卡马西平片

作用靶点

药品说明书

【药品名称】

通用名称: 卡马西平
英文名称:Carbamazepine Tablets
汉语拼音:Kamaxiping Pian

【成份】

本品的主要成份为卡马西平,其化学名称为:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺。
其化学结构式为:

分子式:C15H12N2O
分子量:236.27

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

1、癫痫:部分性发作:复杂部分性发作。全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。
2、三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛
3、预防或治疗躁狂-抑郁症;对抗精神病药抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与盐和其它抗抑郁药合用。
4、中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲氯贝丁酯等合用。
5、酒精癖的戒断综合征。

【规格】

0.1g

【用法用量】

1、成人
(1)抗惊厥,初始剂量每次100-200mg,每天1-2此,逐渐增加剂量直至最佳疗效。
(2)镇痛,开始一次0.1g(1片),一日2次;第二日后每隔一日增加0.1-0.2g(2-4片),直到疼痛缓解,维持量每日0.4-0.8g(4-8片),分次服用;最高量每日不超过1.2g(12片)。
(3)尿崩症,单用时一日0.3-0.6g(3-6片),如与其他抗利尿药合用,每日0.2-0.4g(2-4片),分3次服用。
(4)抗燥狂或抗精神病,开始每日0.2-0.4g(2-4片),每周逐渐增加至最大量1.6g(16片),分3-4次服用。每日限量,12-15岁,不超过1g(10片);15岁以上不超过1.2g(12片);有少数用至1.6g(16片)。通常成人限量为1.2g(12片),12-15岁每日不超过1g(10片),少数人需用至1.6g(16片)。作止痛用每日不超过1.2g。
2、儿童
儿童按体重10-20mg/kg。维持血药浓度应在4-12μg/ml之间。

【不良反应】

1、神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。
2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低血症(或水中毒),发生率约10-15%。
3、较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。
4、罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎,低血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。因注意有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫癎患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。

【禁忌】

已知对卡马西平相关结构药物(如:三环类抗抑郁药)过敏者。有房室传导阻滞,血清严重异常、骨髓抑制、严重肝功能部全等病史者。

【注意事项】

1、与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。
2、用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清,应经常复查达2-3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。
3、一般疼痛不要用本品。
4、糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。
5、癫癎患者不能突然撤药。
6、已用其他抗癫癎药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。
7、下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现。
8、用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。
9、饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足。
10、下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。

【儿童用药】

本品可用于个年龄段儿童,具体参考【用法用量】。

【老年用药】

老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。

【药物相互作用】

1、与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。
2、与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。
3、与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。
4、由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。
5、与含雌激素的避孕药环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。
6、与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。
7、红霉素与醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙芬(detropropoxyphene)可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。
8、氟哌啶醇洛沙平马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。
9、盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
10、与单胺化酶(MAO)抑制合用,可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫癎发作的类型。
11、卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。
12、苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9-10小时。
13、卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)应避免与单胺化酶抑制剂合用。在服药前,停服单胺化酶抑制剂至少两周,若临床情况允许可停服单胺化酶抑制剂更长。

【药物过量】

可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。治疗:洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等,严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况,采取相应措施。

【药理毒理】

本品为抗惊厥药和抗癫痫药卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:
1、使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。
2、抑制T-型通道。
3、增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。
4、促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。

【药代动力学】

在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后平均峰值浓度约为4.5μmg/ml。大剂量时达峰时间可达24小时。在1-2周内达稳态血药浓度。生物利用度(F)在58~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。

【贮藏】

避光,密封保存。

【包装】

塑料瓶装,每瓶100片。

【有效期】

36个月

【执行标准】

《中国药典》2005年版二部。

【批准文号】

国药准字H11020449

【生产企业】

企业名称:北京紫竹药业有限公司
地址:北京市朝阳区朝阳北路27号
邮政编码:100024
电话号码:010-62262389 010-62250419(售后服务)
010-65483355-2221(生产)
传真号码:010-62219316
网址:http://www.zizhu-pharm.com.cn
  • 药品名称

