氢化可的松注射液

核准日期：2007年03月26日
修改日期：2008年08月01日
修改日期：2010年10月01日

本品主要成份为：氢化可的松。
化学名称：11，17，21-三羟基孕甾-4-烯-3，20-二酮。
化学结构式：

分子式：C₂₁H₃₀O₅
分子量：362.47
辅料为：乙醇。

本品为无色的澄明液体。

肾上腺皮质功能减退症及垂体功能减退症，也用于过敏性和炎症性疾病，抢救危重中毒性感染。

（1）2ml∶10mg；（2）5ml∶25mg；（3）20ml∶100mg。

肌内注射  一日20～40mg，静脉滴注一次100mg，一日1次。临用前加25倍的氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液500ml稀释后静脉滴注，同时加用维生素C 0.5～1g。

本品在应用生理剂量替代治疗时一般无明显不良反应。不良反应多发生在应用药理剂量时，而且与疗程、剂量、用药种类、用法及给药途径等有密切关系。常见不良反应有以下几类：
1.长程使用可引起以下副作用：医源性库欣综合征面容和体态、体重增加、下肢浮肿、紫纹、易出血倾向、创口癒合不良、痤疮、月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、骨质疏松及骨折（包括脊椎压缩性骨折、长骨病理性骨折）、肌无力、肌萎缩、低血钾综合征、胃肠道刺激（恶心、呕吐）、胰腺炎、消化性溃疡或穿孔，儿童生长受到抑制、青光眼、白内障、良性颅内压升高综合征、糖耐量减退和糖尿病加重。
2.患者可出现精神症状：欣快感、激动、谵妄、不安、定向力障碍，也可表现为抑制。精神症状尤易发生于患慢性消耗性疾病的人及以往有过精神不正常者。
3.并发感染为肾上腺皮质激素的主要不良反应。以真菌、结核菌、葡萄球菌、变形杆菌、绿脓杆菌和各种疱疹病毒为主。
4.糖皮质激素停药综合征：有时患者在停药后出现头晕、昏厥倾向、腹痛或背痛、低热、食欲减退、恶心、呕吐、肌肉或关节疼痛、头疼、乏力、软弱，经仔细检查如能排除肾上腺皮质功能减退和原来疾病的复燃，则可考虑为对糖皮质激素的依赖综合征。

对本品及其它甾体激素过敏者禁用。下列疾病患者一般不宜使用，特殊情况应权衡利弊使用，但应注意病情恶化可能：严重的精神病（过去或现在）和癫痫，活动性消化性溃疡病，新近胃肠吻合手术，骨折，创伤修复期，角膜溃疡，肾上腺皮质机能亢进症，高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的霉菌感染、水痘、麻疹，较重的骨质疏松症等。

1.并发感染：在激素作用下，原来已被控制的感染可活动起来，最常见者为结核感染复发。在某些感染时应用激素可减轻组织的破坏、减少渗出、减轻感染中毒症状，但必须同时用有效的抗生素治疗、密切观察病情变化，在短期用本药后，即应迅速减量、停药。
2.对诊断的干扰：（1）糖皮质激素可使血糖、血胆固醇和血脂肪酸、血钠水平升高、使血钙、血钾下降。（2）对外周血象的影响为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、嗜碱细胞数下降，多核白细胞和血小板增加，后者也可下降。（3）长期大剂量服用糖皮质激素可使皮肤试验结果呈假阴性，如结核菌素试验、组织胞浆菌素试验和过敏反应皮试等。（4）还可使甲状腺¹³¹I摄取率下降，减弱促甲状腺激素（TSH）对TSH释放素（TRH）刺激的反应，使TRH兴奋实验结果呈假阳性。干扰促黄体生成素释放素（LHRH）兴奋试验的结果。（5）使同位素脑和骨显象减弱或稀疏。
3.下列情况应慎用：心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲减（此时糖皮质激素反应增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。
4.随访检查：长期应用糖皮质激素者，应定期检查以下项目：（1）血糖、尿糖或糖耐量试验，尤其是糖尿病或糖尿病倾向者。（2）小儿应定期检测生长和发育情况。（3）眼科检查，注意白内障、青光眼或眼部感染的发生。（4）血清电解质和大便隐血。（5）高血压和骨质疏松的检查，尤其注意老年人。（6）用药过程中减量宜缓慢，不可突然停药。

