盐酸氨溴索口服液

【说明书修订日期】

核准日期：2007-07-09

【药品名称】

通用名称： 盐酸氨溴索口服液
商品名称：乐舒凡
英文名称：Ambroxol Hydrochloride Oral Solution
汉语拼音：Yansuan An Xiu Suo Kou Fu Ye

【成份】

本品主要成分为：盐酸氨溴索。
其化学名称为：反式-4-[(2-氨基-3，5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐
化学结构式：

分子式：C₁₃H₁₈Br₂ClN₂O
分子量：414.56

【性状】

本品为淡黄色或黄色澄明液体。

【适应症】

本品为粘液溶解剂，可用于伴有粘性痰的急性和慢性支气管或肺疾病的祛痰治疗。

【规格】

60ml：180mg

【用法用量】

口服。成人与6岁以上儿童：治疗初期，一次10ml，一日3次。长期治疗时，一次10ml，一日2次。

【不良反应】

在少数病例中可出现下列副作用：
胃肠道不适(如恶心和胃痛)，皮肤和粘膜的过敏反应(如肿胀，皮疹，红斑，瘙痒)，呼吸困难，面部肿胀，发热伴寒战。少见患者服用本品后感到口腔和气道干燥，唾液分泌增加，鼻分泌物增加，便秘和排尿困难。在一些偶发的病例中，曾出现强烈的高敏反应，伴有严重的循环障碍(过敏性休克)。在这种情况下，紧急的医疗救助是必须的。
曾有一例报道出现过敏性皮肤炎症(接触性皮炎)。
如果在用药过程中发现上述未提及的副作用或使用者对药物的作用不甚了解，请向您的医师或药剂师咨询。一旦出现过敏反应，就不应再服用本品。并且通知医生，以判断反应的严重程度并决定是否采取进一步的措施。

【禁忌】

对该口服溶液的活性成分-盐酸氨溴索或任何其它组份过敏者禁用。存在下列情况者必须在特定的条件和特殊的监护下使用本品。并且向医生咨询。即使以前曾采取过上述措施也应继续如此。
存在肾功能不全或严重肝脏疾病者，服用本品要特别谨慎(如两次服用的间隔时间拉长或小剂量服用)。
在某些少见的伴有过多分泌物的支气管疾病(如纤毛无力综合症)的患者，口服本品须注意，必须在医师的指导下服用，因为有可能引起分泌物堵塞支气管。
遗传性果糖不耐受的患者，必须在看过专家后才能服用(见“注意事项”)。

【注意事项】

60ml本品中含蔗糖12mg，糖尿病患者服用时请注意。一旦按推荐剂量口服，因为存在遗传性果糖不耐受的可能性，新生儿和少年儿童必须咨询有关医生后才能服用口服液。对于遗传性果糖不耐受的青年和成年人也有健康危害，这些人也必须与有关医生咨询后才能服用该药。
在道路交通、机器操作或高危风险工作时服药，不需要采取特殊的预防措施。
如果存在肾功能不全或严重肝脏疾病，应该增加两次服药的时间间隔或减少给药剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

由于缺乏孕妇及哺乳期妇女使用氨溴索的相关经验，在妊娠期，尤其是最初3个月，以及哺乳期间，使用本品之前必须仔细权衡利弊。

【儿童用药】

儿童必须在成人监护下使用，2～5岁儿童：一次2.5ml，一日2次。2岁以下儿童：按体重一次0.6～0.8mg/kg，一日2次。

【老年用药】

根据用法用量，无特殊要求。

【药物相互作用】

如果与镇咳药合用(止咳剂)，由于咳嗽反射减弱会出现分泌物堵塞的危险，因此在联合应用以前必须仔细考虑药物的治疗范围。如果与抗生素合用(阿莫西林，头孢呋辛，红霉素或强力霉素)，可能提高抗生素对肺组织的穿透性。

【药物过量】

症状：过量服用本品，未发生中毒现象。偶见短时间坐立不安及腹泻的报道。
胃肠道外给药每天最高剂量可达15mg/kg，口服给药每天最高剂量达25mg/kg时，本品仍表现有很好的耐受性。
根据临床前研究推算，极度过量服用药物时，会出现流涎、恶心、呕吐及低血压。
治疗方法：除极度过量时，一般不考虑催吐、洗胃等急救措施。建议进行对症治疗。

【药理毒理】

药理作用：氨溴索是溴己新的N-去甲基活性代谢产物。虽然它的作用机理尚不完全清楚，但各种研究均表明其具有分泌及刺激分泌的作用。在动物试验中，氨溴索可增加支气管分泌浆液：降低粘液粘稠度及增强纤毛上皮细胞的活动，有助于粘液的排除。
此外，有报道表明服用氨溴索后，可促进表面活性剂的合成及分泌(表面活性作用)。以及提高支气管血管屏障的渗透性。通常口服后30分钟，药物起效，根据个体服用剂量不同，药效可持续6～12小时。
毒理作用：
急性毒性-急性毒性动物试验研究未显示有特殊过敏现象。(参见“药物过量”)。
长期毒性/亚急性毒性-对两类不同动物的长期毒性研究，未见有与该成分有关变化。
致突变性和致癌性-长期动物试验研究未见氨溴索有致癌性。
所有致突变试验研究表明氨溴索无致突变性。
生殖毒性-对大鼠和兔子进行胚胎试验研究，当剂量分别增至3g/kg和200mg/kg时，氨溴索仍未显示致畸作用，大鼠出生前和出生后的发育，直至剂量超过500mg/kg时，才受到影响。剂量加至1.5g/kg时，大鼠生殖能力仍未受到影响。
动物试验表明氨溴索可透过胎盘屏障，并可进入母体乳汁。尚无孕妇及哺乳期妇女使用氨溴索的可靠数据。

【药代动力学】

口服后，氨溴索可被人体迅速并几乎完全吸收，t_max出现在1～3小时。由于首过效应，氨溴索口服后，其绝对生物利用度降低1/3。其代谢产物(包括：dibromanathranilic acid，葡萄糖醛酸)经肾消除。
大约85%(80%～90%)的氨溴索与血浆蛋白结合，血浆半衰期为7～12小时。氨溴索及其代谢产物总和的血浆半衰期约为22小时。经肾消除的物质的90%是肝脏代谢产物，少于10%的氨溴索以原型经肾消除。
由于血浆蛋白结合率高，分布容积大，以及药物从组织进入血液的再分布速度慢，氨溴索无法经透析或强迫性利尿消除。
严重肝功能不全时，氨溴索清除率降低20%～40%。
严重肾功能不全时，氨溴索代谢产物的消除半衰期将会延长。
氨溴索可进入脑脊液，穿过胎盘屏障并进入母体乳汁。

【贮藏】

贮藏于室温下。遮光，密闭保存。

【包装】

塑料瓶密装，每瓶60ml。

【有效期】

36个月

【执行标准】

JX20030302

【批准文号】

医药产品注册证编号：HC20090026

【生产企业】

企业名称：锐擘科技股份有限公司
地址：台湾桃园县观音乡观音工业区工业六路四号
邮政编码：328
电话号码：(886)34836969
传真号码：(886)34389004