盐酸曲马多栓

【说明书修订日期】

核准日期：2008年11月21日
修改日期：2019年07月25日

【特殊标记】

精神药品
外

【药品名称】

通用名称： 盐酸曲马多栓
英文名称：Tramadol Hydrochloride Suppositories
汉语拼音：Yansuan Qumaduo Shuan

【注册商标】

泰曲安

【成份】

本品主要成份为盐酸曲马多。辅料：混合脂肪酸甘油酯。
化学名称：(±)-(1RS,2RS)-2-[(N,N-二甲基氨基)亚甲基]-1-(3-甲氧苯基)环己醇盐酸盐。
化学结构式：

分子式：C₁₆H₂₅NO₂·HCl
分子量：299.84

【性状】

本品为白色或类白色栓。

【适应症】

用于急、慢性疼痛，中到重度癌症疼痛，骨折或各种术后疼痛。

【规格】

0.1g

【用法用量】

直肠给药。一次0.1g，一日二次。

【不良反应】

1.多汗、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、纳差和排尿困难等。
2.少数可有皮疹、低血压、胸闷等。
3.本品长期使用可有一定耐受性和精神依赖性。
4.极少病人在首次使用时可有惊厥发作或过敏。

【禁忌】

禁用于对曲马多或其赋形剂过敏者；禁忌与酒精，镇静剂(如安眠药)、镇痛药或其他中枢神经系统作用药物合用(因会引起急性中毒)；严重脑损伤、意识模糊、呼吸抑制患者禁用；本品禁用于戒毒治疗。

【注意事项】

1.本品与阿片类药物可能存在交叉过敏反应。
2.肝肾功能不全，心脏病人，急性腹痛，有癫痫病史、甲状腺或肾上腺皮质功能减退、慢性呼吸功能紊乱、有阿片类药物滥用史和老年病人均应慎用。驾驶机动车的病人因可能影响反应能力也须注意少用。
3.哺乳和妊娠妇女需要权衡利弊再用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕期必须限制用量，只能单次给药。怀孕期间长期应用，因其可导致对药物的习惯性，新生儿出生后会出现戒断症状。如果在哺乳期使用，单次给药不需终止哺乳。

【儿童用药】

一岁以下儿童不宜使用本品。一岁以上儿童用量为1-2mg/kg

【老年用药】

老年患者应适当减少用量。

【药物相互作用】

1.本品和安定类镇静药物合用可以增强镇痛作用，延长巴比妥类药物的作用时间。
2.奎尼丁、利托那韦由于能降低本品的代谢，合用时可以增强本品的血药浓度和不良反应。
3.本品可以增加地高辛的不良反应如恶心、呕吐和心律失常等。
4.本品与苯海拉明合用可以增加中枢抑制作用。
5.本品影响肝素类药物代谢，合用时可能增加出血的危险。
6.本品与吩噻嗪、丁酸苯类抗精神病、抗抑郁药合用，可以增加癫痫的危险。
7.卡马西平可以降低本品的血药浓度，合用时会降低本品的镇痛作用。
8.本品与单胺氧化酶抑制剂合用，可引起狂躁、昏迷、惊厥和严重的呼吸抑制，甚至死亡。所以一般应当禁忌同时使用。

【药物过量】

用药过量可能出现呼吸抑制和惊厥发作。一般一日不超过400mg，老年病人一日不超过300mg。如过量，应保持呼吸道通畅，静脉滴注拮抗剂纳洛酮0.005-0.01mg/kg或每次给药0.4mg，必要时每2-3分钟重复一次。纳洛酮可以对抗本品的作用，但不能解除本品引起的惊厥发作，甚至有增加发作的危险，这时可用地西泮等药物。

【药理毒理】

本品为非吗啡类强效镇痛药。主要作用于中枢神经系统与疼痛相关的特异受体。无致平滑肌痉挛和明显呼吸抑制作用。

【药代动力学】

本品通过直肠粘膜吸收直接进入血液循环，分布于肺、脾、肝、肾等血流丰富的组织器官。主要在肝脏代谢，以原型及代谢产物从肾脏排出体外；也可由乳汁排出。经12名男性健康者药代动力学研究后，结果表明：本品的药时曲线显示该药体内过程符合二室模型，其主要药代动力学参数如下：Tmax为2.67±1.07h；Cmax为391.8±71.4μg/ml，T1/2为8.94±2.71h，Vd/F为4.41±1.30L/kg，CIs为22.80±9.20l/h，AUC_0-48为4710.4±1581.1μg/ml·h。

【贮藏】

遮光，密封保存。

【包装】

聚氯乙烯/低密度聚乙烯固体药用复合硬片包装；5枚/板/盒；2枚/板/盒。

【有效期】

36个月。

【执行标准】

《中国药典》2015年版二部

【批准文号】

国药准字H20000738

【生产企业】

企业名称：西安科力药业有限公司
生产地址：西安沣京工业园沣京一路1号
邮政编码：710300
电话号码：029-84982762
传真号码：029-84982728
注册地址：西安沣京工业园沣京一路1号
网址：www.xaklyy.com