（1）妊娠期用药：本品可通过胎盘。动物实验研究证实孕期给药可增加胚胎腭裂，胎盘功能不全、自发性流产和子宫内生长发育迟缓的发生率。可增加胎盘功能不全、新生儿体重减少或死胎的发生率。
（2）哺乳期用药：由于本品可由乳汁中排泄，对婴儿造成不良影响，如生长受抑制、肾上腺皮质功能抑制等。
孕妇及哺乳期妇女在权衡利弊情况下，尽可能避免使用。

小儿如长期使用肾上腺皮质激素，须十分慎重。肾上腺皮质功能低下症及先天性肾上腺皮质增生症例外。

老年患者用糖皮质激素易发生高血压及糖尿病。老年患者尤其是更年期后的女性应用糖皮质激素易加重骨质疏松。

1.非甾体消炎镇痛药可加强本品致消化道溃疡作用。
2.可增强对乙酰氨基酚的肝毒性。
3.与两性霉素B或碳酸酐酶抑制剂合用，可加重低钾血症，长期与碳酸酐酶抑制剂合用，易发生低血钙和骨质疏松。
4.与蛋白质同化激素合用，可增加水肿的发生率，使痤疮加重。
5.与抗胆碱能药（如阿托品）长期合用，可致眼压增高。
6.三环类抗抑郁药可使本品引起的精神症状加重。
7.与降糖药如胰岛素合用时，因本品可使糖尿病患者血糖升高，应适当调整降糖药剂量。
8.甲状腺激素可使本品代谢清除率增加，故与甲状腺激素或抗甲状腺药合用，应适当调整后者的剂量。
9.与避孕药或雌激素制剂合用，可加强本品治疗作用和不良反应。
10.与强心苷合用，可增加洋地黄毒性及心律失常的发生。
11.与排钾利尿药合用，可致严重低血钾症，并由于水钠潴留而减弱利尿药的排钠利尿效应。
12.与麻黄碱合用，可增强其代谢清除。
13.与免疫抑制剂合用，可增加感染的危险性，并可能诱发淋巴瘤或其他淋巴细胞增生性疾病。
14.可增加异烟肼在肝脏代谢和排泄，降低异烟肼的血药浓度和疗效。
15.可促进美西律在体内代谢，降低血药浓度。
16.与水杨酸盐合用，可减少血浆水杨酸盐的浓度。
17.与生长激素合用，可抑制后者的促生长作用。

可引起类肾上腺皮质功能亢进综合症。如及时发觉并停药症状可自行消退，症状严重者可进行相应对症治疗。

本品为糖皮质激素，具有抗炎、免疫抑制、抗毒素和抗休克作用。
(1)抗炎作用：对除病毒外的各种病因引起的炎症均有作用，糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的症状，亦可抑制炎症后期组织的修复，减少后遗症。
(2)免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，并减轻原发免疫反应的扩展。
(3)抗毒、抗休克作用：糖皮质激素能提高机体的耐受能力，减轻细胞损伤，发挥保护机体的作用。还有扩张血管，增强心肌收缩力，改善微循环作用。

半衰期（t_1/2）1.3～1.9小时，蛋白结合率75%～96%，总清除率（CL）21～30L/小时。在肝脏中代谢灭活，只有少量皮质醇从尿中排出，其他代谢产物以葡萄糖醛酸结合或硫酸酯形式从肾脏排出。

遮光，密闭保存。

安瓿2ml×10支  5ml×5支  20ml×5支

36个月

《中国药典》2005年版二部

(1)2ml∶10mg     国家准字H12020885
(2)5ml∶25mg     国家准字H12020886
(3)20ml∶100mg   国家准字H12020887

企业名称：天津金耀氨基酸有限公司
生产地址：天津经济技术开发区黄海路223号
邮政编码：300457
电话和传真号码：
电话：（022）24160836；（022）25299571
传真：（022）24160849；（022）66250225

