阿司匹林缓释胶囊

【药品名称】

通用名称： 阿司匹林缓释胶囊
汉语拼音：Asipilin Huanshi Jiaonang
英文名称：Aspirin Sustained-release Capsules

【主要成分】

本品主要成分为：阿司匹林，其化学名为2－（乙酰氧基）苯甲酸

【化学名】

2－（乙酰氧基）苯甲酸

【结构式及分子式、分子量】

分子式:C₉H₈O₄
分子量:180.16

【性状】

本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色包衣颗粒。

【适应症】

用于预防首次心、脑血管事件后的第二次发作的预防，包括：
·心肌梗塞
·稳定性和非稳定性心绞痛
·冠脉血管成形术
·暂时性脑缺血发作（TIA）
·非出血性中风
·预防冠脉搭桥术后的栓塞
对于需要迅速起效（如急性心肌缺血或非稳定性心绞痛）者，不宜使用本品。

【规格】

162.5mg

【用法与用量】

应遵医嘱使用。本品治疗周期长，患者应经常进行医学检查。
本品与水吞服。
成人
每日一粒（162.5mg）。建议每日服药时间保持一致，例如，在每日早餐后15分钟服用。
老人
无严重肝、肾功能不全者，建议采用推荐成人剂量（见禁忌症和注意事项）。
儿童
年龄低于12周岁的患者不建议使用（见注意事项）。

【不良反应】

使用乙酰水杨酸可能产生下列副作用：
胃肠道反应：
腹痛、可见或阴性便血（可导致缺铁性贫血）。
由于包衣膜的保护，本品不会直接对胃粘膜产生刺激，使用乙酰水杨酸时极少出现胃溃疡，偶见呕吐、恶心和腹泻。
出血症：
出血症（鼻衄、牙龈出血、咯血和黑粪症、经血增多等）可伴随着出血时间延长。停药后4－8天内其抗血小板活性仍将延续，可以导致手术出血危险。
代谢：
有文献报道过乙酰水杨酸和水杨酸导致肝功能不全和低血糖的病例报道。
皮肤病学：
有文献报道过乙酰水杨酸和水杨酸导致严重皮肤反应的病例报道。
过敏性：
可产生水肿、风疹、哮喘、过敏性休克和过敏性鼻炎。过敏性哮喘的患者可能导致支气管痉挛。
肾病学：
肾功能异常或血容量降低的患者使用本品可能引起急性肾功能不全。
血液学：
可能导致血尿酸过多。

【禁忌症】

·胃和十二指肠溃疡——包括有既往史和活动性溃疡患者。
·对水杨酸、非甾体抗炎药和本品中任何成分有过敏史者。
·任何先天性或后天性血凝异常者。
·有出血倾向者。
·严重肝、肾功能不全者。

【注意事项】

本品为缓释制剂，不建议用于急救（见适应症）。
本品不适用于抗炎/镇痛/解热。
建议用于成人和大于12周岁的儿童。
阿司匹林不建议用于12周岁以下的儿童，除非利益大于风险。阿司匹林可能是某些儿童Reye’s综合症的诱因。
对于肾功能不全、哮喘、风疹、鼻炎、高血压患者慎用。有胃或十二指肠溃疡史或出血症史或正接受抗凝血剂的患者慎用。
痛风或月经过多患者慎用，否则可能引起经血增加。
对于有轻度肝功能不全的患者，接受本品应定期检查肝功能。
外科手术前和拔牙前慎用，或者可暂时中断用药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尽管尚无关于乙酰水杨酸可以致畸的报道，但乙酰水杨酸在高剂量下对动物致畸，因此，乙酰水杨酸对怀孕3月内的妇女不建议使用。同时，乙酰水杨酸不建议用于最后3月内的孕妇，否则可导致产程延长、延缓分娩、出血和动脉导管提前闭合。
乙酰水杨酸可以进入母乳，因此。本品不能给哺乳期妇女使用。

