马来酸依那普利胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2007年05月31日
修改日期：2009年07月21日
修改日期：2010年08月25日
修改日期：2015年02月16日
修改日期：2015年12月01日

【药品名称】

通用名称： 马来酸依那普利胶囊
英文名称：Enalapril Maleate Capsules
汉语拼音：Malaisuan Yinapuli Jiaonang

【注册商标】

中大
必利那

【成份】

本品主要成份为马来酸依那普利。
化学名称：N–［(S)–1–乙氧羧基–3–苯丙基］–L–丙氨酰–L–脯氨酸顺丁烯二酸盐。
化学结构式：

分子式：C₂₀H₂₈N₂O₅·C₄H₄O₄
分子量：492.53

【性状】

本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【适应症】

用于治疗原发性高血压。

【规格】

5mg。

【用法用量】

口服。开始剂量为一日5mg～10mg(1～2粒)，分1～2次服，肾功能严重受损病人(肌酐清除率低于30ml/min)为一日2.5mg(半粒)。根据血压水平，可逐渐增加剂量。一般有效剂量为一日10～20mg(2～4粒)，每日最大剂量一般不宜超过40mg(8粒)，可与其它降压药特别是利尿剂合用，降压作用明显增强，但不宜与潴钾利尿剂合用。

【不良反应】

可有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上腹不适，恶心、胸闷、咳嗽、蛋白尿、皮疹、面红等。必要时减量。如出现白细胞减少，需停药。

【禁忌】

对本品过敏者或双侧性肾动脉狭窄患者忌用。儿童、肾功能严重受损者慎用。

【注意事项】

1.个别病人，尤其是在应用利尿剂或血容量减少者，可能会引起血压过度下降，故首次剂量宜从2.5mg(半粒)开始。
2.定期作白细胞计数和肾功能及血钾测定。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女慎用。

【儿童用药】

儿童慎用。

【老年用药】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物相互作用】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药物过量】

未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】

本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依那普利拉(Enalaprilat)，后者强烈抑制血管紧张素转换酶，降低血管紧张素Ⅱ含量，造成全身血管舒张，引起降压。本品对Ⅱ肾型高血压、Ⅰ肾型高血压及原发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。

【药代动力学】

依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢产物依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.5～4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值。半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓，依那普利给药20分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑中浓度最低。一日口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为30～35小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积，本药能用血液透析法清除。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

铝塑泡罩包装，每板装12粒，每盒装2板。

【有效期】

24个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H10960145

【生产企业】

企业名称：浙江一新制药股份有限公司
生产地址：浙江省兰溪市城东开发区环城东路
邮政编码：321100
电话号码：(0579)88865111  88865113
传真号码：(0579)88865159
注册地址：浙江省兰溪市环城东路
网址：www.yixinpharm.com