泮托拉唑肠溶片

【说明书修订日期】

核准日期：2007年02月24日
修订日期：2013年02月19日
2014年08月29日

【药品名称】

通用名称： 泮托拉唑肠溶片
商品名称：潘妥洛克
英文名称：Pantoprazole Enteric-Coated Tablets
汉语拼音：Pan Tuo La Zuo Chang Rong Pian

【成份】

本品主要成份为：泮托拉唑(Pantoprazole)倍半水合钠盐。
化学名称：5-二氟甲氧基-2-[(3,4-二甲氧基-2-吡啶甲基)亚磺酰]-1氢-苯并咪唑倍半水合钠盐
化学结构式：

分子式：C₁₆H₁₄F₂N₃NaO₄S×1.5H₂O
分子量：432.4

【性状】

本品为黄色肠溶衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

-十二指肠溃疡
-胃溃疡
-中、重度反流性食管炎
-与下述药物配伍用能够根除幽门螺杆菌感染：
-克拉霉素和阿莫西林，或
-克拉霉素和甲硝唑，或
-阿莫西林和甲硝唑
(详见用药方法)以减少该微生物感染所致的十二指肠溃疡与胃溃疡的复发。
提示
泮托拉唑不用于治疗病变轻微的胃肠道疾患，如神经性消化不良。
在应用泮托拉唑治疗胃溃疡前，须除外胃与食道的恶性病变，以免因症状缓解而延误诊断。
反流性食管炎的诊断应经内镜检查核实。

【规格】

40mg/片，每片潘妥洛克肠溶片含：45.1mg泮托拉唑倍半水合钠盐(相当于40mg泮托拉唑)。

【用法用量】

本品若无医师特殊处方，应按下述方法服用，请遵守这些方法，否则可能疗效不佳。
对伴有幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡或胃溃疡须用联合疗法根除感染。泮托拉唑与抗菌药物的联合使用可采取下述任何一种方案：
a.1片泮托拉唑肠溶片×2次/日+1000mg阿莫西林×2次/日+500mg克拉霉素×2次/日
b.1片泮托拉唑肠溶片×2次/日+500mg甲硝唑×2次/日+500mg克拉霉素×2次/日
c.1片泮托拉唑肠溶片×2次/日+1000mg阿莫西林×2次/日+500mg甲硝唑×2次/日
在联合疗法中，有甲硝唑的方案仅在其他方案不能根除幽门螺杆菌感染的情况下方予使用。
若患者无联合疗法的指征，如检查幽门螺杆菌阴性，泮托拉唑可按下述剂量单独使用，除非另有医师处方：十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎患者一般每日服用1片泮托拉唑肠溶片。个别病例，特别是在其它治疗方法无效的情况下，可将剂量加倍(即每日2片泮托拉唑肠溶片)。
注意
肾功能受损和老年患者每日泮托拉唑的剂量一般不应超过40mg，但有些情况例外，即为根除幽门螺杆菌感染而使用联合疗法时，老年患者在1周治疗中也使用常规剂量(40mg×2次/日)的泮托拉唑。
严重肝功能受损的患者剂量应减少至隔日1片(40mg泮托拉唑肠溶片)。
服药方式与疗程
本品不能咀嚼或咬碎，应在早餐前1小时配水完整服用。为根除幽门螺杆菌感染而使用联合疗法时，每日第2次服药应在晚餐前进行。联合疗法一般持续7天，此后如症状持续存在，需继续服用泮托拉唑以保证溃疡的完全愈合，用药应遵守治疗胃、十二指肠溃疡的推荐剂量。
通常十二指肠溃疡在2周内愈合，如果2周的疗程不够，可继续延长治疗2周。
胃溃疡和反流性食管炎需要治疗4周。如果疗程不够，可继续延长治疗4周。
由于长期用药的经验有限，疗程不宜超过8周。

【不良反应】

	常见(≥1%-＜10%)	不常见(≥0.1%-＜1%)	罕见(＜0.01%)
消化系统	上腹痛、腹泻、便秘或腹胀	恶心
全身系统			周围性水肿，在治疗结束时消失。
肝胆系统			出现黄疸的严重肝细胞损害，伴或不伴肝衰竭。
免疫系统			过敏性反应如过敏性休克。
测定值			肝酶测定值增加(转氨酶，g-GT)；甘油三酯水平增高；发热，治疗结束时恢复正常。
骨骼肌肉系统，结缔组织			肌痛，在治疗结束时消失。
神经系统	头痛	头晕或视力障碍(视物模糊)。
精神系统			抑郁，在治疗结束时消失。
肾和泌尿系统			间质性肾炎
皮肤及皮下组织		过敏反应：如瘙痒、皮疹。	荨麻疹、血管神经性水肿。 严重的皮肤反应如：Stevens Johnson 综合症； 多形性红斑；光过敏；Lyell-综合症

