2.有报道当与H₂-受体拮抗剂合用时可提高硝苯地平血药浓度，但临床上没有显著意义。许多研究表明，临床上硝苯地平对地高辛血药浓度没有显著影响，但必须注意药物之间可能的相互作用。当与喹尼丁类药物合用时，喹尼丁血清被抑制。

【药物过量】

如过量用药，可能会造成低血压、心动过速或过缓。治疗方法为洗胃，口服活性碳，支持和对症治疗，主要为静脉输液维持血容量。如果效果不明显，可以给予多巴胺和多巴酚丁胺。葡萄糖酸钙作为解毒剂，也可考虑静脉给药。

【药理作用】

本品为钙离子内流阻滞剂或慢通道阻滞剂，阻滞钙离子经过心肌或血管平滑肌细胞膜的通道而进入细胞内，松弛血管平滑肌，使外周血管阻力降低，血压下降，心肌耗氧量降低；同时扩张冠状动脉，缓解冠状痉挛，增加冠状流量和心肌供氧量。

【药代动力学】

硝苯地平缓释胶囊口服后经胃肠道吸收，单次给药后其T_1/2为10.4小时，Cmax为39.7ng/ml，Tmax为2.60小时。多次给药后血药浓度过稳态，平均血药浓度在10-12ng/ml。
硝苯地平在组织内分布广泛，肝、血清、肾及肺中浓度较高，而脑、骨骼肌中浓度较低。人体内血浆蛋白结合率高达92-98％，但其主要代谢物的蛋白结合率较低。
硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统包括细胞色素P-450氧化酶的作用，被氧化成三种无药理活性的代谢物，70～80％的药物以水溶性代谢物从尿中排出，仅0.1％的药物以原形经尿排泄，24小时后90％的药物消除，体内无蓄积作用。

【贮藏】

遮光，密闭保存。

【包装】

铝塑包装，每盒10粒。

【有效期】

暂定24个月。

【执行标准】

WS-634(X-502)-98(试行)

【批准文号】

国药准字H19980107

【生产企业】

企业名称：哈药集团制药总厂
生产地址：哈尔滨市南岗区学府路109号
邮政编码：150086
电话号码：0451-86671888转8551、8881
传真号码：0451-86663209
网址：www.hayaozong.com
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