为进一步保障公众用药安全，国家药品监督管理局决定对氢化可的松注射液、注射用氢化可的松琥珀酸钠说明书【不良反应】、【注意事项】等项进行修订。现将有关事项公告如下：
一、所有氢化可的松注射液、注射用氢化可的松琥珀酸钠生产企业均应依据《药品注册管理办法》等有关规定，按照氢化可的松注射液、注射用氢化可的松琥珀酸钠说明书修订要求（见附件），提出修订说明书的补充申请，于2020年6月12日前报省级药品监管部门备案。
修订内容涉及药品标签的，应当一并进行修订；说明书及标签其他内容应当与原批准内容一致。在补充申请备案后9个月内对所有已出厂的药品说明书及标签予以更换。
上述氢化可的松注射液、注射用氢化可的松琥珀酸钠生产企业应当对新增不良反应发生机制开展深入研究，采取有效措施做好使用和安全性问题的宣传培训，涉及用药安全的内容变更要立即以适当方式通知药品经营和使用单位，指导医师、药师合理用药。
二、临床医师、药师应当仔细阅读氢化可的松注射液、注射用氢化可的松琥珀酸钠说明书的修订内容，在选择用药时，应当根据新修订说明书进行充分的效益/风险分析。
三、患者应严格遵医嘱用药，用药前应当仔细阅读说明书。
特此公告。
附件：1.氢化可的松注射液说明书修订要求
2.注射用氢化可的松琥珀酸钠说明书修订要求 附件1
氢化可的松注射液说明书修订要求
一、不良反应
【不良反应】项应加入以下内容：
上市后不良反应监测数据显示本品可见以下不良反应/事件：
心血管损害：潮红、心悸、心律失常、静脉炎、血压降低等；
皮肤及其附件损害：皮疹、瘙痒、皮肤发红、局部皮肤反应、多汗、红斑疹、荨麻疹等；
全身性损害：胸闷、发热、乏力、疼痛、寒战等；
消化系统损害：恶心、呕吐、腹痛等；
呼吸系统损害：呼吸困难、呼吸急促、憋气、哮喘、哮喘加重等；
免疫功能紊乱：过敏反应、过敏样反应、过敏性休克等；
神经系统损害：头晕、头痛、抽搐等；
精神障碍：失眠、烦躁、兴奋、焦急不安、幻觉、谵妄等。
其他：双硫仑样反应、药物-酒精相互作用等
二、禁忌
【禁忌】项应加入以下内容：
1.本品禁用于已明确对本品及其它甾体激素过敏的患者。
2.本品禁用于已明确对乙醇过敏的患者。
三、注意事项
【注意事项】项应加入以下内容：
1.用药前应仔细阅读药品说明书，并仔细询问患者情况、用药史和既往过敏史。
2.因本品中含有50%乙醇，故必须充分稀释至0.2mg/ml后供静脉滴注，需用大剂量时应改用不含乙醇的氢化可的松琥珀酸钠。
3.本品作为糖皮质激素药物，具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。但据上市后监测数据和报道，本品会诱发潮红、皮疹、心悸、胸闷、恶心、呕吐、瘙痒、呼吸困难、头晕、过敏反应、过敏样反应等不良反应。已明确对本品及其它甾体激素过敏者禁用本品（参见【禁忌】）。
对使用本品治疗过敏性疾病的患者，应加强监测。若症状恶化或出现新的过敏症状，应立即停药，必要时采取恰当的干预措施。
4.本品辅料中包含乙醇，据报道，对乙醇过敏的患者在使用本品治疗过敏性疾病时曾发生严重的变态反应。已明确对乙醇过敏患者禁用本品（参见【禁忌】），有中枢神经系统抑制或肝功能不全者应慎用本品。
5.本品辅料中包含乙醇，据报道，与硝基咪唑类药物如甲硝唑、具有甲硫四氮唑侧链结构的药物如头孢哌酮、具有甲硫三嗪侧链结构的药物如头孢曲松等抑制乙醛脱氢酶活性的药物联用会引起双硫仑样反应，如潮红、皮疹、胸闷、气短、恶心、呕吐、呼吸困难、血压下降等。应避免本品与抑制乙醛脱氢酶活性的药物联用。
用药后不得驾驶机、车、船、从事高空作业、机械作业及操作精密仪器。
四、药物相互作用
【药物相互作用】项应加入以下内容：
本品辅料中包含乙醇，据报道，与硝基咪唑类药物如甲硝唑、具有甲硫四氮唑侧链结构的药物如头孢哌酮、具有甲硫三嗪侧链结构的药物如头孢曲松等抑制乙醛脱氢酶活性的药物联用会引起双硫仑样反应，如潮红、皮疹、胸闷、气短、恶心、呕吐、呼吸困难、血压下降等。应避免本品与抑制乙醛脱氢酶活性的药物联用。
（注：说明书其他内容如与上述修订要求不一致的，应当一并进行修订。）