【儿童用药】

阿司匹林不建议用于12周岁以下儿童，除非利益大于风险。阿司匹林可能是某些儿童Reye’s综合症的诱因。

【老年患者用药】

无严重肝、肾功能不全者，建议采用正常剂量(见禁忌和警告)。

【药物相互作用】

1.乙酰水杨酸可能使下列药物的作用增强：
·维生素K拮抗剂、肝素和噻氯匹啶（ticlopidine）的抗凝作用。
·磺酰脲类降糖药、胰岛素的降糖作用。
·氨甲蝶呤、地高辛、巴比妥类、锂、三碘甲状腺氨酸和丙戊酸的作用。
·磺胺或磺胺复方制剂的作用。
·可以置换与血浆蛋白结合的苯妥因，继而增强其作用。
·同时服用其它非甾体抗炎药或酒精可能产生副作用。
·与皮质激素同时服用可产生胃肠道出血的风险。
·灭吐灵可能提高乙酰水杨酸的吸收利用度。
2.本品与其它阿司匹林制剂合用时应调整剂量。
3.乙酰水杨酸可以降低下列药物作用：
·某些非甾体抗炎药。
·某些剂量下的促尿酸尿药。
·袢利尿剂和安体舒通。
·降压药物的降压作用。
·α-干扰素的作用。
·由于抗酸剂可以碱化尿液、增加水杨酸的排泄，因此，抗酸剂可以降低乙酰水杨酸的作用。

【药物过量】

单次大剂量服用和长期大量摄入阿司匹林可导致水杨酸中毒。水杨酸过量的早期症状包括耳鸣，听觉困难、头痛、眩晕、恶心，酸碱平衡紊乱和电解质失衡。高剂量下可见转氨酶升高。当水杨酸的血药浓度达200μg/ml时即可发生；当阿司匹林的血药浓度达300μg/ml时即可导致明显中毒；当阿司匹林的血药浓度达400μg/ml时即可导致严重中毒。虽然无人体单次给药的致死剂量数据，但一般认为单次服用30g可致死。一旦发现过量，应立即与医疗机构联系，采取必要措施。
中毒信号和症状：急性过量可导致酸碱和电解质紊乱、发热和脱水，深度呼吸可致呼吸道碱毒症，继而迅速产生代谢性酸中毒。
过量的治疗：首先应维持生命，同时增加水杨酸的排泄、纠正酸碱紊乱。一经发现药物过量应尽早清洗胃，即使病人已经呕吐。如果服药时间不超过3小时，病人可服用活性炭，活性炭的使用不得在洗胃和呕吐前，严重时需进行血液透析。可以输入电解质以纠正电解质平衡和酸碱平衡。

【药理毒理】

本品体内抗血栓活性类似于其它阿司匹林制剂，通过非可逆地对环氧化酶的乙酰化，继而抑制凝血噁烷A₂(一种凝聚剂和血管收缩剂)而发生作用。停药后4－8天内，其抗血小板的效应仍将持续。乙酰水杨酸主要对凝血系统的激发过程起作用，而不是对整个凝血系统起作用。然而，高剂量下可以导致肝脏凝血因子合成的降低。
乙酰水杨酸也具有镇痛、抗炎和解热功效，但其效应只有在高于本说明书推荐的剂量下才显示。
长期服用本品，凝血噁烷的抑制率可高达90％，类似于常规阿司匹林制剂。

【药代动力学】

本品口服后大部分在胃肠道吸收，迅速代谢，体内难以检测出阿司匹林，其代谢产物水杨酸约3小时达峰，食物对其生物利用度影响较小。阿司匹林代谢产物主要为水杨酸，进一步代谢为水杨酸及葡萄糖醛酸结合物，小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。
健康志愿者20名，经单剂量及多剂量口服，结果测得单剂口服后水杨酸的C_max为2.79±0.68μg/ml，T_max为2.95±1.10h，AUC_（0-60）为59.45±15.55μg·h/ml，MRT_(0-60)为16.934±3.03h；多剂量口服后水杨酸的C_max为4.56±1.26μg/ml，C_min为0.72±0.26μg/ml，T_max为3.60±0.82h，AUC^ss为63.68±13.15μg·h/ml，C_av为2.65±0.55μg/ml，DF为1.37±0.40，MRT_(0-60)为12.375±1.768h。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

铝塑泡罩包装。

【有效期】

暂定二年

【批准文号】

国药准字H20051971

【企业名称】

贵州信邦制药股份有限公司

【生产厂】

生产地址：贵州罗甸县龙坪镇解放路96号

【企业地址】

贵州省贵阳市瑞金北路75号

【邮政编码】

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