  • 成份

  • 性状

  • 适应症

  • 规格

  • 用法用量

  • 不良反应

  • 禁忌

  • 注意事项

  • 孕妇及哺乳期妇女用药

  • 儿童用药

  • 老年用药

  • 药物相互作用

  • 药物过量

  • 药理毒理

  • 药代动力学

  • 贮藏

  • 包装

  • 有效期

  • 执行标准

  • 批准文号

  • 生产企业

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国内上市情况

  • 上市企业数 122
  • 国产上市企业数 122
  • 进口上市企业数 0
批准文号 药品名称 规格 剂型 生产单位 上市许可持有人 药品类型 国产或进口 批准日期
国药准字H37020785
卡马西平片
0.1g
片剂
仁和堂药业有限公司
仁和堂药业有限公司
化学药品
国产
2020-02-08
国药准字H11022278
卡马西平片
0.1g
片剂
北京诺华制药有限公司
北京诺华制药有限公司
化学药品
国产
2020-05-09
国药准字H43021638
卡马西平片
0.2g
片剂
湖南汉森制药股份有限公司
湖南汉森制药股份有限公司
化学药品
国产
2020-06-12
国药准字H32020212
卡马西平片
0.1g
片剂
江苏恩华药业股份有限公司;江苏恩华赛德药业有限责任公司
江苏恩华药业股份有限公司
化学药品
国产
2020-07-14
国药准字H31020443
卡马西平片
0.1g
片剂
上海医药集团青岛国风药业股份有限公司
浙江上药九洲生物制药有限公司
化学药品
国产
2024-07-24

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同成分全球上市情况

药品名称 公司名称 申请号/批准号 规格 剂型/给药途径 上市国家/地区 市场状态 日期
卡马西平片
仁和堂药业有限公司
国药准字H37020785
100mg
片剂
中国
在使用
2020-02-08
卡马西平片
北京诺华制药有限公司
国药准字H11022278
100mg
片剂
中国
在使用
2020-05-09
卡马西平片
湖南汉森制药股份有限公司
国药准字H43021638
200mg
片剂
中国
在使用
2020-06-12
卡马西平片
江苏恩华药业股份有限公司
国药准字H32020212
100mg
片剂
中国
在使用
2020-07-14
卡马西平片
浙江上药九洲生物制药有限公司
国药准字H31020443
100mg
片剂
中国
在使用
2024-07-24

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药品中标情况

药品规格: 2182
中标企业: 46
中标省份: 32
最低中标价0.03
规格:100mg
时间:2014-06-16
省份:宁夏
企业名称:江苏恩华药业股份有限公司
最高中标价0
规格:200mg
时间:2024-02-22
省份:江西
企业名称:上海上药中西制药有限公司
药品名称 剂型 规格 转化系数 最小制剂单位价格(元) 价格(元) 生产企业 投标企业 省份 公布时间 网页链接
卡马西平片
片剂
100mg
100
0.03
3.1
江苏恩华药业股份有限公司
江苏恩华药业股份有限公司
宁夏
2014-06-16
卡马西平片
片剂
200mg
30
0.88
26.349
北京诺华制药有限公司
北京诺华制药有限公司
广东
2015-07-02
卡马西平片
片剂
100mg
100
0.03
2.78
宜昌人福药业有限责任公司
天津
2012-03-08
卡马西平片
片剂
100mg
100
0.05
4.94
湖南汉森制药股份有限公司
广西
2011-02-17
卡马西平片
片剂
100mg
100
0.06
6.36
江苏恩华药业股份有限公司
广西
2011-02-17

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国家集中采购情况

中选企业

0

最高中选单价

0

最高降幅

中选批次

0

最低中选单价

0

最低降幅

药品名称 中选企业 剂型 规格包装 采购周期 中选价格(元) 国家集采批次 公布日期

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一致性评价

  • 通过厂家数 4
  • 通过批文数 5
  • 参比备案数 2
  • BE试验数 3
企业 品种 规格 剂型 过评情况 过评时间 注册分类
宜昌人福药业有限责任公司
卡马西平片
100mg
片剂
通过
2021-06-30
江苏鹏鹞药业有限公司
卡马西平片
片剂
通过
2024-01-08
浙江上药九洲生物制药有限公司
卡马西平片
100mg
片剂
通过
2021-11-26
上海复旦复华药业有限公司
卡马西平片
100mg
片剂
通过
2021-04-13
江苏鹏鹞药业有限公司
卡马西平片
片剂
通过
2024-01-08

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同成分全球研发现状

药物名称 研发代码 首家研发企业 参与研发企业 治疗领域 适应症(中) 全球最高研发阶段 中国最高研发阶段 靶点(简化靶点)
卡马西平
SPD-417
武田
神经系统
抑郁狂躁型忧郁症;癫痫;局灶性发作;强直性阵挛性癫痫;三叉神经痛
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GABAAR
卡马西平
BIA-2-024;BIA-2024
神经系统
癫痫
查看 查看
VGSC
卡马西平
纽卡斯尔大学
肌肉骨骼系统
干骺端发育不良
查看 查看
COL10
卡马西平
灵北
神经系统
癫痫
查看 查看
VGSC
卡马西平
诺华
诺华
神经系统
抑郁狂躁型忧郁症;癫痫;躁狂症;三叉神经痛
查看 查看
VGSC

