双氯芬酸钠滴眼液

【说明书修订日期】

核准日期：2008年4月10日

【药品名称】

通用名称： 双氯芬酸钠滴眼液
英文名称：Diclofenac Sodium Eye Drops
汉语拼音：Shuanglüfensuanna Diyanye

【成份】

本品主要成份是双氯芬酸钠。
化学名称为：2-[(2，6二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠。
化学结构式：

分子式：C₁₄H₁₀Cl₂NNaO₂
分子量：318.13

【性状】

本品为无色或微黄色澄明液体。

【适应症】

用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应，抑制白内障手术中缩瞳反应；用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎；春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病，预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿，以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。

【规格】

5ml:5mg

【用法用量】

一日4～6次，一次1滴；眼科手术用药:术前3、2、1和0.5小时各滴眼一次，一次1滴。白内障术后24小时开始用药，一日4次，持续用药二周；角膜屈光术后15分钟即可用药，一日4次，持续用药三天。

【不良反应】

眼局部不良反应:大量的临床试验报导，15%的患者在应用双氯芬酸钠滴眼液时有短暂的刺痛感和灼烧感，在白内障的临床试验中，接受双氯芬酸钠滴眼液治疗的患者大约有28%会导致角膜炎，并且绝大多数病例发生在药物治疗前期，15%的患者会引起眼内压升高，大多数病例发生在手术后和药物治疗前期。另外还会引起其它的眼疾病，比如眼房反应及眼睛过敏。
全身不良反应:1%的患者在应用双氯芬酸钠滴眼液及0.5%的患者在应用安慰剂时会出现恶心和呕吐。对照组与安慰剂组的病毒感染率均≤1%。

【禁忌】

对本品过敏者禁用。
乙酰水杨酸类、苯乙酸类的衍生物及其它非甾体抗炎药有潜在的交叉过敏性，所以对此类药品有过敏史者在应用本品时应注意。非甾体抗炎药可以妨碍血小板凝聚，有增加眼组织术中或术后出血的倾向。

【注意事项】

1.本品仅限于滴眼用。
2.本品可妨碍血小板凝聚，有增加眼组织术中或术后出血的危险，建议以下人群在应用双氯芬酸钠滴眼液时应注意，一是有出血现象的外科手术患者，另一种是正在使用其它可能延长出血时间药物的患者。
3.双氯芬酸钠禁用于戴接触镜及对本品过敏者，戴亲水软镜者会引起眼睛的发红及刺痛。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

在动物致畸研究中，给小鼠用药量至人局部用量的5000倍(20mg/kg/day)，大鼠和兔用至2500倍(10mg/kg/day)，均未发现致畸作用，尽管这些量已经达到对母体和胎儿产生毒性。大鼠母体对双氯芬酸钠的毒性表现为难产，妊娠延长，胎儿体重、生长和成活率下降。已经显示，双氯芬酸钠可透过大鼠和小鼠的胎盘屏障。但目前尚无在人体的研究报告，因为动物试验和人体试验所受的影响因素不一样，因此如果不是十分明确的情况下，孕妇应慎用。
因为本品具有前列腺素的抑制作用，可影响胎儿的心血管系统，因此孕妇应避免使用。

【儿童用药】

儿童用药尚不明确。

【老年用药】

尚不明确。

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

过量使用一般不会引起急症，如不慎口服，可饮水稀释之。

【药理毒理】

药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体抗炎镇痛药，其作用机理为抑制环氧化酶活性，从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合，降低细胞内游离的花生四烯酸浓度，而间接抑制白三烯的合成。动物实验证实，前列腺素是引起眼内炎症的介质之一，能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、非胆碱能机制性瞳孔缩小等。双氯芬酸钠是非甾体抗炎药中作用较强的一种，它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。双氯芬酸钠滴眼液对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有较强的抑制作用。临床研究显示，0.1%双氯芬酸钠治疗白内障术后炎症，可降低前房的闪辉和细胞数；应用于角膜放射状切开术或激光屈光角膜切削术的病人，能缓解术后疼痛和畏光，优于安慰剂。
非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg，长期观察，没有发现肿瘤发生率增加。一项对小鼠二年的研究中，每日用药2mg/kg，也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg，雌雄均未发生不育。

【药代动力学】

给人0.1%双氯芬酸钠滴眼后，10分钟在房水中即可检测到药物，2.4小时达到高峰值，为82ng/ml；浓度保持在20ng/ml以上的持续时间超过4个小时，而维持在3～16ng/ml水平可超过24小时；房水平均药物滞留时间为7.4小时。如果一次滴眼多滴，房水药物水平将增加，达峰时间可提前至1小时左右。给人两眼同时滴0.1%双氯芬酸钠各二滴后，4个小时内未检测到血浆内药物(最低检测限为10ng/ml)，表明药物滴眼后的全身吸收是非常有限的。

【贮藏】

遮光，密封，在阴凉处(不超过20℃)保存。

【包装】

聚乙烯塑料瓶  5ml/支

【有效期】

24个月

【执行标准】

《中国药典》2015年版第二部

【批准文号】

国药准字H20074185

【生产企业】

企业名称：辽宁千里明药业(集团)有限公司
生产地址：辽宁省营口市西市区金牛山大街风光里3号
邮政编码：115000
电话号码：0417-4822918
传真号码：0417-4806868