茶碱缓释胶囊

【说明书修订日期】

核准日期：2006年12月29日
修改日期：2011年12月27日
          2013年12月1日

【药品名称】

通用名称： 茶碱缓释胶囊
商品名称：ETIPRAMID迪帕米
英文名称：Theophylline Sustained-release Capsules
汉语拼音：Chajian Huanshi Jiaonang

【成份】

化学名称：1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-水合物。
化学结构式：

分子式：C₇H₈N₄O₂·H₂O
分子量：198.18

【性状】

本品为硬胶囊剂，内容物为白色的球形小丸。

【适应症】

(1)用于缓解或预防各年龄组成人和3岁以上儿童的支气管哮喘的发作。本品用于哮喘急性发作后的维持治疗能有效地防止再次发作。与β₂受体激动剂或糖皮质激素合用其疗效比单用任何一种药物更佳，且不良反应降低，耐受性更好。
(2)也适用于慢性支气管炎和肺气肿伴有的支气管痉挛的症状。

【规格】

(1)50mg
(2)0.1g
(3)0.2g
(4)0.3g(以无水茶碱计)。

【用法用量】

口服。每日给药1次，由于哮喘往往在凌晨发作或在凌晨加重，服药时间最好选在晚上8～9点钟。
(1)成人患者：一般每日1次(200mg)，病情较重者或慢性患者加服1次(200mg，早上8～9点钟)，但须根据个体差异，从小剂量开始，逐渐增加用药量，最大用量不宜超过每日600mg。剂量较大时，可每日早晚2次分服，并尽量进行血药浓度测定调节剂量。
(2)3岁以上的儿童患者可以按100mg开始治疗，每日最大剂量不应超过10mg/kg。

【不良反应】

不良反应与个体对茶碱清除速率的快慢有关，毒性常出现在药物血清浓度15～20μg/ml时，当少数病人茶碱血药浓度超过20μg/ml时，常见头痛、恶心、呕吐和失眠，较少见的有消化不良、震颤和眩晕。多为轻至中度，重度罕见。当血药浓度超过40μg/ml时可发生发热、失水、惊厥等，严重者甚至呼吸心跳停止。

【禁忌】

对茶碱不能耐受的病人禁用，未治愈的潜在癫痫患者及急性心肌梗死伴有血压降低者禁用。

【注意事项】

(1)茶碱缓释胶囊不可咀嚼服用，不应超过医生的处方剂量。
(2)本品不适用于哮喘发作状态或急性支气管痉挛发作的患者。
(3)茶碱可致心律失常可使原有的心律失常恶化，对患者心律异常或心律有任何显著变化者均应进行监测和研究。
(4)有消化性溃疡，肝肾功能不全、肝病、任何原因引起的心力衰竭、持续高烧的及使用某些药物的患者、有低氧血症、高血压患者应慎用。并注意监测血清茶碱浓度。
(5)吸烟者茶碱的肝代谢加强，需增加用药剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇和哺乳期妇女尽量避免使用茶碱制剂。

【儿童用药】

儿童的药物消除率较高，达到有效的血药浓度需用较大剂量，用药时应监测其血药浓度。

【老年用药】

老年患者对茶碱的消除率可能会有不同，因此需检测血药浓度并维持在7.5～12.5μg/ml。

【药物相互作用】

(1)茶碱与麻黄碱合用可使毒性增强，与其他拟交感胺类支气管扩张药合用亦可使毒性增强。
(2)茶碱与别嘌呤醇(大剂量)、西咪替丁及口服避孕药合用可使茶碱血清浓度增高。
(3)茶碱与利福平、苯巴比妥、氨鲁米特、戊巴比妥及异丙肾上腺素(静注)合用可使茶碱血清浓度降低；茶碱与苯妥英钠合用时，二者血药浓度均降低。
(4)对于需用茶碱的患者，最好避免使用非选择性(受体阻滞剂，因它们的药理作用相互拮抗。
(5)与克林霉素、林可霉素及某些大环内酯类(红霉素、罗红霉素、克拉霉素)、喹诺酮类抗菌药(依诺沙星、环丙沙星)合用时，可降低本品在肝脏的代谢，血药浓度升高，甚至出现毒性，应在给药前后调整本品的用量。
(6)与锂盐合用时，可加速肾脏对锂的排出，后者疗效降低。

【药物过量】

应立即紧急处理，处理原则同普通茶碱制剂中毒。

【药理毒理】

茶碱可直接松弛支气管平滑肌，对处于收缩痉挛状态的支气管作用尤为明显，并可抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞释放组胺，具有一定的抗炎作用。能加强膈肌收缩力，降低易疲劳性，从而改善慢性阻塞性肺疾病(COPD)患者膈肌收缩力。茶碱还有增强心肌收缩和轻微的利尿作用。

【药代动力学】

本品口服后，其活性成分在胃肠道定量释放，可被人体完全吸收，吸收后与血浆蛋白结合率约50%，分布容积(Vd)为0.5L/kg，一次口服400mg本品，药物血浆浓度达峰时间(t_max)和峰浓度(C_max)、平均血浓度(C_min)分别为(8.12±0.22)小时，(13.82±1.46)mg/L，(5.80±0.83)mg/L，稳态有效血药浓度维持在5～15μg/ml之间。本品90%经肝脏代谢，其余10%以原形由尿液排出。

【贮藏】

密封保存。

【包装】

直接接触药品的包装材料：药品包装用PTP铝箔、药用PVC硬片
包装规格：10粒/板/盒；2×10粒/板/盒

【有效期】

36个月。

【执行标准】

《中国药典》2010年版二部第二增补本

【批准文号】

(1)50mg  国药准字H20030602
(2)0.1g  国药准字H20010412
(3)0.2g  国药准字H20010413
(4)0.3g  国药准字H20030601

【生产企业】

企业名称：上海爱的发制药有限公司
生产地址：上海市青浦区徐泾镇前云路278号
邮政编码：201702
电话号码：021-59764998  021-62375707
传真号码：021-59898195  021-62375708
网址：http://www.ethypharm.com.cn