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国内药品注册申报情况

  • 申办企业数 15
  • 新药申请数 0
  • 仿制药申请数 0
  • 进口申请数 0
  • 补充申请数 24
受理号 药品名称 CDE企业名称 申请类型 注册类型 承办日期 状态开始日期 办理状态 审评结论
CYHB1308691
卡马西平片
中山尼克美制药有限公司
补充申请
2013-12-23
2014-09-03
制证完毕-已发批件广东省 1003843369009
CYHB0801394
卡马西平片
北京诺华制药有限公司
补充申请
2008-07-25
2009-09-08
制证完毕-已发批件北京市 EA201282467CS
查看
CYHB0801395
卡马西平片
北京诺华制药有限公司
补充申请
2008-07-25
2009-09-08
制证完毕-已发批件北京市 EA201282467CS
查看
CYHB1940030
卡马西平片
上海医药集团青岛国风药业股份有限公司
补充申请
2019-06-03
2021-12-01
制证完毕-已发批件
查看
CYHB2350004
卡马西平片
江苏鹏鹞药业有限公司
补充申请
2023-01-04
查看

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国内药品临床试验登记

  • 申办企业数 5
  • Ⅰ期临床试验数 0
  • Ⅱ期临床试验数 0
  • Ⅲ期临床试验数 0
  • Ⅳ期临床试验数 0
登记号 试验专业题目 药物名称 适应症 试验状态 试验分期 申办单位 试验机构 首次公示日期
CTR20211223
卡马西平片(200mg)随机、开放、四周期、完全重复交叉在健康人体空腹和餐后条件下生物等效性预试验
卡马西平片
癫痫 部分发作: -- 复杂部分性发作; -- 简单部分性发作。 原发或继发性全身强直-阵挛发作。 混合型发作。 可单独或与其它抗惊厥药物合并服用。对失神发作和肌阵挛发作无效。 三叉神经痛: 由于多发性硬化症引起的三叉神经痛。 原发性三叉神经痛。 原发性舌咽神经痛。
已完成
BE试验
江苏鹏鹞药业有限公司
汕头大学医学院第一附属医院
2021-06-09
CTR20181398
卡马西平片随机、开放、两制剂、四周期、双交叉餐后单次给药后健康人体生物等效性试验
卡马西平片
1.癫痫:(1)部分性发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。(2) 全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。3.预防或治疗狂躁-抑郁症:对锂、抗神经病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症、可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。4.中枢性部分性尿崩症、可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5.酒精癖的戒断综合征。
已完成
BE试验
上海复旦复华药业有限公司
洛阳市中心医院
2018-09-13
CTR20180436
卡马西平片随机、开放、两制剂、四周期、双交叉、空腹及餐后单次给药后健康人体生物等效性预试验
卡马西平片
1.癫痫:(1)部分性发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。(2) 全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。2.三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。3.预防或治疗狂躁-抑郁症:对锂、抗神经病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症、可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。4.中枢性部分性尿崩症、可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5.酒精癖的戒断综合征。
已完成
BE试验
上海复旦复华药业有限公司
洛阳市中心医院
2018-03-30
CTR20212451
卡马西平片(200mg)随机、开放、四周期、完全重复交叉在健康人体空腹和餐后条件下生物等效性试验
卡马西平片
癫痫 部分发作: -- 复杂部分性发作; -- 简单部分性发作。 原发或继发性全身强直-阵挛发作。 混合型发作。 可单独或与其它抗惊厥药物合并服用。对失神发作和肌阵挛发作无效。 三叉神经痛: 由于多发性硬化症引起的三叉神经痛。 原发性三叉神经痛。 原发性舌咽神经痛。
已完成
BE试验
江苏鹏鹞药业有限公司
汕头大学医学院第一附属医院
2021-09-27
CTR20190537
卡马西平片与参比在空腹/餐后状态的单中心、开放、随机、单剂量、四周期、两序列、完全交叉生物等效性研究
卡马西平片
1. 复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直-阵挛性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵挛或失神张力发作无效。2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。3. 预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药、抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其他抗抑郁药合用。4. 中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。5. 对某些精神疾病包括精神分裂症性情感性疾病,顽固性精神分裂症及与边缘系统功能障碍有关的失控综合征。6. 不宁腿综合征(Ekbom综合征),偏侧面肌痉挛。7. 酒精癖的戒断综合征。
已完成
BE试验
宜昌人福药业有限责任公司
济南市中心医院
2019-04-29

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