【禁忌】

本品不能用于已知对该药的某种成份过敏的患者。
在根除幽门螺杆菌感染的联合疗法中，有中、重度肝肾功能障碍的患者禁用本品，因为目前尚缺乏联合疗法对这类患者疗效及安全性的临床经验。

【注意事项】

当与其他药物联合使用时，每种药物的用药原则均应予以遵守。遇有严重肝功能障碍(肝衰竭)的患者，应定期监测肝脏酶谱的变化，若其测定值增加，必须停止用药。
不要使用过期的泮托拉唑。
药品应存放在儿童接触不到的地方。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

对孕妇的临床经验有限。动物试验中，在剂量超过5mg/kg时有轻度胚胎毒性作用。无泮托拉唑进入人体乳汁的报道。只有权衡泮托拉唑对母体的益处大于其对胎儿或婴儿的潜在危险时，才可使用本品。

【儿童用药】

目前还没有将之用于儿童的经验。

【老年用药】

参见【用法用量】的注意事项。

【药物相互作用】

本品可能减少生物利用度取决于胃内PH值的药物(如酮康唑)的吸收。请注意，这也适用于口服本品之前的短暂时间内所应用的药物。
泮托拉唑的活性成分在肝脏内通过细胞色素P₄₅₀酶系代谢，因此凡通过该酶系代谢的其它药物均不能除外与之有相互作用的可能性。然而对许多这类药物进行专门检测，如卡马西平、咖啡因、安定、双氯芬酸、地高辛、乙醇、格列本脲、美托洛尔、萘普生、硝苯地平、苯丙香豆素、苯妥英、吡罗昔康、茶碱、华法林和口服避孕药等，却未观察到泮托拉唑与之有明显临床意义的相互作用。
泮托拉唑与同时使用的抗酸药也没有相互作用。
对泮托拉唑与同时服用的抗生素(克拉霉素，甲硝唑，阿莫西林)进行人体动力学研究，未发现有临床意义的相互作用。

【药物过量】

人类应用此药过量后的症状尚不清楚，如果发生药物过量，必须请医生诊治。

【药理毒理】

作用机制  泮托拉唑是苯并咪唑衍生物，通过特异性地与胃壁细胞上的质子泵结合，抑制胃酸分泌。
泮托拉唑在胃壁细胞的酸性分泌小管中被激活，再特异性地与胃酸分泌的最终环节-质子泵(即H⁺,K⁺-ATP酶)结合，抑制胃酸分泌。抑酸效应呈剂量相关性，能够有效抑制基础、夜间胃酸分泌。与其他质子泵抑制剂和H₂受体拮抗剂一样，泮托拉唑可降低胃酸分泌，刺激胃泌素水平相应升高，这种效应是可逆的。
毒理作用  急性毒理学研究表明，大鼠静脉应用本品后半数致死量(LD₅₀)为390mg/kg，小鼠为250mg/kg。慢性毒理学研究显示，泮托拉唑可引起动物(大鼠、小鼠)血液中胃泌素水平上升，并导致胃粘膜形态学改变和胃重量增加，这种效应具有可逆性，随用药终止可自然消失。本品不影响生育，亦无致畸的证据。

【药代动力学】

本品能够有效抑制基础、夜间及24小时胃酸分泌，抑酸效应呈现出剂量相关性。
本品药代动力学呈线性特征，静脉输入或口服10-80mg后，AUC(浓度时间曲线下面积)和C_max(血药浓度峰值)均随剂量的增加而成比例上升。其表观分布容积为0.15L/kg，清除率为0.1L/h/kg，清除半衰期(t_1/2)约为1小时，血浆蛋白结合率为98%。
药物代谢  本品几乎均在肝脏内经细胞色素P₄₅₀酶系代谢，并另有Ⅱ期代谢的途径。主要代谢物为泮托拉唑去甲基硫酸酯，其大部分(约80%)由肾脏排出，其余由胆汁分泌从粪便中排出。

【贮藏】

30℃以下存放。

【包装】

双铝泡罩，7片或14片/盒

【有效期】

36个月

【执行标准】

进口药品注册标准：JX20040100

【批准文号】

进口药品注册证号：H20140659

【生产企业】

企业名称：Takeda GmbH
地址：Byk-Gulden Strasse 2 D-78467 Konstanz Germany(德国)
邮政编码：78467
电话号码：+49-7531-84-0
传真号码：+49-7531-84-2474
网址：http://www.takeda.com
生产地址：Takeda GmbH Production site Oranienburg Lehnitzstr. 70-98 16515 Oranienburg，Germany